《抗感染药物》课程教学大纲

一、课程基本信息

二、课程目标

（一）总体目标：

作为整合药学改革的一个模块教学之一，本课程旨在通过讲授法，让学生掌握抗感染药物研发过程中所涉及到的药物设计及成药性优化、药效学评价、成药性评价、质量控制以及药物制剂等方面的专业知识。让学生更加熟悉新药研发的模式以及历程。再通过翻转课堂的模式，培养学生发现问题，并利用所学知识，解决药物研发过程中实际问题的能力。为创新药物的研发输送研究型的药学人才。

（二）课程目标：

课程目标1：

1．1  通过对抗感染药物历史上经典药物的发现过程的学习，进一步掌握抗感染药物的设计的靶点理论；掌握基于先导化合物的抗感染药物的设计与合成的方法。

1．2  通过对抗感染药物中几种最前沿药物的学习，掌握文献的检索方法，学习基于结构的药物设计方法，全面掌握新药的设计合成理论。

课程目标2：

2.1 重点掌握：β-内酰胺类(β-lactams)、大环内酯类(macrolides)、喹诺酮类(quinolones)、磺胺药(sulfonamides)、氨基苷类(aminoglycosides)、四环素类(tetracyclines)、氯霉素(chloramphenicol)和抗结核药(antituberculous drugs)等药物的分类、抗菌谱、基本抗菌原理、临床用途、合理用药、主要不良反应与耐药性、特殊毒副作用的防治。

2.2 重点掌握：抗病毒药奥司他韦、抗真菌药酮康唑、抗疟药青蒿素的药理作用与临床应用

2.3 了解抗（真）菌模型、抗病毒模型的构建与药物活性评价方法

课程目标3：

3．1学习皮肤递药系统的吸收途径，软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、贴膏剂及贴剂的处方组成、常规辅料、制备工艺及质量检查，

3．2抗感染药物模块代表性药物的成药性分析与剂型设计，包括氧氟沙星，奥司他韦，酮康唑，青蒿素，

课程目标4：

4．1 充分了解可以用于药物质量控制的技术手段，掌握根据药物结构特征，运用化学方法进行定性定量分析药物，获得进一步发展所必须的药物质量控制的药物分析理论知识和必要的实验技能。

