课程名称

生物药剂学与药物动力学

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药物动力学》第5版

授课年级

2017级整合药学班

授课章节

第一章 生物药剂学概述

授课时间

100 分钟

一  教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

（一） 知识目标：

 1通过学习生物药剂学的基本概念和研究工作，理解生物药剂学与药物动力学对新药研发和药物临床应用的重要意义与价值；

 2理解剂型因素、生物因素和药物效应三者之间的相互关系，并熟悉剂型因素和生物因素的具体内容；

 3初步了解药物的体内过程，掌握吸收、分布、代谢和排泄的概念；

 4了解生物药剂学的研究工作。

（二）技能（能力）目标：

 1 掌握生物药剂学的概念，了解生物药剂学在药物研发中的重要作用；

 2 熟悉剂型因素和生物因素对药物疗效产生的影响；

3 掌握生物药剂学的基本方法和技术。

二  授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 生物药剂学的基本概念，剂型因素和生物因素讲解（50 min）；

2. 药物的体内过程（15 min）；

3. 生物药剂学的研究工作（20 min）；

4. 生物药剂学在新药开发中的应用（15 min）。

三 教学重点与难点

1教学重点：生物药剂学的基本概念、剂型因素和生物因素，药物的体内过程。

2教学难点：生物药剂学在药物开发中的作用与应用，生物药剂学的研究内容。

四 教学方法选择

讲授法：相关概念及理论框架。

五 更新或补充内容提要

NO

六 复习思考题

1.生物药剂学的概念？

2.影响药物疗效的剂型因素有哪些？

3.影响药物疗效的生物因素有哪些？

4.生物药剂学的研究内容有哪些？

七 学习资源、课外自主学习参考

1中华人民共和国卫生部药典委员会编.《中华人民共和国药典》（2020年版）.中国医药科技出版社，2020。

2国内期刊：药学学报，中国药学杂志，中国医院药学杂志，等

3国外期刊：Molecular Pharmaceutics，Clinical Pharmacokinetics， European Journal of Pharmaceutical Sciences,European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics,International Journal of Pharmaceutics, Journal of Pharmaceutical Sciences, Drug Metabolism And Pharmacokinetics, Journal Of Pharmaceutical And Biomedical Analysis, Biopharmaceutics & Drug Disposition, European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, etc….

课程名称

生物药剂学与药物动力学

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药物动力学》第5版

授课年级

2017级整合药学班

授课章节

第二章 口服药物的吸收

授课时间

200 分钟

一  教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

（一） 知识目标：

 1了解生物膜的结构与性质及口服药物吸收的方式；

 2掌握药物跨膜转运机制；

 3了解胃肠道的结构与功能，掌握药物在不同部位的吸收途径；

 4掌握影响药物吸收的生理、药物、剂型及制剂因素。。

（二）技能（能力）目标：

 1理解药物口服吸收的途径与机制；

 2熟悉胃肠道的生理结构及功能；

3掌握影响药物口服吸收的生理、药物、剂型及制剂因素，具备一定的口服药物开发设计的能力。

二  授课内容（依据教学大纲）及时间分配

5. 生物膜的结构与性质（10 min），药物膜转运的机制（30min）；

6. 胃肠道的结构与功能（20 min）；

7. 影响口服药物吸收的生理因素（40 min），影响口服药物吸收的药物因素（30 min），影响口服药物吸收的剂型及制剂因素（30 min）；

8. 生物药剂学分类系统基本理论、BCS与口服药物制剂设计、BCS的其他应用（30 min）；

9. 口服药物吸收的研究方法与技术：药剂学研究方法、生物膜转运体细胞模型、体外吸收实验、在体动物实验、整体动物实验（10 min）。

三 教学重点与难点

1教学重点：药物跨膜转运的机制、胃肠道结构与功能、影响口服药物吸收的生理、药物及剂型因素、药物BCS分类系统的概念。

2教学难点：药物跨膜转运的方式及机制的异同、影响口服药物吸收的因素、BCS与口服药物制剂设计。

四 教学方法选择

讲授法：相关概念及理论框架。

五 更新或补充内容提要

NO

六 复习思考题

1.生物膜的结构与性质？

2.药物的转运机制及其特点？

3.胃肠道的结构与药物吸收部位？

4.影响口服药物吸收的生理、药物及剂型因素有哪些？

5. BCS的分类及其依据？

七 学习资源、课外自主学习参考

1中华人民共和国卫生部药典委员会编.《中华人民共和国药典》（2020年版）.中国医药科技出版社，2020。

2国内期刊：药学学报，中国药学杂志，中国医院药学杂志，等

3国外期刊：Molecular Pharmaceutics，Clinical Pharmacokinetics， European Journal of Pharmaceutical Sciences,European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics,International Journal of Pharmaceutics, Journal of Pharmaceutical Sciences, Drug Metabolism And Pharmacokinetics.

