药剂系韩亮课题组在Advanced Healthcare Materials发表研究论文

发布者:金雪明发布时间:2021-03-29浏览次数:1772

主要促进因子超家族成员Mfsd2a通过控制血脑屏障内皮细胞脂质组成,抑制细胞膜穴样内陷形成和胞吞转运(Nature, 2014, 509, 507)。以血脑屏障转运受体为转运机制的脑靶向递药系统的胞吞转运效率可在现有研究基础上进一步提升。苏州大学药学院韩亮课题组提出了利用药剂学手段通过靶向递送Mfsd2a抑制剂衣霉素至血脑屏障,来靶向抑制Mfsd2a解除血脑屏障胞吞转运抑制的方案,可将胞吞转运靶向肽TTP修饰递药系统的入脑效率提高4.30倍;脑内药物浓度可达到0.86%注射量每克脑组织,为游离药物的23.89倍;乳腺癌脑转移治疗效率得到显著提升(模型小鼠中位生存期相比游离阿霉素组延长13天。

这项工作得到了国家自然科学基金委、江苏省自然科学基金、苏州市科技计划应用基础项目、江苏省高校优势学科建设工程、江苏省重大神经精神疾病研究重点实验室和天然药物及仿生药物国家重点实验室开放课题的支持。苏州大学药学院韩亮博士为通讯作者,2020届毕业生鞠秀峰作为论文第一作者完成了该项研究。

参考文献:Ju, Xiufeng; Miao, Tongtong; Chen, Haiyan; Ni, Jiang; Han, Liang*; Overcoming Mfsd2a-Mediated Low Transcytosis to Boost Nanoparticle Delivery to Brain for Chemotherapy of Brain Metastases, Advanced Healthcare Materials, 2021, DOI: 10.1002/adhm.202001997.