《药物分析(一)》课程教学大纲
一、课程基本信息
英文名称 | Pharmaceutical Analysis I | 课程代码 | PHAR1103 |
课程性质 | 专业必修课程 | 授课对象 | 药学 |
学 分 | 4.0 | 学 时 | 72 |
主讲教师 | 谢洪平、贵春山、张经硕 | 修订日期 | 2021年6月 |
指定教材 | 药物分析(主编:杭太俊,第八版,人民卫生出版社) |
二、课程目标
(一)总体目标:
《药物分析》是运用科学方法和技术,研究和探索化学合成药物或天然药物及其制剂质量控制的方法学科。其任务是为药品的实验研究、生产、供应,以及临床使用提供严格的质量标准和科学的分析方法,保证用药的安全、有效和合理。通过本课程的学习使学生树立全面的药品质量控制观念,掌握药物及其制剂的分析技术的基本原理与分析方法、以及质量控制的一般规律,能够从药物的化学结构出发,结合其理化特性理解其与分析方法之间的关系,能够熟练使用药典并完成药品质量检验工作。
(二)课程目标:
通过本课程的学习,要求学生树立全面的药品质量管理概念,掌握药物及其制剂分析技术的基本原理与基本方法,掌握常用检测技术在药物分析工作中的应用,熟悉分析方法的建立和各项效能指标的评价。掌握常用药物的鉴别、杂质检查与含量测定的原理与方法,能对药物的化学结构、理化特性与分析方法间的关系进行阐述。并能综合运用所学知识,在制订药品质量标准以及分析方法之间的评价比较与选取上具有一定的能力。此外,还应掌握体内药物分析的特点与方法。
课程目标1:使学生树立全面的药品质量管理概念,掌握药物质量研究的内容,熟悉药典的内容。
1.1 药品的质量管理规范
1.2 药物质量研究的内容和药典
课程目标2:掌握常用药物的鉴别、杂质检查与含量测定的原理与方法,能对药物的化学结构、理化特性与分析方法间的关系进行阐述。
2.1 药物的鉴别、检查和含量测定的共性规律与方法
2.2 典型药物的结构特征、理化性质、质量规律和分析特点
课程目标3:掌握体内药物分析和制剂分析的特点与方法
3.1 体内药物分析的特点与方法
3.2 制剂分析的特点与方法
(三)课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系(小四号黑体)
表1:课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表 (五号宋体)
课程目标 | 课程子目标 | 对应课程内容 | 对应毕业要求 |
课程目标1 | 1.1 | 绪论 药品质量研究的内容与药典概况 | 建立全面的药品质量管理概念 掌握药物质量研究的内容和药典 |
1.2 | 药物的鉴别试验、药物的杂质检查、药物的含量测定与分析方法的验证 | 掌握药物的鉴别、检查和含量测定的共性规律与方法 | |
1.3 | 体内药物分析 | 熟悉体内药物分析的特点与方法 | |
课程目标2 | 2.1 | 各类药物的鉴别、检查和含量测定 | 掌握典型药物的结构特征、理化性质、质量规律和分析特点 |
课程目标3 | 3.1 | 药物制剂分析概论 | 熟悉制剂分析的特点与方法 |
三、教学内容
绪论
1. 教学目标
(1)掌握药品的定义和特殊性、药物分析的性质和任务
(2)熟悉药品的质量管理规范
(3)了解药物分析的发展和学习要求
2. 教学重难点
(1)药物和药品的定义、药物分析的定义
(2)国家药品质量标准
(3)药品质量管理规范
3. 教学内容
(1)药物分析的性质和任务(药物分析定义、药品定义)
(2)国家药品标准及药品质量控制(《中国药典》和其他国家药典基本知识简介)
(3)全面控制药品质量的科学管理(《药品非临床研究质量管理规定》、《药品生产质量质量管理规定》、《药品经营质量管理规定》、《药品临床试验质量管理规定》)
(4)药物分析课程的特点与主要内容
4. 教学方法
(1)对于“药物分析的法定性,及其怎么保证法定性”为题,进行简短的课堂讨论,主要以老师引导的方式,辅助以学生回答问题,说明法定性的重要性。同时指出实验过程对法定结果的影响及其严重性。
(2)和学生分享一些因药品不纯没有得到有效鉴别而导致的医药事件。
5. 教学评价
(1)自主学习《中华人民共和国药品管理法》。