课程名称

生物药剂学与药物动力学

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药物动力学》第5版

授课年级

2017级整合药学班

授课章节

第三章 非口服药物的吸收

授课时间

100 分钟

一  教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

（一） 知识目标：

 1熟悉肌内注射吸收、经皮给药吸收、鼻腔粘膜吸收等的生理因素和剂型因素；

 2了解皮肤、肺、鼻腔、口腔、眼、直肠等给药部位的生理结构、功能及药物的吸收过程；

 3了解运用药物的吸收特性，设计和开发新的药物制剂的可能性和基本方法。

（二）技能（能力）目标：

 1了解药物的非口服给药途径及吸收机制，熟悉影响非口服药物吸收的因素；

2熟悉注射液制剂、透皮制剂和肺吸入制剂的设计原理，具有对非口服吸收药物新产品和新工艺进行研究、开发和设计的初步能力。

二  授课内容（依据教学大纲）及时间分配

10. 非口服给药途径药物的吸收：①注射给药：注射部位与吸收途径、影响药物吸收的因素（20 min），②肺部给药：呼吸系统的结构与生理、药物粒子在肺部分运行过程、影响药物吸收的因素、肺部给药的研究方法（15 min），③皮肤给药：皮肤的结构与药物的转运、影响药物经皮渗透的因素、促进药物经皮吸收的方法、经皮吸收的研究方法（20 min），④鼻腔给药：鼻腔的结构与生理、影响鼻粘膜吸收的因素、鼻粘膜吸收的研究方法（15 min），⑤口腔黏膜给药：口腔黏膜的结构与生理、影响口腔黏膜吸收的因素、口腔黏膜吸收的研究方法（10 min），⑥直肠给药与阴道给药：直肠给药、阴道给药（12 min），⑦眼部给药：眼的结构与生理、药物眼部吸收的途径、影响药物眼部吸收的因素（8 min）。

三 教学重点与难点

 1教学重点：非口服给药的常用途径，注射给药的部位与吸收途径、肺部给药的部位与吸收途径、透皮给药的部位与吸收途径、直肠给药的部位与吸收途径，影响非口服药物吸收的因素。

2教学难点：非口服给药的途径，影响药物非口服给药的因素。

四 教学方法选择

讲授法：相关概念及理论框架。

五 更新或补充内容提要

NO

六 复习思考题

1.影响注射液药物吸收的因素？

2.影响药物透皮吸收的因素及提高药物透皮吸收的方法？

3.肺部给药的特点与优点？

4.直肠给药的优点？

七 学习资源、课外自主学习参考

1中华人民共和国卫生部药典委员会编.《中华人民共和国药典》（2020年版）.中国医药科技出版社，2020。

2国内期刊：药学学报，中国药学杂志，中国医院药学杂志，等

3国外期刊：Molecular Pharmaceutics，Clinical Pharmacokinetics， European Journal of Pharmaceutical Sciences,European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics,International Journal of Pharmaceutics, Journal of Pharmaceutical Sciences, Drug Metabolism And Pharmacokinetics, Journal Of Pharmaceutical And Biomedical Analysis, Biopharmaceutics & Drug Disposition, European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, etc….

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所属学科

药学

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《生物药剂学与药物动力学》第5版

授课年级

2017级整合药学班

授课章节

第四章 药物的分布

授课时间

200 分钟

一  教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

（一） 知识目标：

 1通过对药物分布的学习，掌握药物分布的基本概念与意义；

 2掌握药物的化学结构与体内分布和药效的关系；

 3掌握表观分布容积的概念与意义；

 4熟悉药物的淋巴系统、脑、红细胞、胎儿、脂肪组织的分布；

 5熟悉药物体内分布与制剂设计。

（二）技能（能力）目标：

 1了解药物分布的概念，知悉影响药物分布的因素；

 2具备通过表观分布容积值判断药物在体内的分布情况的能力，具备通过药物化学结构及理化性质判断药物在体内分布的能力；

3掌握药物分布检测的基本方法和技术，具有较强的实验操作技能。

二  授课内容（依据教学大纲）及时间分配

11. 药物分布概述：分布的概念和意义（5 min）、药物的化学结构与体内分布（10 min）、药物的体内分布与药效（5 min）、药物的体内分布与蓄积（5 min）；

12. 表观分布容积的概念与意义（15 min），影响药物体内分布的因素（30 min）；

13. 药物淋巴系统转运对体内分布的影响（15 min）、药物的脑内分布（25 min）、药物的血细胞内分布（10 min）、药物的胎儿内分布（20 min）、药物的脂肪组织分布（20 min）；

