一、课程基本信息
英文名称 | Pharmaceutics experiment | 课程代码 | PHAR1106 |
课程性质 | 专业必修课程 | 授课对象 | 药学 |
学 分 | 1.5 | 学 时 | 54 |
主讲教师 | 刘扬 | 修订日期 | 2021年7月11日 |
指定教材 | 《药剂学实验与指导》自编教材 |
二、课程目标
(一)总体目标:
本着强调基础理论、基本知识和基本技能的宗旨,使学生通过药剂学实验课进一步掌握主要剂型的理论知识、处方设计原理、制备方法;掌握主要剂型的质量控制、影响因素及考核方法;熟悉不同剂型在体外释药及动物经皮吸收实验方法及其速度常数测定;了解常用制剂机械。培养学生独立进行试验,分析问题和解决问题的能力,并引导学生面向未来,面向技术进步和技术创新。
(二)课程目标:
课程目标1:掌握固体分散的制备
1.1制备固体分散体
1.2对固体分散体进行表征
课程目标2:液体制剂的制备
2.1掌握溶液型和混悬型液体制剂的制备
2.2掌握乳剂型液体制剂的制备
课程目标3:片剂的制备及质量考察
3.1掌握片剂制备的过程,
3.2掌握片剂质量考察的方法
课程目标4:微丸的制备
4.1掌握微丸的制备方法
4.2掌握微丸的质量评价
课程目标5:软膏剂的制备
5.1掌握软膏剂的制备方法
5.2掌握软膏释放速度的评价方法
课程目标6:栓剂的制备
6.1掌握两种类型基质的栓剂的制备方法,
6.2掌握置换价的计算方法,
课程目标7:微囊的制备
7.1掌握复凝聚法制备微囊,
7.2掌握微囊的质量评价
课程目标8:药物制剂稳定性实验
8.1掌握滴定法测定药物含量
8.3使用经典恒温法公式计算药物有效期
(三)课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系
表1:课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表
课程目标 | 课程子目标 | 对应课程内容 | 对应毕业要求 |
课程目标1 | 1.1 | 第一章 蛇床子素固体分散体的制备(一) | 掌握药物制剂的制备技术、工艺优化与处方筛选; |
1.2 | 第二章 蛇床子素固体分散体制备(二) | ||
课程目标2 | 2.1 | 第三章 液体型药剂的制备:溶液型、混悬型 | |
2.2 | 第四章 液体型药剂的制备:乳剂 | ||
课程目标3 | 3.1 | 第五章 阿司匹林片剂的制备 | |
3.2 | 第六章 阿司匹林片剂质量因素考察 | 掌握药物及其制剂的质量标准的建立与质量控制技术; | |
课程目标4 | 4.1 | 第七章 微丸的制备 | 具有一定的新药研发能力,包括药物制剂基本设计能力 |
4.2 | |||
课程目标5 | 5.1 | 第八章 软膏剂的制备及其体外释药实验 | 掌握药物制剂的制备技术、工艺优化与处方筛选; |
5.2 | |||
课程目标6 | 6.1 | 第九章 栓剂的制备 | |
6.2 | |||
课程目标7 | 7.1 | 第十章 微囊的制备 | |
7.2 | |||
课程目标8 | 8.1 | 第十一章 青霉素G钾盐稳定性实验 | 掌握药物及其制剂的质量标准的建立与质量控制技术; |
8.2 |
(大类基础课程、专业教学课程及开放选修课程按照本科教学手册中各专业拟定的毕业要求填写“对应毕业要求”栏。通识教育课程含通识选修课程、新生研讨课程及公共基础课程,面向专业为工科、师范、医学等有专业认证标准的专业,按照专业认证通用标准填写“对应毕业要求”栏;面向其他尚未有专业认证标准的专业,按照本科教学手册中各专业拟定的毕业要求填写“对应毕业要求”栏。)
三、教学内容