第一章 药品质量研究的内容与药典概况
1. 教学目标
(1)掌握药品质量和稳定性研究的目的与内容、药品标准制定的方法和原则;
(2)熟悉药物分析的术语,药品标准的类型,中国药典的进展和内容,主要国外药典的内容;
(3)了解药品检验的基本程序。
2. 教学重难点
(1)药品质量标准术语
(2)药品质量研究的内容
(3)中国药典的内容
3. 教学内容
第一节 药品质量研究的目的
第二节 药品质量研究的主要内容
一、药品标准制定的基础
二、药品标准术语
三、药品标准制定的原则
四、药品质量研究的内容
五、药品稳定性试验原则和内容
六、药品标准的制定与起草说明
七、药品质量制定工作的长期性
第三节 药品质量的分类
一、国家药品标准
二、企业药品标准
第四节 《中国药典》的内容与进展
一、《中国药典》的内容
二、《中国药典》的进展(自学)
第五节 主要国外药典简介(自学)
一、《美国药典》
二、《英国药典》
三、《欧洲药典》
四、《日本药局方》
五、《国际药典》
第六节 药品检验与监督
一、检验机构
二、检验程序
三、法律责任
四、严禁生产、销售假冒伪劣药品
4. 教学方法
(1)以“国家药品示例:阿司匹林”为例详细讲解药典的格式。
(2)以“药品检验工作的机构和基本程序”为题,进行简短的课堂讨论,重点强化学生对药物分析法定性的认识及其保障措施。
5. 教学评价
(1)药品质量标准有哪些?
(2)自主学习《中华人民共和国药典》(凡例)
第二章 药物的鉴别试验
1. 教学目标
(1)熟悉药物鉴别实验的内容;掌握药物的一般鉴别试验。
(2)鉴别试验灵敏度的判定方法及常用提高反应灵敏度的方法。
(3)鉴别试验中所用的鉴别方法,并比较各类方法的优缺点及其适用性。
(4)理解鉴别试验中条件的选择及其重要性。
2. 教学重难点
(1)鉴别方法的原理和适用性
(2)鉴别方法的专属性保证
(3)鉴别方法灵敏度与方法的相适应性
3. 教学内容
第一节 药物鉴别试验的定义与目的
第二节 药品质量研究的主要内容鉴别试验的项目
一、性状
二、一般鉴别试验
三、专属鉴别试验
第三节 鉴别方法
一、化学鉴别法
二、光谱鉴别法
三、色谱鉴别法
四、显微鉴别法(自学)
五、生物学法(自学)
六、指纹图谱与特征图谱鉴别法
第四节 鉴别试验的条件及方法验证
一、溶液的浓度
二、溶液的温度
三、溶液的酸碱度
四、试验时间
五、鉴别方法的验证
4. 教学方法
(1)以TLC和UV方法的专属性为图例,详细讲解专属性与灵敏度的关系,同时详细讲解教材中的一个实例。
(2)以TCL鉴别例为题,进行简短的课堂讨论,重点强化学生对鉴别方法专属性的认识。
(3)以紫外可见光谱吸收峰的波长和双波长处吸光度比为例,说明药物组分特征参量的特点和提取方法
5. 教学评价
(1)一般鉴别试验和专属鉴别试验的定义是什么?各自鉴别的特点是什么?
第三章 药物的杂质检查
1. 教学目标
(1)掌握药物纯度的概念、杂质限量的概念与计算
(2)掌握一般杂质和特殊杂质检查的原理与方法
(3)熟悉杂质的来源与杂质的种类
(4)了解热分析法的基本原理及其在药物杂质研究中的应用。
2. 教学重难点
(1)杂质限量的概念和计算
(2)杂质检查的方法和原理
3. 教学内容
第一节 药物的杂质与限量
一、药物的杂质与纯度
二、药物杂质的来源
三、药物杂质的种类
四、杂质的限量
第二节 杂质的检查方法
一、杂质的研究规范
二、杂质的常用检查方法
第三节 药物中一般杂质的检查
一、氯化物检查法
二、硫酸检查法
三、铁盐检查法
四、重金属检查法
五、砷盐检查法
六、干燥失重测定法
七、水分测定法
八、炽灼残渣检查法
九、易炭化物检查法
十、残留溶剂测定法
十一、溶液颜色检查法
十二、溶液的澄清度检查法
第四节 特殊杂质的检查与鉴定方法
一、特殊杂质研究的规范
二、特殊杂质检查方法的选择
三、特殊杂质检查限度的设置
四、特殊杂质研究的策略
五、特殊杂质的鉴定
六、基因毒性杂质的检查
七、金属催化剂杂质的检查
4. 教学方法
(1)杂质检查基本思想,体现科学性和生动性。
(2)以“杂质检查的灵敏性”为题,进行简短的课堂讨论,重点强化灵敏度与选择性。
5. 教学评价
(1)药物中杂质的定义是什么?