14. 药物分布与剂型设计（40 min）。

三 教学重点与难点

1教学重点：药物分布的基本概念与意义、表观分布容积的概念与意义、药物在各组织分布的特点与影响因素、药物的体内分布与制剂设计。

2教学难点：表观分布容积、药物在体内的分布及其影响因素、血脑屏障的基本概念及提高药物脑分布的方法。

四 教学方法选择

讲授法：相关概念及理论框架。

五 更新或补充内容提要

NO

六 复习思考题

1.表观分布容积的概念及意义？

2.影响药物体内分布的因素有哪些？

3.药物与血浆蛋白结合的特点？

4.提高药物脑内递送的方式有哪些？

5.影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些？

七 学习资源、课外自主学习参考

1中华人民共和国卫生部药典委员会编.《中华人民共和国药典》（2020年版）.中国医药科技出版社，2020。

2国内期刊：药学学报，中国药学杂志，中国医院药学杂志，等

3国外期刊：Molecular Pharmaceutics，Clinical Pharmacokinetics， European Journal of Pharmaceutical Sciences,European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics,International Journal of Pharmaceutics, Journal of Pharmaceutical Sciences, Drug Metabolism And Pharmacokinetics, Journal Of Pharmaceutical And Biomedical Analysis, Biopharmaceutics & Drug Disposition, European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, etc.

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生物药剂学与药物动力学

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药物动力学》第5版

授课年级

2017级整合药学班

授课章节

第五章 药物代谢

授课时间

100 分钟

一  教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

（一） 知识目标：

 1通过对药物代谢的学习，掌握药物代谢的基本概念与意义；

 2掌握药物的酶及主要代谢部位；

 3掌握药物代谢的类型；

 4掌握影响药物代谢的因素。

（二）技能（能力）目标：

 1了解药物代谢的概念，药物代谢的酶、部位及代谢类型；

 2具备通过药物化学结构（官能团）判断药物代谢产物的能力；

3掌握药物代谢的规律，具有一定的药物设计及剂型设计的能力。

二  授课内容（依据教学大纲）及时间分配

15. 药物代谢概述：代谢的概念和意义（5 min）、药酶及代谢的部位（10 min）；

16. 药物代谢反应的类型（45 min）；

17. 影响药物代谢的因素（25 min）；

18. 药物代谢与剂型设计（15 min）。

三 教学重点与难点

1教学重点：药物代谢的基本概念与意义、药物代谢反应的类型、影响药物代谢的因素、药物代谢与制剂设计。

2教学难点：药物代谢的概念与意义、药物代谢的反应类型及其影响因素、药物代谢与新药研发的关系。

四 教学方法选择

讲授法：相关概念及理论框架。

五 更新或补充内容提要

NO

六 复习思考题

1.药物代谢的概念及意义？

2.药物代谢反应的类型？

3.首过效应？

4.酶抑制作用和酶诱导作用？

5.影响药物代谢的影响因素有哪些？

七 学习资源、课外自主学习参考

1中华人民共和国卫生部药典委员会编.《中华人民共和国药典》（2020年版）.中国医药科技出版社，2020。

2国内期刊：药学学报，中国药学杂志，中国医院药学杂志，等

3国外期刊：Molecular Pharmaceutics，Clinical Pharmacokinetics， European Journal of Pharmaceutical Sciences,European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics,International Journal of Pharmaceutics, Journal of Pharmaceutical Sciences, Drug Metabolism And Pharmacokinetics, Journal Of Pharmaceutical And Biomedical Analysis, Biopharmaceutics & Drug Disposition, European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, etc.

课程名称

生物药剂学与药物动力学

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药物动力学》第5版

授课年级

2017级整合药学班

授课章节

第六章 药物排泄

授课时间

100 分钟

一  教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

（一） 知识目标：

 1通过对药物排泄的学习，掌握药物排泄的基本概念与意义；

 2掌握药物的肾排泄特点及排泄机制；

 3掌握药物的胆汁排泄特点及排泄机制；

 4掌握影响药物排泄的因素。

（二）技能（能力）目标：

 1了解药物排泄的概念，药物排泄的主要部位及排泄特点与机制；

 2具备通过药物化学结构（官能团）判断药物排泄途径的能力；

3掌握药物排泄的规律，具有一定的药物设计及剂型设计的能力。

二  授课内容（依据教学大纲）及时间分配

19. 药物排泄概述：排泄的概念和意义（5 min）；

20. 药物的肾排泄（45 min）；

21. 药物的胆汁排泄（25 min）；

22. 药物的其他途径排泄（10 min）；

23. 影响药物排泄的影响因素（15 min）。

三 教学重点与难点

1教学重点：药物排泄的基本概念与意义、药物的肾排泄和胆汁排泄的特点与机制、影响药物排泄的因素。

2教学难点：药物的肾排泄、药物的胆汁排泄、影响药物排泄的影响因素。

四 教学方法选择

讲授法：相关概念及理论框架。

五 更新或补充内容提要

NO

六 复习思考题

1.药物排泄的概念及意义？

2.药物肾排泄的过程与特点？

3.影响肾小管重吸收的因素？

4.药物胆汁排泄的特点？

5.影响药物排泄的因素有哪些？

七 学习资源、课外自主学习参考

1中华人民共和国卫生部药典委员会编.《中华人民共和国药典》（2020年版）.中国医药科技出版社，2020。

2国内期刊：药学学报，中国药学杂志，中国医院药学杂志，等

 3国外期刊：Molecular Pharmaceutics，Clinical Pharmacokinetics， European Journal of Pharmaceutical Sciences,European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics,International Journal of Pharmaceutics, Journal of Pharmaceutical Sciences, Drug Metabolism And Pharmacokinetics, Journal Of Pharmaceutical And Biomedical Analysis, Biopharmaceutics & Drug Disposition, European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, etc.