(具体描述各章节教学目标、教学内容等。实验课程可按实验模块描述)
第一章 蛇床子素固体分散体的制备(一)固体分散体制备,标准曲线绘制,含量测定
1.教学目标
掌握共沉淀法及熔融法制备固体分散体
2.教学重难点
在共沉淀物的制备过程中,溶剂的蒸发过程尽量快速进行。因为溶剂的蒸发速度是影响药物晶析与共沉淀均匀性的重要因素。加快溶剂的蒸发,则药物的结晶不易析出,可获得均匀性较好的共沉淀物。否则,易析出结晶,共沉淀物均匀性较差,影响药物的溶出。在制备共沉淀物时,应该尽量避免湿气的引入,否则不易干燥,难以粉碎,导致实验失败。如果具备旋转蒸发仪,建议将溶解与蒸发操作均用该仪器完成。
3.教学内容
通过共沉淀法和熔融法制备固体分散体,并制备对应的物理混合物。
蛇床子素固体分散体(共沉淀物)的制备;蛇床子素固体分散体(共熔融物)的制备。
4.教学方法
通过PPT讲解实验原理、实验方法、数据处理方法和注意事项。布置学生做实验和撰写实验报告。
5.教学评价
通过提问了解学生实验预习情况,实验过程中观察学生实验操作熟练程度,实验后批改实验报告。
第二章 蛇床子素固体分散体的制备(二)溶出度测定
1.教学目标
熟悉固体分散体的鉴定方法
2.教学重难点
人工胃液为0.1 mol·L-1的盐酸,市售盐酸的浓度约为10 mol·L-1,其与空气接触后形成白色烟雾,操作者应尽量避免其对身体造成伤害。
测定累积溶出百分率时按蛇床子素的实际投入量来计算,同时请注意进行校正。
3.教学内容
质量检查:溶出速率的测定,表观溶解度的测定。
4.教学方法
通过PPT讲解实验原理、实验方法、数据处理方法和注意事项。布置学生做实验和撰写实验报告。
5.教学评价
通过提问了解学生实验预习情况,实验过程中观察学生实验操作熟练程度,实验后批改实验报告。
第三章 液体型药剂的制备:溶液型、混悬型
1.教学目标
掌握溶液型液体药剂的基本制备方法。掌握制备液体药剂常用称量器具的正确使用方法。
掌握混悬剂的一般制备方法。熟悉助悬剂、润湿剂、絮凝剂剂及反絮凝及等在混悬液中的应用。了解混悬剂的质量评定方法。
2.教学重难点
炉甘石洗剂中的炉甘石和氧化锌应混合过120目筛。炉甘石是氧化锌与少量氧化铁的混合物,按规定,炉甘石按干燥品计算含氧化锌不得少于40%。氧化锌和炉甘石为典型的亲水性药物,可以被水润湿,故先加入适量分散溶媒研成细腻的糊状。使粉末为水分散,得以阻止颗粒的凝聚,振摇时易悬浮。
3.教学内容
复方碘溶液(卢戈氏溶液)的制备。炉甘石洗剂(亲水性药物的混悬液)的处方筛选,复方硫磺洗剂(疏水性药物的混悬液)的制备。
4.教学方法
通过PPT讲解实验原理、实验方法、数据处理方法和注意事项。布置学生做实验和撰写实验报告。
5.教学评价
通过提问了解学生实验预习情况,实验过程中观察学生实验操作熟练程度,实验后批改实验报告。
第四章 液体型药剂的制备:乳剂
1.教学目标
掌握乳剂的一般制备方法及乳剂类型的鉴别方法。比较不同乳剂及不同乳化方法制得乳剂的分散相粒度及其稳定性。掌握测定油乳化所需HLB值的方法。
2.教学重难点
石灰搽剂系氢氧化钙与花生油中所含的少量游离脂肪酸经皂化反应形成钙皂后,再乳化花生油而生成的W/O型乳剂。
3.教学内容
乳剂的一般制备方法:乳钵中研磨和瓶中振摇,乳剂类型的鉴别方法:稀释法和染色镜检法,根据HLB值判断不同乳剂及不同乳化方法制得乳剂的稳定性
4.教学方法
通过PPT讲解实验原理、实验方法、数据处理方法和注意事项。布置学生做实验和撰写实验报告。
5.教学评价
通过提问了解学生实验预习情况,实验过程中观察学生实验操作熟练程度,实验后批改实验报告。
第五章 阿司匹林片剂的制备
1.教学目标
通过阿司匹林片的制备,熟悉制备片剂的基本工艺过程。掌握片剂的质量检查方法。了解单冲压片机的基本构造、使用和保养。