(2)什么是杂质的限量?
(3)杂质限量的控制方法有哪些?
(4)如何计算杂质的限量?
第四章 药物的含量测定方法与验证
1. 教学目标
(1)掌握定量分析方法特点。
(2)掌握测定方法的效能指标:准确度、精密度、专属性、检测限、定量限、线性、范围、耐用性。
(3)熟悉定量分析样品前处理方法。
2. 教学重难点
(1)各种定量分析方法及计算
(2)分析方法的内容和选择
3. 教学内容
第一节 定量分析方法的分类
一、容量分析法
二、光谱分析法
三、色谱分析法
第二节 药物分析方法的验证
一、分析方法验证的内容
二、分析方法验证的设计
三、分析方法验证示例
第三节 分析样品的制备
一、分析目的和样品制备
二、样品基质和样品制备
三、样品制备的常用方法
4. 教学方法
(1)HPLC基本思想,体现科学性和生动性。
(2)以“朗伯—比耳定律的定量思想”为题,课堂讨论HPLC方法的基线和定量依据。
5. 教学评价
(1)药物分析方法的验证包括哪些内容?
第五章 体内药物分析
1. 教学目标
(1)了解生物样品的种类及其生物样品前处理方法。
(2)了解体内样本的前处理方法,特别是固相萃取的原理、作用和适用性。
2. 教学重难点
(1)体内药物分析的特点和应用
(2)体内样品的制备
3. 教学内容
第一节 常用体内样品的制备与储存
一、体内样品的种类
二、体内样品的采集与制备
三、体内样品的储存与处理
第二节 体内样品的处理
一、体内样品处理的目的
二、常用体内样品处理方法
第三节 体内样品分析方法与方法验证
一、分析方法的建立
二、分析方法的验证
第四节 典型体内药物分析应用
一、LC/MS/MS测定人血浆中氨氯地平对映体及其药物动力学应用
二、替诺福韦双特戊酯的体内药动学及其对左卡尼汀血药浓度的影响
4. 教学方法
(1)以方法学为线索,进行系统讲解为主。
(2)以“固相萃取法”为题,进行课堂讨论。
5. 教学评价
(1)常用生物样品种类及其制备和储存方式有哪些?
第六章 芳酸类非甾体抗炎药物的分析
1. 教学目标
(1)芳酸类非甾体抗炎药物的结构、性质、及其质量标准的建立依据。
(2)重点掌握鉴别反应(三氯化铁反应、水解反应、重氮化-偶合反应)、特殊杂质检查(阿司匹林、对乙酰氨基酚中杂质检查)、含量测定(酸碱滴定法、柱分配色谱法-紫外分光光度法)。
2. 教学重难点
(1)水杨酸类药物、苯甲酸类药物结构与理化性质,鉴别方法之间的关系
(2)直接滴定法、剩余量滴定法和水解后剩余量滴定法
(3)不同滴定方法的含量计算
3. 教学内容
第一节 结构与性质
一、典型药物与结构特点
二、主要理化性质
第二节 鉴别试验
一、与三氯化铁反应
二、缩合反应
三、重氮化-偶合反应
四、其他反应
五、光谱反应
六、色谱反应
第三节 有关物质与检查
一、阿司匹林及双水杨酸酯中游离水杨酸与有关物质的检查
二、对乙酰氨基酚中对氨基酚和对氯苯乙酰胺的检查
第四节 含量测定
一、原料药测定法
二、药物制剂分析法
4. 教学方法
(1)以“UV法中多波长与方法专属性关系”为题,进行简短的课堂讨论,重点强化专属性。
5. 教学评价
(1)高效液相色谱法有哪些特点?