课程名称

药代动力学

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药物动力学》刘建平主编（第五版），人民卫生出版社

授课年级

2018级药学

授课章节

第七章 药物动力学概述

授课时间

50分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1、知识目标：

（1）掌握药物动力学中隔室模型的概念

（2）掌握药物转运过程中速度表达式及意义

（3）掌握药物动力学基本参数的基本概念及意义

2、技能（能力）目标：

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

第一节 药物动力学概念及其发展概况（5分钟）

一、药物动力学概念

动力学原理和数学处理法，定量描述药物体内动态变化规律，ADME

经时变化。

二、药物动力学的历史与发展概况

药物动力学最新进展：统计矩理论进行矩量分析 ； 生理药物动力学模型 ； 群体药物动力学 ； 时辰药物动力学 ； 中药药物动力学；大分子药动学研究； 生物药物分析方法  。

第二节 药物动力学的历史与研究内容及相关学科的关系（10分钟）

一、 药物动力学的研究内容

临床药物动力学(Clinical Pharmacokinetics)：人体药物动力学，药物浓度与药物效应关系，疾病对药物动力学过程的影响，合并用药对药物动力学过程的影响。新药的临床评价与临床应用方法， 临床个体化给药方案的制定，提高治愈率、缩短治疗时间、减少或消除毒副作用、降低死亡率、减少药物浪费

最终提高临床药物治疗水平

二、药物动力学与相关学科的关系

PK的基础与相关学科：

生物药剂学、 药剂学、 药物化学、 药理学、 毒理学、 临床药理学、 药物治疗学。

药物动力学研究的应用：

指导新药的定向合成、 结构改造、 新型药物传输系统的设计、 药物制剂生物等效性评价、 给药方案设计、 临床药物治疗方案的个体化 TDM。

临 床 药 学 (clinical pharmacy)：药学与临床医学联系的桥梁，研究药物合理应用方法的学科。临床疾病的药物治疗：安全、有效、经济，既取决于疾病的准确诊断，也取决于根据用药者自身生理病理情况、药物特性而制定的治疗方案。药物动力学：对药物选择、给药剂量、给药间隔时间及联合用药的动力学基础等。

治疗药物监测(TDM)：在药物治疗过程中，监测体内药物浓度, 利用药物动力学原理和计算机技术，判断药物应用合理性和制定合理给药方案的临床药学实践。在临床药学实践中，通过TDM 制定临床个体化给药方案，提高治愈率、缩短治疗时间、减少或消除毒副作用发生率、降低死亡率、减少药物浪费等。

第三节 药物动力学的基本模型与基本参数（35分钟）

一、药物动力学模型

隔室模型 (Compartment model)：把药物体内过程描述为各隔室间药物量的变化过程，进行的方法。

一室模型 (single compartment model)：药物→体内→迅速向各组织器官分布→药物很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡。

假设：机体各组织药物水平能随血浆药物浓度的变化平行地发生变化。

二室模型 (two compartment model)：中央室与周边室。

多室模型 (Multicompartment model)：中央室、浅外室、深外室。

生理药物动力学模型 (physiological –pharmacokinetic model)：

以血液连接各组织器官模拟机体系统，每一组织器官中药物按血流速率、组织/血液分配系数并遵循物质平衡原理进行转运，以此基础处理药物动力学实验数据的方法。

优点：

有利于描述药物体内分布规律

可以具体描述组织器官中药物浓度变化情况

有利于以动力学研究结果进行药物效应的解释

试验结果可以进行种属内内推或种属间外推

机体的病理改变可以通过模型参数的变化表现。

药动学-药效学链式模型 (PK- PD link model)：

药物效应的产生，与受体部位药物量有关，效应产生的快慢、强弱及持续时间与药物到达受体部位的速度、量及维持时间有关。

药动学药效学链式模型就是通过不同时间测定血药浓度和药物效应， 将时间、浓度、效应三者进行模型拟合，定量分析三者关系的方法。

二、药物体内转运的速率过程

一级速度过程：药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比的速度过程。

特点：

①半衰期与剂量无关；

②一次给药的血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比 ;