2.教学重难点
乙酰水杨酸在湿、热下不稳定,尤其遇铁质易变色并水解成水杨酸和醋酸,前者对胃有刺激性。用含有少量酒石酸或枸橼酸(约为乙酰水杨酸量的1%)淀粉浆混匀后制粒,也可采用乙醇或2~5%HPMC的醇水溶液作为粘合剂,以增加主药的稳定性。硬脂酸镁和硬脂酸钙能促进乙酰水杨酸的水解,故用滑石粉作润滑剂;此片剂干燥温度宜控制在50℃~60℃,以防高温药物不稳定。
3.教学内容
崩解剂内加法制备阿司匹林片,崩解剂内外加法制备阿司匹林片。
4.教学方法
通过PPT讲解实验原理、实验方法、数据处理方法和注意事项。布置学生做实验和撰写实验报告。
5.教学评价
通过提问了解学生实验预习情况,实验过程中观察学生实验操作熟练程度,实验后批改实验报告。
第六章 阿司匹林片剂质量因素考察
1.教学目标
了解溶出度测定的目的和意义。了解溶出度测定仪器的基本构造和正确使用方法。学习溶出度测定中实验数据的处理方法。掌握固体剂型的溶出理论以及影响溶出度的因素。
2.教学重难点
溶出杯内介质的温度是通过外面的水箱控制的。水箱内应加入蒸馏水,不宜用自来水,以免长期使用腐蚀温控零件。
在样品溶出的实验中,转篮必须垂直,转速要稳定、一致。取样点、时间和量都要精确、一致,要控制过滤速度,用0.8 μm孔径的微孔滤膜过滤,在30秒内完成。
3.教学内容
片重差异、硬度、崩解时间、溶出度测定。
4.教学方法
通过PPT讲解实验原理、实验方法、数据处理方法和注意事项。布置学生做实验和撰写实验报告。
5.教学评价
通过提问了解学生实验预习情况,实验过程中观察学生实验操作熟练程度,实验后批改实验报告。
第七章 微丸的制备
1.教学目标
掌握微丸的两种制备方法、操作要点和原理;熟悉设备调试及保养;通过粒度分布和圆整度的测定评价两种方法制备微丸的效果
2.教学重难点
25%乙醇作为粘合剂,用量多少直接关系微丸质量的好坏。若加入太多,则滚圆时易粘合形成大球,影响粒径均一度;若加入太少,则所得微丸成哑铃形,影响所制微丸的的圆整度;在滚圆时可用50%乙醇作为润滑剂;每次实验操作完毕之后记住要清理好仪器。
微丸机和空压机的使用。
3.教学内容
微丸的制备方法:挤出滚圆法、离心造粒法、包衣锅滚制法;熟悉装置:挤出机和滚圆机;
4.教学方法
通过PPT讲解实验原理、实验方法、数据处理方法和注意事项。布置学生做实验和撰写实验报告。
5.教学评价
通过提问了解学生实验预习情况,实验过程中观察学生实验操作熟练程度,实验后批改实验报告。
第八章 软膏剂的制备及其体外释药实验
1.教学目标
掌握不同类型基质软膏的制备方法。根据药物和基质的性质,了解药物加入基质中的方法。了解软膏剂的质量评定方法。用琼脂扩散法测定不同类型软膏基质对药物释放的影响。
2.教学重难点
采用乳化法制备W/O型或O/W型乳剂基质时,油相和水相应分别于水浴上加热并保持温度在80℃,然后将水相缓缓加入油相溶液中,边加边顺向搅拌。若不是沿一个方向搅拌,往往难以制得合格的乳剂基质。
尽管体外释药试验是模拟人体条件进行的,但体外试验条件与实际应用情况(如琼脂与完整皮肤相比)有很大不同,因此体外测定数据有一定的局限性,多数是比较性的,可以作为选择软膏剂基质的实验手段之一。
3.教学内容
制备:(1)油脂性基质;(2)O/W型乳剂基质;(3)W/O型乳剂基质;(4)水溶性基质;(5)水杨酸软膏剂的体外释药试验;(6)尿素软膏。
4.教学方法
通过PPT讲解实验原理、实验方法、数据处理方法和注意事项。布置学生做实验和撰写实验报告。
5.教学评价
通过提问了解学生实验预习情况,实验过程中观察学生实验操作熟练程度,实验后批改实验报告。
第九章 栓剂的制备
1.教学目标
