[1-10]选择性半胱氨酸探针的设计及应用研究

报告题目:选择性半胱氨酸探针的设计及应用研究

人:胡延维苏州大学药学院药物化学系,副教授
报告时间:2017110日(星期二)上午10:00
报告地点:独墅湖校区二期云轩楼1323

报告摘要:
生物硫醇在生物体内发挥着许多重要作用,选择性检测和跟踪生物硫醇具有潜在的生物学和医学应用价值。我们首次将马来酰亚胺和Cys之间高效的Michael加成-环化重排串联反应用于选择性的硫醇探针设计。该探针对Cys具有非常高的灵敏性和选择性,在浓度为0.2 µM时,探针与Cys反应的表观二级速率常数高达1.84×104 M-1S-1;浓度为0.5 µM时,对Cys的检测限达2.0 nM,该探针可用于活细胞内源性Cys的选择性成像。此外,其双光子成像的报道,为该探针的生物应用提供了更多潜在可能。