③一次给药情况下 , 尿排泄量与剂量成正比。

零级速度过程 (Zero Order Processes)：

药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与药物量或浓度无关。

临床上恒速静脉滴注的给药速率以及控释制剂中药物的释放速度。

特点：生物半衰期随剂量的增加而延长； 药物从体内消除的时间取决于剂量的大小。

非线性速度过程 (Nonlinear Processes)：

线性速度过程: 药物的半衰期与剂量无关、血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比时，其速度过程为~。

非线性速度过程: 药物在体内动态变化过程，其半衰期与剂量有关、血药浓度-时间曲线下面积与剂量不成正比时，其速度过程为~。

Michaelis-Menten 方程：

三、药物动力学参数

速率常数 (Rate Constant)：

K = k_e + k_b + k_bi + k_lu + …

Ka：吸收速率常数；K：总消除速率常数；Ke：尿药排泄速率常数；K12：药物从中央室向周边室；转运的一级速率常数；K21：药物从周边室向中央室

转运的一级速率常数;；K10：药物从中央室消除的一级消除速率常数；Kb：生物转化速率常数。

生物半衰期 (Biological half life)：药物在体内的量或血药浓度消除一半所需要的时间。 —— 衡量一种药物从体内消除快慢的指标。代谢快、排泄快的药物  tl/2 短 代谢慢、排泄慢的药物  tl/2长线性动力学特征药物：tl/2是药物的特征参数，不因药物剂型或给药方法 (剂量、途径) 而改变。

表观分布容积 (Vd)：假设：体内的药物按血浆浓度分布时, 所需要体液的理论容积。

清除率 (Clearance, CL)：单位时间内从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。

Cl：从血液或血浆中清除药物的速率或效率的药动学参数，单位用“体积/时间表示”。

Cl具有加和性，多数药物以肝的生物转化和肾的排泄两种途径从体内消除。

Cl =  Clh +  Clr

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）药物动力学概念

（2）药物体内转运的速率

2. 教学难点

（1）隔室模型

（2）药物转运过程中速度表达式及意义

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A. 多媒体教学：

动力学理论、公式、多表格、比较演示。

B. 互动教学：

讨论药动学概念

2. 实验教学：

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1、名词解释：（1）药物动力学，（2）隔室模型，（3）单室模型

2、例举两个可用于描述药物体内消除速度的动力学参数。

7. 学习资源、课外自主学习参考

课程名称

药代动力学（一）

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药物动力学》刘建平主编（第五版），人民卫生出版社

授课年级

2018级药学

授课章节

第八章 单室模型

授课时间

400分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1、知识目标：

（1）掌握单室模型静脉注射、静脉滴注、血管外给药药物动力学参数的含义及血药浓度数据计算参数的方法。

（2）熟悉静脉注射给药，尿药数据计算药物动力学参数的方法。

（3）了解血药浓度与尿药浓度的相互关系。

2、技能（能力）目标：

掌握药物动力学实验的基本技能，包括给药、取血、生物样品的处理方法。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

第一节 静脉注射（100分钟）

一、血药浓度（40分钟）

模型的建立、血药浓度与时间的关系、基本参数k与C0的求算、其他参数的求算。

二、尿药排泄数据（40分钟）

尿排泄速率与时间的关系（速率法）、尿排泄量与时间关系（亏量法）、肾清除率。

第二节 静脉滴注（100分钟）

一、血药浓度（60分钟）

模型的建立、血药浓度与时间的关系、稳态血药浓度、达稳态所需时间

二、药物动力学参数的计算（20分钟）

稳态后停止滴注、稳态前停止滴注

三、负荷剂量（20分钟）

第三节 血管外给药（200分钟）

一、血药浓度（180分钟）

1、模型的建立、血药浓度与时间的关系（拉氏变换推导公式）

2、参数一：达峰时间、峰浓度与曲线下面积（包括梯形法计算AUC）

3、参数二：残数法求k和ka、

4、Wagner-Nelson法求ka、滞后时间

二、尿药排泄数据（10分钟）

三、血药浓度与尿药浓度的相互关系（10分钟）

消除速率常数的求算、肾清除率的求算、血药浓度与尿药浓度的相关式。

3. 教学重点与难点

3. 教学重点

（1）静脉注射时通过血药浓度和尿药浓度计算药动学参数。

（2）静脉滴注、血管外给药时通过血药浓度计算相应药动学参数。

4. 教学难点

（1）静脉注射时通过尿药浓度计算药动学参数。

（2）静脉滴注、

（3）血管外给药时通过血药浓度浓度计算相应药动学参数。

4. 教学方法选择

3. 理论课堂教学

A. 多媒体教学：（简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势）

多媒体课件结合板书

B. 互动教学：（根据实际情况列出案例/实例讨论、分析讨论、分组讨论、翻转课堂等互动教学内容标题）

学生在黑板进行静脉注射血药浓度计算药动学参数。

4. 实验教学：（简要列出实验内容标题）

静脉注射和口服给药时，单室模型药物的药动学参数的求算方法。

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1、某一药物在体内符合单室模型，生物半衰期为4h，求算消除速率常数、16h后体内的滞留量？