第七章 苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析
1. 教学目标
(1)苯乙胺类拟肾上腺素药物的结构、性质、及其质量标准的建立依据
(2)重点掌握含量测定(非水溶液滴定法、亚硝酸钠滴定法之永停法)。
2. 教学重难点
(1)苯乙胺类药物的含量测定方法:非水滴定法、亚硝酸钠滴定法
(2)非水溶液滴定法与定量分析方法准确度的关系
3. 教学内容
第一节 结构与性质
一、典型药物与结构特点
第二节 鉴别试验
一、与铁盐的反应
二、与甲醛-硫酸的方法
三、还原性反应
四、氨基醇的双缩脲反应
五、脂肪伯胺的Rimini试验
六、吸收光谱特征
第三节 特殊杂质与检查
一、酮体杂质的检查
二、光学纯度的检查
三、有关物质的检查
第四节 含量测定
一、非水溶液滴定法
二、溴量法
三、亚硝酸钠法
四、紫外分光光度法及比色法
五、高效液相色谱法
4. 教学方法
(1)以“比色法”为题,进行简短的课堂讨论,重点是比色法的目的——灵敏度与选择性。
5. 教学评价
(1)非水溶液滴定法适用范围有哪些?
第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺局麻药物的分析
1. 教学目标
(1)掌握对氨基苯甲酸酯和酰苯胺局麻药物的结构与理化性质
(2)掌握代表性药物的鉴别、检查和含量测定的原理、方法与特点
(3)熟悉主要对氨基苯甲酸酯和酰苯胺局麻药物的杂质结构、检查方法与含量限度
2. 教学重难点
(1)对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类药物结构与理化性质、鉴别方法之间的关系
(2)对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类药物的含量测定方法:亚硝酸钠滴定法
3. 教学内容
第一节 结构与性质
一、对氨基苯甲酸酯类药物基本结构与典型药物
二、酰苯胺类药物基本结构与典型药物
三、主要理化性质
第二节 鉴别试验
一、重氮化-偶合反应
二、与金属离子的反应
三、水解产物反应
四、制备衍生物测熔点
五、吸收光谱特征
第三节 特殊杂质与检查
一、盐酸普鲁卡因中对氨基苯甲酸的检查
二、盐酸氯普鲁卡因注射液中有关物质和光解产物的检查
三、盐酸利多卡因注射液中2,6-二甲基苯胺及其他杂质的检查
四、盐酸罗哌卡因的光学纯度检查
第四节 含量测定
一、亚硝酸钠法
二、非水溶液滴定法
三、紫外分光光度法
四、高效液相色谱法
4. 教学方法
(1)以“永停法终点确定”为题,进行简短的课堂讨论,重点是电化学方法对终点确定的作用。
5. 教学评价
(1)亚硝酸钠滴定法实验条件有哪些?
第九章 二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析
1. 教学目标
(1)掌握二氢吡啶类药物的基本结构与主要的理化性质,结构、性质与分析方法间的关系
(2)掌握铈量法测定二氢吡啶类药物含量的原理、方法及注意事项
(3)熟悉二氢吡啶类药物的化学鉴别反应及有关物质检查的方法
2. 教学重难点
(1)二氢吡啶类药物结构与理化性质、鉴别方法之间的关系
(2)二氢吡啶类药物的含量测定方法:铈量法
3. 教学内容
第一节 二氢吡啶类药物的结构与性质
一、常见药物的结构
二、主要理化性质
第二节 鉴别试验
一、化学鉴别法
二、分光光度法
三、色谱法
第三节 有关物质与检查
第四节 含量测定
一、铈量法
二、紫外-可见分光光度法
三、高效液相色谱法
四、非水滴定法
4. 教学方法
(1)以分析方法的基本思想为线索,体现科学性和生动性。
5. 教学评价
(1)铈量法实验原理和条件是什么?
第十章 巴比妥及苯并二氮杂䓬类镇静催眠药物的分析
1. 教学目标
(1)掌握巴比妥类及苯并二氮杂䓬类药物化学结构与主要理化性质、鉴别试验及含量测定的原理
(2)掌握酸量法、银量法、紫外法的基本原理和方法
2. 教学重难点
(1)巴比妥及苯并二氮杂䓬类药物化学结构与分析活性之间的关系
(2)巴比妥及苯并二氮杂䓬类药物鉴别及含量测定方法关系
(3)巴比妥类药物的不同电离形式与其紫外吸收光谱特征的关系
3. 教学内容
第一节 巴比妥类药物的分析
一、结构与性质
二、鉴别试验
三、特殊杂质检查
四、含量测定
第二节 苯并二氮杂䓬类药物的分析
一、结构与性质
二、鉴别试验
三、特殊杂质检查
四、含量测定
4. 教学方法
(1)采用多媒体幻灯片演示,穿插互动和提问,并辅以板书以帮助学员对所学内容的理解。
(2)对基于色谱的有关物质检查项中所使用的峰面积归一化法,课堂讨论,说明方法的可靠性。
5. 教学评价
(1)溴量法测定司可巴比妥药物的原理和实验条件是什么?
