《学科综合训练》课程教学大纲

一、课程基本信息

二、课程目标

（一）总体目标：

在全球化竞争愈演愈烈列的今天，人才已成为首要的核心竞争力。在我国高等教育肩负着培养和造就高素质专门人才和拔尖创新人才的时代重任。药学是综合性和实验性很强的学科，药学专业高年级本科生通过“学科综合训练”课程，在加深巩固各专业课程的理论、知识和技能的基础上，综合串联各专业内容的系列实验训练，提升综合素质，将药学学科相关知识和技能融会贯通，进而举一反三、触类旁通，发掘并提升创新能力，为造就高品质人才奠定基础。

本课程是苏州大学药学院经过多年教学创新探索和实践开设的专业必修课。以本院主编的配套教材《药学学科综合训练教程》（人民卫生出版社，2015年）为支撑，通过学习药物设计、药物合成级鉴定、药效学研究、缓释片的制备及质量控制、原料药及缓释片的质量评价，以及缓释片的药动学研究，串联了药物化学、药理学、药剂学、药物分析学、生物药剂学与药代动力学各主干课程知识并以案例教学的形式进行实践性教学，培养从事新药研发相关工作的实践性药学创新人才。

（二）课程目标：

以化学药品新药研发为主线，通过“抗流感病毒活性药物的设计与筛选”虚拟仿真药物设计线上教学，“对乙酰氨基酚的制备及其缓释片的研究”的实践教学，学习药物设计、药物合成级鉴定、药效学研究、缓释片的制备及质量控制、原料药及缓释片的质量评价，以及缓释片的药动学研究，串联各主干课程知识并以案例教学的形式，虚实互补的实践性教学，理论联系实际，优化知识结构，强化实验技能，训练抽象思维，培养创新能力，提升科学素养和专业使命感，达到知识目标、技能目标、素质目标，为将来从事新药研发实际工作奠定基础。

1.知识目标：

（1）学习在线课“抗流感病毒活性药物的设计与筛选”的奥司他韦的药物设计部分；

（2）学习在线课“抗流感病毒活性药物的设计与筛选”的奥司他韦的药物筛选部分；

（3）学习“对乙酰氨基酚的制备及其缓释片的研究”中，药物设计、合成及鉴定部分；

（4）学习“对乙酰氨基酚的制备及其缓释片的研究”中，原料药的药效学部分；

（5）学习“对乙酰氨基酚的制备及其缓释片的研究”中，缓释片制备及片重差异、脆碎度等质控部分；

（6）学习“对乙酰氨基酚的制备及其缓释片的研究”中，缓释片药动学部分；

（7）学习“对乙酰氨基酚的制备及其缓释片的研究”中，原料药及缓释片的评价部分；

在具体的案例教学中采用虚拟实验配合实际操作，虚实互补，线上-线下相结合，并通过“预习--实验--总结—讨论--再总结”的方式，对各专业课知识巩固深化，层层递进，融会贯通，促进升华和灵活运用。

2.技能目标：

（1）教学中采用虚拟实验配合实际操作，虚实互补，线上-线下相结合的系列实验学习，促进学生自学、预习、实验、观察、记录、整理、总结，巩固各类实验基本技能的熟练掌握和运用；

（2）严格规范操作，杜绝贪图方便、粗心大意等不良习惯，避免各类事故发生，促进获得满意的实验数据和专业技能的提高；

（3）培养各主干课程要求的自学能力、设计能力、创新能力，培养发现问题、发现问题、解决问题的能力，以及尽早规划，规避风险和应对风险的能力，为科研和新药创制打下基础。

3.素质目标：

（1）结合新药研发的国家战略，引导将学习重心从知识的传承和积累，转向知识的贯通、深化和拓展，从被动接受知识向主动探求真理迈进。

（2）从创新源头的新药设计培养创新意识、创新思维和创新能力，预习整体规划实验，规范操作，培养安全意识和环保意识；

（3）针对实验过程及结果做好原始记录并保持其原始性和真实性，即使实验结果不满意，细致观察，促进找出问题，激发科研兴趣，避免草率重来，杜绝弄虚作假，坚守道德底线，培养科研素养和科学精神；

（4）在全员参与“自主、合作、探究”的学习过程，增强自主学习、探究学习的主动性，在针对出现问题的讨论中、在汇集全班数据的对比中，增强集体意识并获得灵感和升华，体会实验的魅力、科研的不易和集体的力量，培养勤于独立思考，善于讨论思辨，勇于探索创新，乐于互助合作的品格；