2、一病人静脉注射某药10mg,求半小时后的血药浓度？（已知t_1/2=4h;V=60L)

3、布置课后药动学参数计算相关作业。

7. 学习资源、课外自主学习参考

(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等)

生物药剂学与药物动力学，魏树礼、张强，北京大学医学出版社。

课程名称

药代动力学（一）

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药物动力学》刘建平主编（第五版），人民卫生出版社

授课年级

2018

授课章节

第九章 多室模型

授课时间

100分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1、知识目标：

（1） 掌握不同给药途径房室模型的特点，时间和浓度关系、参数的计算。（2）了解隔室模型的判断依据。

2、技能（能力）目标：

药动学参数的求算。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

第一节 二室模型静脉注射给药 （40分钟）

模型的建立、血药浓度与时间的关系、参数的估算。

第二节 三室模型静脉注射给药（10分钟）

概念、简要介绍公式。

第三节 二室模型静脉滴注给药（15分钟）

概念、简要介绍公式。

第四节 二室模型血管外给药（15分钟）

概念、简要介绍公式。

第五节 隔室模型的判别（20分钟）

作图判断、残差平方和与加权平方和判断。

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）二室模型静脉注射的特点，时间和浓度关系、参数的计算。

（2）隔室模型的判别。

2. 教学难点

（1）二室模型静脉注射的特点，时间和浓度关系、参数的计算。

（2）不同给药途径的时间和浓度关系、参数的计算。

（3）隔室模型的判别。

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

 A. 多媒体教学： 多媒体与板书结合。

 B. 互动教学： 讨论隔室模型的意义。

2. 实验教学：无

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1、名词解释：二室模型、三室模型、AIC判断、混杂参数

2、静脉注射给药，二室模型药物的血药浓度下降有何特点？

3、隔室模型判断受那些因素的影响？

7. 学习资源、课外自主学习参考

课程名称

药代动力学

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药物动力学》刘建平主编（第五版），人民卫生出版社

授课年级

2011

授课章节

第十章 多剂量给药

授课时间

100分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

（1）掌握多剂量给药血药浓度与时间的关系。

（2）熟悉主要房室模型复合剂量的计算方法及最佳给药周期。

（3）了解各房室模型平均稳态血药浓度的规律。

2. 技能（能力）目标：

掌握多剂量给药的特点与临床意义。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

第一节 多剂量给药血药浓度与时间的关系（50分钟）

单室模型、二室模型、负荷剂量、血药浓度的预测。

第二节 平均稳态血药浓度（25分钟）

单室模型和二室模型的平均稳态血药浓度、第n次给药的平均血药浓度。

第三节 体内药量的蓄积与血药浓度的波动（25分钟）

多剂量给药体内药量的蓄积与波动。

3. 教学重点与难点

3. 教学重点

（1）单室模型多剂量给药血药浓度与时间的关系。

（2）平均稳态血药浓度、负荷剂量的概念、多剂量给药体内药量的蓄积与波动。

4. 教学难点

（1）药动学参数的求算。

（2）多剂量给药体内药量的蓄积与波动

4. 教学方法选择

理论课堂教学

A.多媒体教学：

多媒体与板书结合。

B.互动教学：

多剂量给药药物蓄积与波动的临床意义；多剂量给药负荷剂量设置？

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1、名词解释：稳态血药浓度、平均稳态血药浓度、坪幅、大坪分数、蓄积系数、波动度。

2、单剂量与多剂量给药的药物体内过程的差异？

3、多剂量给药途径方式对稳态血药浓度的影响？

7. 学习资源、课外自主学习参考

(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等)

课程名称

生物药剂学与药代动力学

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药物动力学》刘建平主编（第五版），人民卫生出版社

授课年级

2018级药学

授课章节

第十一章 非线性药物动力学

授课时间

80分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

知识目标：

（1）掌握非线性药物动力学的定义、特点与产生原因。

（2） 熟悉非线性动力学的参数Vm与Km的估算方法。

（3） 熟悉非线性药物动力学与线性药物动力学的清除率，生物半衰期、AUC等参数的不同点。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