第十一章 吩噻嗪类抗精神病药物的分析
1. 教学目标
(1)掌握吩噻嗪类药物结构与理化性质、分析方法的关系
(2)熟悉紫外分光光度法、钯离子比色法、离子对高效液相色谱法测定吩噻嗪类药物的含量方法
2. 教学重难点
(1)含量测定(三种分光光度法及其作用)。
(2)含量测定(HPLC测定氨性药物之拖尾峰及其解决办法)
(3)含量测定(离子对色谱法及其作用)
3. 教学内容
第一节 基本结构与性质
典型药物与结构特点
主要理化性质
第二节 鉴别试验
一、化学鉴别法
二、光谱法
三、色谱法
四、其他方法
第三节 有关物质与检查
一、盐酸氯丙嗪及其制剂的有关物质检查
二、奋乃静及其制剂的有关物质的检查
第四节 含量测定
一、酸碱滴定法
二、分光光度法
三、高效液相色谱法
四、液相色谱-质谱联用技术
4. 教学方法
(1)以该类药物之基于HPLC的有关物质检查为题,进行课堂讨论。
5. 教学评价
(1)吩噻嗪类药物有哪些理化性质?
第十二章 喹啉与青蒿素类抗疟疾药物的分析
1. 教学目标
(1)掌握喹啉与青蒿素类抗疟药物的结构、性质、及其质量标准的建立依据
(2)熟悉喹啉与青蒿素类药物的鉴别试验、有关物质的特点
2. 教学重难点
(1)含量测定(硫酸奎宁的非水溶液滴定法)
3. 教学内容
第一节 喹啉类药物的分析
一、结构与性质
二、鉴别试验
三、有关物质与检查
四、含量测定
第二节 青蒿素类药物的分析
一、结构与性质
二、鉴别试验
三、有关物质与检查
四、含量测定
4. 教学方法
(1)以分析方法的基本思想为线索,体现科学性和生动性。
(2)以“硫酸奎宁在非水溶液中电离强度”为题,课堂讨论“强度与滴定程度的关系”。
5. 教学评价
(1)青蒿素结构特点是什么?如何进行含量测定?
第十三章 莨菪烷类抗胆碱药物的分析
1. 教学目标
(1)莨菪烷类抗胆碱药物的结构、性质、及其质量标准的建立依据
(2)含量测定(酸性染料比色法、离子对色谱法)
2. 教学重难点
(1)含量测定之酸性染料比色法
3. 教学内容
第一节 结构与性质
一、典型药物与结构特点
二、主要理化性质
第二节 鉴别试验
一、托烷生物碱类Vitaili鉴别反应
二、与硫酸-重铬酸钾的反应
三、与生物碱显色剂或沉淀剂的反应
四、光谱鉴别法
五、色谱法
六、硫酸盐和溴化物的反应
第三节 有关物质与检查
一、氢溴酸东莨宕碱的有关物质检查
二、硫酸阿托品中的有关物质的检查
第四节 含量测定
一、酸性染料比色法
二、非水溶液滴定法
三、高效液相色谱法
4. 教学方法
(1)以分析方法的基本思想为线索,体现科学性和生动性。
5. 教学评价
(1)生物碱类药物的鉴别方法有哪些?
第十四章 维生素类药物的分析
1. 教学目标
(1)维生素类药物的结构、性质、及其质量标准的建立依据
(2)含量测定之多波长法(维生素A的三点校正法)
2. 教学重难点
(1)各类维生素的结构特点和性质
(2)维生素A紫外分光光度法的三点校正法含量测定的原理以及换算因素的计算
3. 教学内容
第一节 维生素A的分析
一、结构与性质
二、鉴别试验
三、含量测定
第二节 维生素B1的分析
一、结构与性质
二、鉴别试验
三、含量测定
第三节 维生素C的分析
一、结构与性质
二、鉴别试验
三、杂质检查
四、含量测定
第四节 维生素D的分析
一、结构与性质
二、鉴别试验
三、杂质检查
四、含量测定
第四节 维生素E的分析
一、结构与性质
二、鉴别试验
三、杂质检查
四、含量测定
4. 教学方法
(1)以分析方法的基本思想为线索,体现科学性和生动性。
(2)以“维生素A的三点校正法”为题,进行简短的课堂讨论,重点是多波长分析法与分析方法的选择性。
5. 教学评价
(1)维生素A类药物有哪些结构特点?其含量测定方法有哪些?