了解各类栓剂基质的特点和适用情况。掌握熔融法制栓剂的特点及适用情况。了解栓剂基质在栓剂制备中的特点,了解置换价测定的方法和意义。
2.教学重难点
栓模内须预先涂润滑剂。润滑剂有两类:①脂肪性基质的栓剂:选用软肥皂、甘油各1份及95%乙醇5份的混合液;②水溶性基质的栓剂:用油类为润滑剂,如液体石蜡、植物油等。
3.教学内容
制备(1)甘油栓、(2)呋喃西林栓、(3)阿司匹林栓剂;测定阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置换价。
4.教学方法
通过PPT讲解实验原理、实验方法、数据处理方法和注意事项。布置学生做实验和撰写实验报告。
5.教学评价
通过提问了解学生实验预习情况,实验过程中观察学生实验操作熟练程度,实验后批改实验报告。
第十章 微囊的制备
1.教学目标
了解制备微囊的常用方法。了解影响微囊成型的因素。掌握复凝聚法制备微囊的基本原理和方法。
2.教学重难点
根据生产方法的不同,明胶有A型和B型之分,A型明胶的等电点为pH7~9,B型明胶的等电点为pH4.8~5.2。制备微囊所用的明胶为A型。
用10%醋酸溶液调pH时,应逐滴滴入,特别是当接近pH接近4时更应小心,并随时取样在显微镜下观察微囊的形成。
3.教学内容
醋酸调节A型明胶至等电点以下,使其带正电荷并与带负电荷的阿拉伯胶凝聚;复凝聚法制备微型胶囊。
4.教学方法
通过PPT讲解实验原理、实验方法、数据处理方法和注意事项。布置学生做实验和撰写实验报告。
5.教学评价
通过提问了解学生实验预习情况,实验过程中观察学生实验操作熟练程度,实验后批改实验报告。
第十一章 注射剂G钾盐稳定性试验
1.教学目标
初步了解用化学动力学测定药物稳定性的方法。
2.教学重难点
青霉素G钾盐水溶液在放置过程中,易发生分解反应,其中产生的青霉素噻唑酸会消耗碘液,所以每个取样点都要做空白试验。
3.教学内容
各种溶液的配制;在5个温度情况下滴定青霉素G钾盐溶液;求算半衰期和有效期。
4.教学方法
通过PPT讲解实验原理、实验方法、数据处理方法和注意事项。布置学生做实验和撰写实验报告。
5.教学评价
通过提问了解学生实验预习情况,实验过程中观察学生实验操作熟练程度,实验后批改实验报告。
四、学时分配
表2:各章节的具体内容和学时分配表
章节 | 章节内容 | 学时分配 |
第一章 | 蛇床子素固体分散体的制备(一) 固体分散体制备,标准曲线绘制,含量测定 | 5 |
第二章 | 蛇床子素固体分散体的制备(二) 溶出度测定 | 5 |
第三章 | 液体型药剂的制备:溶液型、混悬型 | 5 |
第四章 | 液体型药剂的制备:乳剂 | 5 |
第五章 | 阿司匹林片剂的制备 | 5 |
第六章 | 阿司匹林片剂质量因素考察 | 5 |
第七章 | 微丸的制备 | 4 |
第八章 | 软膏剂的制备及其体外释药实验 | 5 |
第九章 | 栓剂的制备 | 5 |
第十章 | 微囊的制备 | 5 |
第十一章 | 注射剂G钾盐稳定性试验 | 5 |
五、教学进度
表3:教学进度表
周次 | 日期 | 章节名称 | 内容提要 | 授课时数 | 作业及要求 | 备注 |
3 | 蛇床子素固体分散体的制备(一) 固体分散体制备,标准曲线绘制,含量测定 | 固体分散体的制备,药物标准曲线的绘制,样品含量测定 | 5 | 实验报告撰写规范,数据处理正确 | ||
4 | 蛇床子素固体分散体的制备(二) 溶出度测定 | 固体分散体及物理混合物溶出度的测定 | 5 | 实验报告撰写规范,数据处理正确 | ||
5 | 液体型药剂的制备:溶液型、混悬型 | 溶液剂的制备,混悬剂的制备及助悬剂的优选 | 5 | 实验报告撰写规范,数据处理正确 | ||