第一节 概述（20分钟）

非线性药物动力学的特点、非线性药物动力学识别、非线性药物动力学机制。

第二节 非线性药物动力学方程（30分钟）

Michealis-Menten 方程及其药动学特征。

第三节 血药浓度与时间的关系（30分钟）

血药浓度的经时过程、药动学参数的计算。

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）非线性药物动力学现象、原因、特点及识别要素。

（2）Michaelis-Menten过程的药动学特征。

2. 教学难点

1. 非线性药物动力学特征的三个假设。

2. 非线性药物动力学现象、原因、特点及识别要素。

（2）Michaelis-Menten过程的药动学特征。

4. 教学方法选择

3. 理论课堂教学

A. 多媒体教学：

多媒体结合板书。

B. 互动教学：

非线性药动学特征药物的识别？

临床用药特点与需要注意点？

4. 实验教学：

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1、什么是非线性药物动力学？

2、与线性药物动力学特征比较的异同？

3、试分析米氏方程及方程中参数的意义？

4、非线性药物动力学半衰期、AUC、CL及稳态血药浓度与剂量的关系。

7. 学习资源、课外自主学习参考

课程名称

生物药剂学与药代动力学

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药物动力学》刘建平主编（第五版），人民卫生出版社

授课年级

2018级药学

授课章节

第十二章 统计矩分析

授课时间

20分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

知识目标：

（1）掌握统计矩的概念及有关计算。

（2） 了解用统计矩方法估算药动学参数。

（3） 了解矩量法对体内过程的研究方法。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

第一节 统计矩的基本概念（5分钟）

第二节 用矩量估算药物动力学参数（10分钟）

生物半衰期、清除率、表观分布容积、生物利用度、代谢分数、稳态浓度与达坪分数

第三节 矩量法研究体内过程（5分钟）。

释放与吸收动力学。

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1） 统计矩的基本概念。

（2） 用矩量估算药物动力学参数。

2. 教学难点

（1）统计矩概念的理解。

（2）统计矩为何可在药动学参数计算中应用？

4. 教学方法选择

理论课堂教学

A.多媒体教学：

多媒体与板书结合。

B.互动教学：

统计矩计算的方法。

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1、什么是平均滞留时间？

2、简述将统计矩应用于药物动力学的依据？

7. 学习资源、课外自主学习参考

(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等)

1、生物药剂学与药物动力学学习指导与习题集，梁文权主编，人民卫生出版社。

2、应用生物药剂学与药物动力学，李安良，吴艳芬主译. 化学工业出版社。

3、生物药剂学与药物动力学，魏树礼，张强主编，北京大学医学出版社。

课程名称

生物药剂学与药代动力学

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药物动力学》刘建平主编（第五版），人民卫生出版社

授课年级

2018级药学

授课章节

第十三章  药物动力学在临床药学中的应用

授课时间

100分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

知识目标：

1. 掌握临床给药方案设计要求的因素、步骤及平均稳态血药浓度计算、给药方案。

2. 熟悉抗菌药物给药方案设计与调整。

(2)掌握治疗药物监测与给药方案个体化，肾功能减退患者给药方案设计。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

第一节 给药方案的设计（50分钟）

给药方案设计的基本原则、给药方案设计、抗菌药物PK/PD设计及给药方案调整、特殊生理和病理状况下给药方案调整、举例。

第二节 治疗药物的监测与给药方案的个体化（30分钟）

血药浓度与给药方案的个体化、治疗药物监测的指证、治疗药物监测的临床意义、治疗药物监测的实施

第三节 群体药物动力学（20分钟）

研究目的、研究方法及应用。

3. 教学重点与难点

3. 教学重点

1. 掌握临床给药方案设计要求的因素、步骤及平均稳态血药浓度计算、给药方案。

2. 熟悉抗菌药物PK/PD概念及设计与剂量调整。

(3)掌握治疗药物监测与给药方案个体化，肾功能减退患者给药方案设计。

4. 教学难点

给药方案的设计、治疗药物监测意义及条件、群体药物动力学。

4. 教学方法选择

理论课堂教学

A.多媒体教学：（简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势）

多媒体与板书结合

B.互动教学：

抗菌药物PK/PD概念与设计、治疗药物监测的必要性、群体药物动力学的应用价值。

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1、名词解释：药物治疗指数、治疗药物监测（TDM）、抗菌药后效应（PAE）、AUIC。

2、治疗药物临测在临床药学中有何应用？

3、评价抗菌药物PK/PD相关参数及意义？

4、临床药物治疗方案设计的思路？

7. 学习资源、课外自主学习参考

1、生物药剂学与药物动力学学习指导与习题集，梁文权主编，人民卫生出版社。

2、应用生物药剂学与药物动力学，李安良，吴艳芬主译. 化学工业出版社。

3、生物药剂学与药物动力学，魏树礼，张强主编，北京大学医学出版社。

课程名称

生物药剂学与药代动力学

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药物动力学》刘建平主编（第五版），人民卫生出版社

授课年级

2018级药学

授课章节

第十四章 药物动力学在新药研究中的应用

授课时间

100分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

知识目标：

（1） 掌握生物利用度的概念、实验设计和结果处理方法

（2）掌握生物等效性评价的统计分析方法

（3）掌握控释制剂剂量设计方法、掌握缓、控释制剂质量的体外评价方法

（4）熟悉影响生物利用度测定的因素

（5）熟悉体内外试验相关性研究方法

（6）了解缓、控释制剂体内释药特性的指标

（7）了解新药临床前及临床药物动力学研究基本内容和要求。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

第一节 新药药物动力学研究的内容（40分钟）

药物动力学在新药研究开发中的作用、新药临床前药物动力学研究、新药临床药物动力学研究、新药药物动力学研究中生物样本的测定方法、计算机在药物动力学研究中的应用、实例。