第十五章 甾体激素类药物的分析
1. 教学目标
(1)掌握甾体激素类药物的分类,结构特征、理化性质及分析方法,以及它们之间的关系。
(2)熟悉甾体激素类药物的有关物质与检查方法。
2. 教学重难点
(1)甾体激素类药物的结构、性质
(2)甾体激素类药物的分析测定方法
3. 教学内容
第一节 结构与分类
一、肾上腺皮质激素
二、雄性激素与蛋白同化激素
三、孕激素
四、雌激素
第二节 理化性质与鉴别试验
一、性状特征
二、化学鉴别法
三、紫外-可见分光光度法
四、红外分光光度法
五、色谱法
第三节 有关物质与检查
一、有关物质的检查
二、硒的检查
三、残留溶剂的检查
四、游离磷酸盐的检查
第四节 含量测定
一、高效液相色谱法
二、紫外-可见分光光度法
4. 教学方法
(1)以分析方法的基本思想为线索,体现科学性和生动性。
(2)对甾体激素类药物的LC-MS/MS分析法,进行简短的课堂讨论,重点是选择性离子检测方式与分析选择性的关系。
5. 教学评价
(1)甾体类激素药物有关物质检查方法有哪些?
第十六章 抗生素类药物的分析
1. 教学目标
(1)掌握抗生素类药物的类型、结构、质量和稳定性特点以及分析方法
(2)熟悉各类抗生素药物的有关物质来源、特点和检查方法
2. 教学重难点
(1)抗生素药物的结构、质量、稳定性的特点
(2)抗生素药物的分析方法
3. 教学内容
第一节 概述
一、抗生素类药物的定义和特点
二、抗生素类药物的分类
三、抗生素类药物的耐药性
四、抗生素类药物的质量分析
第二节 β-内酰胺类抗生素
一、结构与性质
二、鉴别试验
三、有关物质与检查
四、含量测定
第三节 氨基糖苷类抗生素
一、结构与性质
二、鉴别试验
三、有关物质及组分与检查
四、含量测定
第四节 四环素类抗生素
一、结构与性质
二、鉴别试验
三、有关物质及组分与检查
四、含量测定
4. 教学方法
(1)以分析方法的基本思想为线索,体现科学性和生动性。
(2)以“庆大霉素中C1、C2、C1a、C2a各组分的相对百分含量测定”为题,进行简短的课堂讨论,重点是组分测定项对药物质量控制的作用。
5. 教学评价
(1)抗生素药物有什么特点?常用的鉴别试验方法有哪些?
第十七章 药物制剂分析概论
1. 教学目标
(1)掌握片剂和注射剂的分析;
(2)熟悉复方制剂分析;
(3)了解药物制剂类型及其分析特点
2. 教学重难点
(1)片剂的鉴别、检查、含量测定
(2)注射剂的鉴别、检查、含量测定
3. 教学内容
第一节 药物制剂类型及其分析特点
一、药物制剂类型
二、药物制剂的分析特点
三、药物制剂的稳定性试验及相容性试验
四、药物制剂的过程分析
第二节 片剂分析
一、性状分析
二、鉴别试验
三、剂型检查
四、含量测定
五、辅料及包材的分析
第三节 注射剂分析
一、性状分析
二、鉴别试验
三、剂型检查及安全性检查
四、含量测定
五、辅料及包材的分析
第四节 复方制剂分析
4. 教学方法
(1)以分析方法的基本思想为线索,体现科学性和生动性。
(2)以“溶剂油干扰的排除——有机溶剂稀释法”为题,进行简短的课堂讨论,重点是分析方法灵敏度对选择性的影响。
5. 教学评价
(1)注射剂常规检查项目有哪些?常见附加剂有哪些?