6 | 液体型药剂的制备:乳剂 | 乳剂的制备及乳化剂的优选 | 5 | 实验报告撰写规范,数据处理正确 | ||
7 | 阿司匹林片剂的制备 | 阿司匹林片剂制备的整个流程及掌握单冲压片机的使用方法和调试 | 5 | 实验报告撰写规范,数据处理正确 | ||
8 | 阿司匹林片剂质量因素考察 | 阿司匹林片剂片重差异测定、硬度测定、脆碎度测定、溶出度测定 | 5 | 实验报告撰写规范,数据处理正确 | ||
9 | 微丸的制备 | 使用挤出滚圆机制备微丸 | 4 | 实验报告撰写规范,数据处理正确 | ||
10 | 软膏剂的制备及其体外释药实验 | 四种类型的软膏剂的制备及使用琼脂凝胶评价软膏的释放速度 | 5 | 实验报告撰写规范,数据处理正确 | ||
11 | 栓剂的制备 | 栓剂的制备及计算栓剂药物与基质的置换价 | 5 | 实验报告撰写规范,数据处理正确 | ||
12 | 微囊的制备 | 使用复凝聚法制备微囊,显微镜观察微囊形态 | 5 | 实验报告撰写规范,数据处理正确 | ||
13 | 青霉素G钾盐稳定性试验 | 经典恒温法测定青霉素G钾盐的有效期 | 5 | 实验报告撰写规范,数据处理正确 |
六、教材及参考书目
教材
药剂学实验与指导自编教材
参考书目
1.刘扬.药剂学实验与指导[M].苏州:苏州大学出版社,2011.
2.方亮.药剂学.第8版[M].人民卫生出版社,2016
3方亮.药剂学.第3版[M].北京:中国医药科技出版社,2016
4.崔福德.药剂学.第7版[M].北京:人民卫生出版社,2011
5.王玉蓉,田景振.物理药剂学[M].北京:科学出版社,2005
6.国家药典委员会.中华人民共和国药典2015年版[M].北京:中国医药科技出版社,2015
7.方亮,龙晓英.药物剂型与递药系统[M].北京:人民卫生出版社,2014
七、教学方法
1.讲授法:通过讲授本课程的基本概念与基本原理,帮助学生了解并掌握药剂学的相关知识。
2.研讨法:采用启发式教学,主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣。围绕“药剂学的重要性”、“制剂的作用”、“剂型的作用”、“固体制剂”等主题组织学生进行讨论。
3.学生自己动手操作,撰写实验报告处理数据,
4.老师对实验结果和实验报告进行点评,
八、考核方式及评定方法
(一)课程考核与课程目标的对应关系
表4:课程考核与课程目标的对应关系表
课程目标 | 考核要点 | 考核方式 |
课程目标1 | 1.固体分散体的制备方法 2.固体分散体的表征, | 课堂提问,实验过程,实验报告 |
课程目标2 | 1.混悬剂中各种助悬剂的使用, 2.乳剂制备过程中各种乳化剂的使用, | 课堂提问,实验过程,实验报告 |
课程目标3 | 1.单冲压片机的使用, 2.溶出仪的使用, | 课堂提问,实验过程,实验报告 |
课程目标4 | 1.微丸机的使用方法, 2.微丸的质量评价方法, | 课堂提问,实验过程,实验报告 |
课程目标5 | 1.四种软膏基质的制备方法, 2.软膏剂的质量评价方法, | 课堂提问,实验过程,实验报告 |
课程目标6 | 1.栓剂的制备方法, 2.栓剂置换价的计算, | 课堂提问,实验过程,实验报告 |
课程目标7 | 1.微囊的制备方法, 2.微囊外观形态的观察, | 课堂提问,实验过程,实验报告 |
课程目标8 | 1.滴定法测定青霉素G钾盐的含量, 2.使用经典恒温法计算药物有效期, | 课堂提问,实验过程,实验报告 |
(二)评定方法
1.评定方法
平时成绩:100%
2.课程目标的考核占比与达成度分析
表5:课程目标的考核占比与达成度分析表