（5）在实践中促进好奇心、求知欲向专业兴趣转化，产生扎根药学领域和坚持探索的人生追求，培养以新药创制、行业创新为己任的人生观、使命感。

（三）课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系（小四号黑体）

课程总体目标：1）完成线上虚拟仿真实验；2）完成线下系列实验教学。

表1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表（五号宋体）

三、教学内容

（一）学习在线课“抗流感病毒活性药物的设计与筛选”中的设计内容；

 1. 教学目标：以奥司他韦的分子设计为例学习抗流感病毒活性药物的设计方法。

 2. 教学重难点：小分子化合物的立体构象、流感病毒蛋白的三维构象、分子对接方法参数的设置、基于流感病毒蛋白结构的虚拟筛选流程。

 3. 教学内容：以甲型流感病毒的靶标，神经氨酸酶为例，并通过调节基于药物分子设计经典手段：分子对接方法的核心参数，来了解并大致掌握基于蛋白结构的药物设计流程。

 4. 教学方法：线上教学、线下辅导答疑，采用启发式教学，激发学生的创新药物研发兴趣。

 5. 教学评价：完成在线练习，并线上考试。

（二）学习在线课“抗流感病毒活性药物的设计与筛选”中的药物验证内容；

 1. 教学目标：以奥司他韦为例学习抗流感病毒活性药物的筛选。

 2. 教学重难点：体外抗病毒药物初筛模型

 3. 教学内容：体外抗流感病毒活性药物的药效检测

（1）实验目的和要求

（2）实验原理：抗病毒药物分类、抗流感病毒代表性药物及作用机制、抗病毒药物筛选模型

（3）实验设计：实验安全培训及体外抗流感病毒药物筛选实验设计

 4. 教学方法：线上教学、线下辅导答疑，采用启发式教学，激发学生的新药研发兴趣。

 5. 教学评价：完成在线练习，并线上考试。

（三）学习“对乙酰氨基酚的制备及其缓释片的研究”中的药物设计、合成及鉴定内容：

 1. 教学目标：基于对乙酰氨基酚的制备的实验目的，掌握实验原理、实验方法并得到合理的实验结果。其中，文字部分包括预习、原始记录、实验报告（含全班讨论和讨论小结）等内容，具体填写“学科综合训练学生学习手册”完成；

 2. 教学重难点：在对乙酰氨基酚的合成过程中的条件把握。

 3. 教学内容：对乙酰氨基酚的合成

（1）目的和原理：掌握对乙酰氨基酚合成的原理和方法；熟悉对乙酰氨基酚重结晶提纯的操作方法；熟练掌握有机小分子药物熔点测定、薄层色谱分析法，并用以鉴定药物纯度；了解有机小分子药物的UV光谱、IR光谱、质谱、¹H-NMR谱或¹³C-NMR谱等鉴定方法。

（2）方法和步骤：a.对乙酰氨基酚的制备b.精制c.鉴定

（3）注意事项：a.两次抽滤要注意产物在哪一相。b.重结晶精制时，加水的量要合适。

 4. 教学方法：线下事先指导预习，实验前讲解，实验中指导，实验后完成实验文字工作（含讨论、小结），采用启发式教学，激发学生的新药研发兴趣。

 5. 教学评价：综训实验成绩构成（共100分）：

（1）原始记录，一边实验一边完成：实验题目、信息、材料、操作、备注等（30%）

（2）实验报告：

a. 实验前完成：实验题目、实验者信息等、实验目的、原理、流程图（5%）；

b.实验后、讨论课前完成：实验装置、方法与结果、讨论与结论、参考文献、发言提纲（20%）；

c.讨论课上完成：课堂讨论记录（5%）；

d.讨论课后完成：小结（5%）

（3）操作和结果： 30%

（4）集中讨论：PPT准备、讲解（5%）

（四）学习“对乙酰氨基酚的制备及其缓释片的研究”中的药效学考察内容：

 1. 教学目标：基于对乙酰氨基酚药效考察的实验目的，掌握实验原理、实验方法并得到合理的实验结果。其中，文字部分包括预习、原始记录、实验报告（含全班讨论和讨论小结）等内容，具体填写“学科综合训练学生学习手册”完成；