四、学时分配
表2 各章节的具体内容和学时分配表
章节 | 章节内容 | 学时分配 |
绪论 | 绪论 | 1 |
第一章 | 药品质量研究的内容与药典概况 | 6 |
第二章 | 药物的鉴别试验 | 7 |
第三章 | 药物的杂质检查 | 10 |
第四章 | 药物的含量测定与分析方法的验证 | 8 |
第五章 | 体内药物分析 | 4 |
第六章 | 芳酸类非甾体抗炎药物的分析 | 3 |
第七章 | 苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析 | 3 |
第八章 | 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺局麻药物的分析 | 3 |
第九章 | 二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析 | 2 |
第十章 | 巴比妥及苯二氮卓类镇静催眠药物的分析 | 4 |
第十一章 | 吩噻嗪类抗精神病药物的分析 | 3 |
第十二章 | 喹啉与青蒿素类抗疟疾药物的分析 | 2 |
第十三章 | 莨菪烷类抗胆碱药物的分析 | 2 |
第十四章 | 维生素类药物的分析 | 6 |
第十五章 | 甾体激素类药物的分析 | 2 |
第十六章 | 抗生素类药物的分析 | 4 |
第十七章 | 药物制剂分析概论 | 2 |
五、教学进度
表3 教学进度表(请根据学时分配和教学日历修改)
周次 | 日期 | 章节名称 | 内容提要 | 授课时数 | 作业及要求 | 备注 |
1-2 | 2021年3月1、3、8、10日 | 绪论 第一章 药品质量研究的内容与药典概况 | 一、药品质量研究 二、中国药典 | 7 | ||
2-4 | 2021年3月10、15、17、22日 | 第二章 药物的鉴别试验 | 一、概述 二、鉴别试验的项目 三、鉴别方法 四、鉴别试验条件 五、鉴别实验的灵敏度 六、鉴别方法验证 | 7 | ||
4-6 | 2021年3月24、29、31日,4月5、7日 | 第三章 药物的杂质检查 | 一、杂质与限度 二、杂质检查方法 三、一般杂质的检查方法 四、特殊杂质检查方法 | 10 | ||
7-9 | 2021年4月12、14、19、21、26日 | 第四章 药物的含量测定与分析方法的验证 | 一、定量分析方法的分类与特点 二、样品定量分析的前处理 三、药品质量标准分析方法验证 | 8 | ||
9 | 2021年4月28日 | 第五章 体内药物分析 | 一、体内样品的制备 二、固相萃取法 三、案例 | 4 | ||
10 | 2021年5月3、5日 | 第六章 芳酸类非甾体抗炎药物的分析 | 一、芳酸类非甾体抗炎药物的结构与性质 二、该类药物的鉴别、检查、含量测定 | 3 | ||
10-11 | 2021年5月5、10日 | 第七章 苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析 | 一、苯乙胺类拟肾上腺素药物的结构与性质 二、该类药物的鉴别、检查、含量测定 | 3 | ||
11-12 | 2021年5月12、17日 | 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺局麻药物的分析 | 一、对氨基苯甲酸酯和酰苯胺局麻药物的结构与性质 二、该类药物的鉴别、检查、含量测定 | 3 | ||
12 | 2021年5月17、19日 | 第九章 二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析 | 一、二氢吡啶类钙通道阻滞药物的结构与性质 二、该类药物的鉴别、检查、含量测定 | 2 | ||
13 | 2021年5月19、24、26日 | 第十章 巴比妥及苯二氮卓类镇静催眠药物的分析 | 一、巴比妥药物的分析 二、苯二氮卓类镇静催眠药物的分析 | 4 | ||
13-14 | 2021年5月26、31日 | 第十一章 吩噻嗪类抗精神病药物的分析 | 一、吩噻嗪类抗精神病药物的结构与性质 二、该类药物的鉴别、检查、含量测定 | 3 | ||
14 | 2021年6月2日 | 第十二章 喹啉与青蒿素类抗疟疾药物的分析 | 一、喹啉类药物的分析二、青蒿素类药物的分析 | 2 | ||