考核占比 课程目标 | 平时 | 期中 | 期末 | 总评达成度 |
课程目标1 | 1 | 0 | 0 | (例:课程目标1达成度={0.3x平时目标1成绩+0.2x期中目标1成绩+0.5x期末目标1成绩}/目标1总分。按课程考核实际情况描述) |
课程目标2 | 1 | 0 | 0 | |
课程目标3 | 1 | 0 | 0 | |
课程目标4 | 1 | 0 | 0 | |
课程目标5 | 1 | 0 | 0 | |
课程目标6 | 1 | 0 | 0 | |
课程目标7 | 1 | 0 | 0 | |
课程目标8 | 1 | 0 | 0 |
评分标准
课程 目标 | 评分标准 | ||||
90-100 | 80-89 | 70-79 | 60-69 | <60 | |
优 | 良 | 中 | 合格 | 不合格 | |
A | B | C | D | F | |
课程 目标1 | 很好掌握固体分散体的制备方法,固体分散体的表征, | 较好掌握固体分散体的制备方法,固体分散体的表征, | 能掌握固体分散体的制备方法,固体分散体的表征, | 较差掌握固体分散体的制备方法,固体分散体的表征, | 不能掌握固体分散体的制备方法,固体分散体的表征, |
课程 目标2 | 很好掌握混悬剂中各种助悬剂的使用,乳剂制备过程中各种乳化剂的使用, | 较好掌握混悬剂中各种助悬剂的使用,乳剂制备过程中各种乳化剂的使用, | 能掌握混悬剂中各种助悬剂的使用,乳剂制备过程中各种乳化剂的使用, | 较差掌握混悬剂中各种助悬剂的使用,乳剂制备过程中各种乳化剂的使用, | 不能掌握混悬剂中各种助悬剂的使用,乳剂制备过程中各种乳化剂的使用, |
课程 目标3 | 很好掌握单冲压片机的使用,溶出仪的使用, | 较好掌握单冲压片机的使用,溶出仪的使用, | 能掌握单冲压片机的使用,溶出仪的使用, | 较差掌握单冲压片机的使用,溶出仪的使用, | 不能掌握单冲压片机的使用,溶出仪的使用, |
课程目标4 | 很好掌握微丸机的使用方法,微丸的质量评价方法, | 较好掌握微丸机的使用方法,微丸的质量评价方法, | 能掌握微丸机的使用方法,微丸的质量评价方法, | 较差掌握微丸机的使用方法,微丸的质量评价方法, | 不能掌握微丸机的使用方法,微丸的质量评价方法, |
课程目标5 | 很好掌握四种软膏基质的制备方法,软膏剂的质量评价方法, | 较好掌握四种软膏基质的制备方法,软膏剂的质量评价方法, | 能掌握四种软膏基质的制备方法,软膏剂的质量评价方法, | 较差掌握四种软膏基质的制备方法,软膏剂的质量评价方法, | 不能掌握四种软膏基质的制备方法,软膏剂的质量评价方法, |
课程目标6 | 很好掌握栓剂的制备方法,栓剂置换价的计算, | 较好掌握栓剂的制备方法,栓剂置换价的计算, | 能掌握栓剂的制备方法,栓剂置换价的计算, | 较差掌握栓剂的制备方法,栓剂置换价的计算, | 不能掌握栓剂的制备方法,栓剂置换价的计算, |
课程目标7 | 很好掌握微囊的制备方法,微囊外观形态的观察, | 较好掌握微囊的制备方法,微囊外观形态的观察, | 能掌握微囊的制备方法,微囊外观形态的观察, | 较差掌握微囊的制备方法,微囊外观形态的观察, | 不能掌握微囊的制备方法,微囊外观形态的观察, |
课程目标8 | 很好掌握滴定法测定青霉素G钾盐的含量,使用经典恒温法计算药物有效期, | 较好掌握滴定法测定青霉素G钾盐的含量,使用经典恒温法计算药物有效期, | 能掌握滴定法测定青霉素G钾盐的含量,使用经典恒温法计算药物有效期, | 较差掌握滴定法测定青霉素G钾盐的含量,使用经典恒温法计算药物有效期, | 不能掌握滴定法测定青霉素G钾盐的含量,使用经典恒温法计算药物有效期, |