 2. 教学重难点：在对乙酰氨基酚的给药和药效考察指标的把握。

（1）记录扭体反应次数时，应保持室内安静，最好由同一操作者记数。

（2）合理安排给药和醋酸时间。

 3. 教学内容：对乙酰氨基酚的药效考察

（1）目的和原理：掌握扭体法测试致痛作用的方法；观察对乙酰氨基酚的镇痛作用。本实验用小鼠醋酸扭体法。对乙酰氨基酚则可抑制前列腺素合成酶而减少前列腺素生成，产生镇痛作用。

（2）实验材料：小鼠、小鼠笼，纱布，注射器、烧杯，电子秤，碘伏，生理盐水、冰醋酸溶液，对乙酰氨基酚标准品，对乙酰氨基酚样品。

（3）方法和步骤：a.分组b.配制药剂c.注射药物d.观察扭体反应并记录

（4）注意事项：a.记录扭体反应次数时，应保持室内安静，最好由同一操作者记数，以减少误差。b.醋酸溶液容易挥发，要临用现配。

 4. 教学方法：线下事先指导预习，实验前讲解，实验中指导，实验后完成实验文字工作（含讨论、小结），采用启发式教学，激发学生的新药研发兴趣。

 5. 教学评价：综训实验成绩构成（共100分）：

（1）原始记录，一边实验一边完成：实验题目、信息、材料、操作、备注等（30%）

（2）实验报告：

a. 实验前完成：实验题目、信息、实验目的、原理、流程图（5%）；

b.实验后、讨论课前完成：实验装置、方法与结果、讨论与结论、参考文献、发言提纲（20%）；

c.讨论课上完成：课堂讨论记录（5%）；

d.讨论课后完成：小结（5%）

（3）操作和结果： 30%

（4）集中讨论：PPT准备、讲解（5%）

（五）学习“对乙酰氨基酚的制备及其缓释片的研究”缓释片制备及片重差异、脆碎度等质控内容：

 1. 教学目标：基于对乙酰氨基酚缓释片制备及片重差异、脆碎度等质控的实验目的，掌握实验原理、实验方法，通过对乙酰氨基酚缓释片的制备，掌握制备片剂的基本工艺过程，掌握单冲压片机的基本构造、使用和保养，掌握片剂的质量考察方法，如片重差异、脆碎度、溶出度，并得到合理的实验结果。其中，文字部分包括预习、原始记录、实验报告（含全班讨论和讨论小结）等内容，具体填写“学科综合训练学生学习手册”完成；

 2. 教学重难点：制粒、整粒和压片各环节的条件把握。

 3. 教学内容：对乙酰氨基酚缓释片制备及片重差异、脆碎度等质控

（1） 亲水凝胶骨架缓释片的缓释原理；

（2）湿法制粒及颗粒干燥；

（3）单冲压片机的基本构造、使用和保养。压片：片重、片硬度等调控；

（4）片重、硬度考察；

（5）缓释片的释放实验及释放曲线拟合

 2. 教学重难点：辅料用量及选择，制粒、压片和包衣各环节的条件把握。

 3. 教学内容：对乙酰氨基酚缓释片制备中的处方解析和工艺研究，制剂的硬度、含量、片重差异、脆碎度和溶出曲线的测定。

 4. 教学方法：线下事先指导预习，实验前讲解，实验中指导，实验后完成实验文字工作（含讨论、小结），采用启发式教学，激发学生的新药研发兴趣。

 5. 教学评价：综训实验成绩构成（共100分）：

   1）原始记录，一边实验一边完成：实验题目、信息、材料、操作、备注等（30%）

   2）实验报告：

a. 实验前完成：实验题目、信息、实验目的、原理、流程图（5%）；

b.实验后、讨论课前完成：实验装置、方法与结果、讨论与结论、参考文献、发言提纲（20%）；

c.讨论课上完成：课堂讨论记录（5%）；

d.讨论课后完成：小结（5%）

 3）操作和结果： 30%

 4）集中讨论：PPT准备、讲解（5%）

（六）学习“对乙酰氨基酚的制备及其缓释片的研究”缓释片药动学考察内容：

 1. 教学目标：基于对乙酰氨基酚缓释片药动学考察的实验目的，掌握实验原理、实验方法并得到合理的实验结果。其中，文字部分包括预习、原始记录、实验报告（含全班讨论和讨论小结）等内容，具体填写“学科综合训练学生学习手册”完成；