第二节 生物利用度与生物等效性（30分钟）

基本概念、生物利用度与生物等效性在新药研究中的应用、生物利用度研究的基本要求及方法、影响生物利用度测定的因素、生物等效性的评价方法、实例。

第三节 缓控释制剂的药物动力学（30分钟）

研究特点和设计要求、缓控释制剂的体内动力学过程、缓控释制剂的剂量设计、缓控释制剂的体内外质量评价。

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1） 掌握药物动力学在新药开发中研究的基本程序、内容、设计的相关要求。

（2） 掌握生物样品药动学研究的基本要求、评价指标及质量控制。

（3） 掌握生物利用度及生物等效性的基本概念差别、研究方法及统计学分析。

2. 教学难点

（1）缓控释制剂的药物动力学

（2）缓控释制剂的研究特点和设计要求、体内动力学过程、剂量设计及体内外质量评价。

4. 教学方法选择

理论课堂教学

A.多媒体教学：

多媒体与板书结合。

2. 互动教学：

PK、BA和BE研究常用的分析方法；人体药动学研究中应注意的问题。

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1、名词解释：生物等效性、生物利用度、绝对生物利用度、相对生物利用度、控释制剂、缓释制剂。

2、生物利用度和生物等效性的联系与区别？

3、简述生物样本测定方法的评价指标？

4、如何对生物等效性进行试验设计？生物利用度评价的指标及影响因素有哪些？

5、新药药物动力学研究中取样点如何确定？

6、缓控释制剂的剂量设计？简述缓控释制剂进行生物利用度试验时稳态血药浓度波动的评价指标？

7. 学习资源、课外自主学习参考

课程名称

生物药剂学与药代动力学

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药物动力学》刘建平主编（第四版），人民卫生出版社

授课年级

2011级生物技术

授课章节

第十五章 药物动力学研究进展

授课时间

100分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

知识目标：

（1）了解生理模型的药物动力学模型及其应用。

（2）了解药物动力学与药效动力学的相互关系。

（3）了解 生物技术药物动力学的研究方法。

（4）了解手性药物的药物动力学的特点和影响因素。

（5）了解时辰药物动力学概念及其与合理用药的相关性。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

第一节 生理模型的药物动力学（20分钟）

概述、生理药物动力学模型及其应用。

第二节 药物动力学与药效动力学的相互关系（30分钟）

血药浓度与药理效应及药理作用维持时间的关系、药物动力学与药效动力学的关联。

第三节 生物技术药物动力学（20分钟）

概述、生物技术药物动力学的研究方法学、实例。

第四节 手性药物的药物动力学（20分钟）

手性药物的生物活性、药物动力学的立体选择性及其影响因素。

第五节 时辰药物动力学（10分钟）

药物体内过程的时间节律及其影响因素、时辰药物动力学与合理用药。

3. 教学重点与难点

3. 教学重点

（1）生理药动学（PBPK）模型的药物动力学概念

（2）药物动力学与药效动力学的关联性。

（3）手性药物的药物动力学的特点和影响因素。

（4）时辰药物动力学概念。

4. 教学难点

（1）生理药动学（PBPK）模型

（2）手性药物的药物动力学及其影响因素

4. 教学方法选择

理论课堂教学

多媒体教学：

多媒体与板书结合。

5. 更新或补充内容提要

PBPK目前常用软件（SimCyp，Gastro+等）及其功能介绍；PPK-PPD模型及参数估算方法；近期发表论文中的研究进展。

6. 复习思考题

1、生理药物动力学的基本思想是什么？

2、生理药物动力学模型参数有哪些，有何意义？

3、比较生理药物动力学模型与传统药物动力学模型的特点？

4、简述判别效应归属的常用方法。

5、什么是药动学立体选择性？主要表现在哪里？

6、时辰药物动力学主要有哪些影响因素？

7、举例说明时辰药物动力学与合理用药的关系。

7. 学习资源、课外自主学习参考

(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等)

Journal of Controlled Release，Molecular Pharmaceutics，Journal of Pharmacology And Experimental Therapeutics，Clinical Pharmacokinetics， Pharmaceutical Research，Expert Opinion On Therapeutic Targets，European Journal of Pharmaceutical Sciences, European Journal of Pharmaceutics And Biopharmaceutics, International Journal of Pharmaceutics, Journal of Pharmaceutical Sciences, Drug Metabolism And Pharmacokinetics, Journal of Pharmaceutical And Biomedical Analysis, Journal of Pharmacy And Pharmaceutical Sciences, Journal of Pharmacy And Pharmacology, Biological & Pharmaceutical Bulletin, Acta Pharmacologica Sinica, Biopharmaceutics & Drug Disposition, Aaps Pharmscitech, Journal of The American Pharmacists Association, European Journal of Drug Metabolism And Pharmacokinetics….