[1月7日]Development of Sirtuin Specific Inhibitors

学术报告

[1月7日]Development of Sirtuin Specific Inhibitors

时间：2013-01-05来源：苏州大学药学院本科教学网点击：0

报告题目：Development of Sirtuin Specific Inhibitors
报告人：何彬博士、副研究员(美国康奈尔大学化学和化学生物系)
报告时间：2013年1月7日（星期一）上午10：30
报告地点：独墅湖校区二期云轩楼2301室

报告摘要：

Sirtuin（沉默信息调节因子）是一类被称为NAD(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)-依赖的去乙酰化的蛋白酶。针对特定的某一个Sirtuin的小分子抑制剂一直是研究的热点和难点。我们首次发现了Sirt5的一新型机理性抑制剂——硫代琥珀酰(TSu)多肽化合物，这是目前最有效、选择性最高的Sirt5抑制剂；其次我们还发展了Sirt5抑制剂的高通量筛选方法，为获得更高效的抑制剂提供了一个强有力的工具。此外，基于Sirt5的启发，我们成功发展了Sirt2的一个新型的高效、高选择性的抑制剂——硫代肉豆寇酰赖氨酸衍生物（TM），并且通过细胞和动物试验证实TM能有效地抑制肿瘤生长，是一个潜在的抗肿瘤候选药物。

何彬博士简介：

教育工作背景

· 2009.11－至今美国康奈尔大学化学和化学生物系博士后和副研究员

· 2006.9－2009.7 四川大学华西医学院博士

· 2004.9－2006.7 桂林医学院

· 1997.9－2004.7 四川大学化学系学士/硕士

代表性论文：

· Bin He, Jintang Du, and Hening Lin. Thiosuccinyl Peptides as Sirt5-Specific Inhibitors. J. Am. Chem. Soc., 2012, 134, 1922.

· Hening Lin, Xiaoyang Su, Bin He. Protein Lysine Acylation and Cysteine Succination by Intermediates of Energy Metabolism, ACS Chem. Biol., 2012, 7 (6), 947–960.

· Yeyun Zhou, Hongmin Zhang, Bin He, Jintang Du, Hening Lin, Richard A. Cerione, and Quan Hao. The Bicyclic Intermediate Structure Provides Insights into the Desuccinylation Mechanism of Human Sirtuin 5 (SIRT5), J. Biol. Chem. 2012, 287(34), 28307-28314.

· Bin He, Hao Song, Yu Du, Yong Qin. Total Synthesis of (-)-Ardeemin. J. Org. Chem. 2009, 74, 298.