 2. 教学重难点：动物给药及取血技术掌握，血药浓度法计算药物动力学参数。

 3. 教学内容：对乙酰氨基酚缓释片药动学考察

 3. 教学内容：兔体内血药浓度测定方法，血药浓度法计算药物动力学参数。

（1）口服给药一级吸收、一级消除的药物动力学参数分析方法；

（2）药物动力学实验方案设计与讲解；

（3）片剂的口服给药（兔子为实验动物）；

（4）血样的采集与处理

（5）高效液相色谱法测定血药浓度；

（6）数据处理与药物动力学参数计算

 4. 教学方法：线下事先指导预习，实验前讲解，实验中指导，实验后完成实验文字工作（含讨论、小结），采用启发式教学，激发学生的新药研发兴趣。

 5. 教学评价：综训实验成绩构成（共100分）：

（1）原始记录，一边实验一边完成：实验题目、信息、材料、操作、备注等（30%）

（2）实验报告：

a. 实验前完成：实验题目、信息、实验目的、原理、流程图（5%）；

b.实验后、讨论课前完成：实验装置、方法与结果、讨论与结论、参考文献、发言提纲（20%）；

c.讨论课上完成：课堂讨论记录（5%）；

d.讨论课后完成：小结（5%）

（3）操作和结果： 30%

（4）集中讨论：PPT准备、讲解（5%）

（七）学习“对乙酰氨基酚的制备及其缓释片的研究”原料药及缓释片的质量评价内容：

 1. 教学目标：基于对乙酰氨基酚及其缓释片质量评价的实验目的，掌握实验原理、实验方法并计算得到合理的实验结果。其中，文字部分包括预习、原始记录、实验报告（含全班讨论和讨论小结）等内容，具体填写“学科综合训练学生学习手册”完成；

 2. 教学重难点：掌握样品溶液的配制和分析方法、准确计算。

 3. 教学内容：对乙酰氨基酚缓释及其缓释片质量评价，包括：

（1）性状和溶解度；

（2）鉴别；

（3）检查；

（4）含量测定

 4. 教学方法：线下事先指导预习，实验前讲解、示范，实验中指导，实验后完成实验文字工作（含讨论、小结），采用启发式教学，激发学生的新药研发兴趣。

 5. 教学评价：综训实验成绩构成（共100分）：

（1）原始记录，一边实验一边完成：实验题目、信息、材料、操作、备注等（30%）

（2）实验报告：

a. 实验前完成：实验题目、信息、实验目的、原理、流程图（5%）；

b.实验后、讨论课前完成：实验装置、方法与结果、讨论与结论、参考文献、发言提纲（20%）；

c.讨论课上完成：课堂讨论记录（5%）；

d.讨论课后完成：小结（5%）。

 3）操作和结果： 30%；

 4）集中讨论：PPT准备、讲解（5%）。

四、学时分配

表2：本课程具体内容和学时分配表

五、教学进度

表3-A：2020春药学A班的教学进度表

6. 教材及参考书目

 1.镇学初、杨红.药学学科综合训练教程.[M].北京：人民卫生出版社，2015

 2.《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版社，第三版

 3.《药理学》朱依谆主编，人民卫生出版社，第八版

 4．《药剂学》方亮主编，人民卫生出版社，第八版

 5.《生物药剂学与药代动力学》刘建平主编，人民卫生出版社，第五版

 6.《药物分析》杭太俊主编，人民卫生出版社，第八版

七、教学方法

 1．自学法：线上课程，提高自学能力，并线下辅导，解决学习中的问题；

 2. 讲授法：实验前，通过讲授实验的基本知识、基本原理基本技能，帮助学生学习掌握相关知识，并在实践中运用。

 3．研讨法（翻转课堂）：每个实验后，专门安排讨论、小结课，采用启发式、研讨式教学，通过学生汇报和讨论，展示学习成果，促进知识在实践中的运用和实验技能提高，激发学生对于药学专业的学习兴趣和专业自豪感、责任感。

八、考核方式及评定方法

（一）课程考核与课程目标的对应关系

表4：课程考核与课程目标的对应关系表

（二）评定方法

1．评定方法

1）原始记录，一边实验一边完成：实验题目、信息、材料、操作、备注等（30%）

2）实验报告：

a. 实验前完成：实验题目、实验者信息等、实验目的、原理、流程图（5%）；

b.实验后、讨论课前完成：实验装置、方法与结果、讨论与结论、参考文献、发言提纲（20%）；

c.讨论课上完成：课堂讨论记录（5%）；

d.讨论课后完成：小结（5%）

3）操作和结果：30%

4）翻转课堂-集中讨论：PPT准备、讲解（5%）

2．课程目标的考核占比与达成度分析

表5：课程目标的考核占比与达成度分析表（五号宋体）

（三）评分标准