14-15 | 2021年6月7日 | 第十三章 莨菪烷类抗胆碱药物的分析 | 一、莨菪烷类抗胆碱药物的结构与性质 二、该类药物的鉴别、检查、含量测定 | 2 | ||
15-16 | 2021年6月9、10、16日 | 第十四章 维生素类药物的分析 | 一、维生素A的分析 二、维生素B1的分析 三、维生素C的分析 四、维生素D的分析 五、维生素E的分析 | 6 | ||
16 | 2021年6月17日 | 第十五章 甾体激素类药物的分析 | 一、甾体激素类药物的结构、分类、理化性质 二、该类药物的鉴别、检查、含量测定 | 2 | ||
17 | 2021年6月21、23日 | 第十六章 抗生素类药物的分析 | 一、概述 二、β-内酰胺类抗生素的分析 三、氨基糖苷类抗生素的分析 四、四环素类抗生素的分析 | 4 | ||
17 | 2021年6月24日 | 第十七章 药物制剂分析概论 | 一、药物制剂类型及其分析特点 二、片剂分析 三、注射剂分析 四、复方制剂分析 | 2 |
六、教材及参考书目
1.药物分析(主编:杭太俊,第八版,人民卫生出版社)
2.中华人民共和国药典(2020版)
七、教学方法
1.多媒体教学:以分析方法的基本思想为线索,体现科学性和生动性。
2. 互动教学:针对某一个药物、某一个方法,进行课堂讨论。
3.翻转课堂:要求学生针对某一个或某一类药物进行调研,并制作课件在课堂上进行讲解。翻转课堂教学以师生研讨、学生展示为主要的教学活动。
八、考核方式及评定方法
(一)课程考核与课程目标的对应关系
表4 课程考核与课程目标的对应关系表
课程目标 | 考核要点 | 考核方式 |
课程目标1 |
| 考试 |
课程目标2 | 各类药物的鉴别、检查和含量测定 | 考试、翻转课堂 |
课程目标3 | 药物制剂分析 | 考试 |
(二)评定方法
1.评定方法
平时成绩:10%,期中考试:30%,期末考试60%
2.课程目标的考核占比与达成度分析
表5 课程目标的考核占比与达成度分析表
考核占比 课程目标 | 平时 | 期中 | 期末 | 总评达成度 |
课程目标1 | 10% | 30% | 60% | 课程目标1达成度={0.1x平时目标1成绩+0.3x期中目标1成绩+0.6x期末目标1成绩}/目标1总分 |
课程目标2 | 10% | 30% | 60% | |
课程目标3 | 10% | 30% | 60% |
(三)评分标准 (小四号黑体)
课程 目标 | 评分标准 | ||||
90-100 | 80-89 | 70-79 | 60-69 | <60 | |
优 | 良 | 中 | 合格 | 不合格 | |
A | B | C | D | F | |
课程 目标1 | 很好地掌握药物的鉴别试验原理和方法、药物的杂质检查原理和方法、药物的含量测定与分析方法的验证,对体内药物分析方法有较好的认识。 | 较好地掌握药物的鉴别试验原理和方法、药物的杂质检查原理和方法、药物的含量测定与分析方法的验证,对体内药物分析方法有较好的认识。 | 一般地掌握药物的鉴别试验原理和方法、药物的杂质检查原理和方法、药物的含量测定与分析方法的验证,对体内药物分析方法有一定的认识。 | 对药物的鉴别试验原理和方法、药物的杂质检查原理和方法、药物的含量测定与分析方法的验证有基本的掌握,对体内药物分析方法有基本的认识。 | 没有掌握药物的鉴别试验原理和方法、药物的杂质检查原理和方法、药物的含量测定与分析方法的验证、体内药物分析方法。 |
课程 目标2 | 很好地掌握各类药物结构特征和分析方法之间的关系,各类药物的鉴别、检查和含量测定方法,杂质和含量的各种计算方法 | 较好地掌握各类药物结构特征和分析方法之间的关系,各类药物的鉴别、检查和含量测定方法,杂质和含量的各种计算方法 | 一般地掌握各类药物结构特征和分析方法之间的关系,各类药物的鉴别、检查和含量测定方法,杂质和含量的各种计算方法 | 基本掌握各类药物结构特征和分析方法之间的关系,各类药物的鉴别、检查和含量测定方法,杂质和含量的各种计算方法 | 没有掌握各类药物结构特征和分析方法之间的关系,各类药物的鉴别、检查和含量测定方法,杂质和含量的各种计算方法 |
课程 目标3 | 很好地掌握片剂和注射剂的分析 | 较好地掌握片剂和注射剂的分析 | 一般地掌握片剂和注射剂的分析 | 基本掌握片剂和注射剂的分析 | 没有掌握片剂和注射剂的分析 |