4．2 初步学会运用药物质量控制的方法和思维去去解决日常生活和科研中的问题，增强应用分析技术手段的意思。

课程目标5：

帮助学生了解中药在感染性疾病治疗中的应用，主要包括：

5．1临床常用抗菌、抗病毒和抗寄生虫中药及其复方简介

5．2中药在感染性疾病治疗中的作用特点分析

（三）课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系

表1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表

三、教学内容

第一章 抗菌药概论

1. 教学目标

• 了解抗菌药的基本术语；

• 理解不同抗菌药的作用机制；

• 理解细菌耐药性的产生机制；

• 明白合理利用抗菌药的必要性和方法。

2. 教学重难点

教学重点：

• 不同抗菌药的作用机制；

• 细菌耐药性的产生机制。

教学难点：

• 抑制细胞壁合成的抗菌药；

• 抑制蛋白质合成的抗菌药；

• 产生多重耐药的机制。

3. 教学内容

 3.1. 基本术语

• 化疗药物分类：抗微生物药、抗寄生虫药、抗癌药

• 抗菌药分类

• 抗菌药的评价标准：抗菌谱、抗菌活性、化疗指数

 3.2. 抗菌药的作用机制

• 抑制细胞壁的合成：

磷霉素、环丝氨酸、杆菌肽、万古霉素、-内酰胺类

• 改变胞质膜的通透性

多粘菌素

• 抑制DNA/RNA的合成

喹诺酮类、利福平

• 抑制蛋白质的合成

氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、大环内酯类、林可霉素、恶唑烷酮类

• 抑制关键代谢途径

磺胺类

 3.3. 细菌耐药性

• 产生灭活酶，使抗菌药物失活

• 降低细菌膜通透性

• 激活主动外排系统

• 改变抗菌药物作用靶点

• 细菌耐药性的产生机制

 3.4. 抗菌药的合理应用

• 抗菌药的不良反应

• 抗生素滥用的后果

• 抗菌药的合理应用原则

4. 教学方法

多媒体教学：

• 图片展示细菌特定结构

• 图片展示抗菌药作用机制

• 图片展示细菌耐药性产生机制

• 图片展示抗菌药的不良反应和滥用后果

互动教学：

• LD₅₀/ED₅₀和LD₅/ED₉₅的区别？

• 革兰阳性菌和革兰阴性菌的差别？

• 抑制细菌细胞壁合成的抗菌药的具体作用位点？

• 蛋白质合成的基本过程？

• 多重耐药机制如何产生？

5. 教学评价

课后问题：

• 简述五大类抗菌药的作用机制，并列举代表药。

• 简述耐药性的产生机制，并举两例说明。

• 简述滥用抗生素的后果并列举合理使用抗生素原则。

第二章 抗菌药物的设计与合成

1. 教学目标

• 学习抗细菌药物的设计与发现；

• 学习氧氟沙星的设计与合成。

2. 教学重难点

• 了解以青霉素及头孢菌素为代表的β内酰胺类药物的发现过程；

• 学习在青霉素和头孢菌素基础上设计合成全新β内酰胺类抗菌药物。

3. 教学内容

3.1 抗细菌药物的设计与发现

• β内酰胺类药物的研究与发现

• 喹诺酮类药物的研究与发现

• 氨基糖苷类和大环内酯类药物的研究与发现

• 氧氟沙星的设计与合成

4. 教学方法

• 讲授法：讲授各类药物设计发现过程，了解药物上设计的基本理念。

• 研讨法：通过基础理论的讲授，研讨相关最新药物的设计过程，合成路线。

5. 教学评价

• 回答下列问题：

（1）请简述从青霉素G到阿莫西林的药物研发过程。

• 结合案例，运用相应的学习理论和教学理论进行分析、说明，形成案例分析报告。

第三章 β-内酰胺类抗生素

1. 教学目标

• 掌握β-内酰胺类的作用机制；青霉素G 的抗菌作用、临床应用、不良反应防治措施；五代头孢菌素特点及用途。

• 熟悉细菌对β-内酰胺类产生耐药性的机制；合成青霉素类、广谱青霉素类的特点及应用。

2. 教学重难点

• β-内酰胺类的抗菌作用机制及耐药性机制；

• 青霉素G的抗菌谱、临床应用、不良反应及防治，半合成青霉素的分类、代表药物和特点；

• 五代头孢菌素特点

3. 教学内容：

3.1 β-内酰胺类抗生素分类、抗菌作用机制及耐药性机制

• β-内酰胺类的化学结构特点及分类

• β-内酰胺类的抗菌作用机制。

• β内酰胺类的耐药性及耐药性机制

3.2 青霉素类抗菌药物

• 天然青霉素的药动学特点

• 青霉素G抗菌谱

• 青霉素G临床应用

• 青霉素G的不良反应及防治

• 半合成青霉素的分类及代表药特点

3.3 头孢菌素类：代表药物，五代药物的抗菌特点、体内过程、临床应用等特点。

3.4 其他β-内酰胺类抗生素

3.5 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂

4. 教学方法

课堂教学采用“带问题学” “病案讨论与讲课相结合”“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5. 教学评价

课后问题：

• 掌握β-内酰胺类药物的抗菌机制和耐药机制

• 掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。

• 熟悉各种半合成青霉素、各代头孢霉素和万古霉素的特点。

• 熟悉磷霉素、达托霉素的抗菌作用特点和临床应用。

• 了解β-内酰胺类抗生素分类及非典型β-内酰胺类药物特点。

第四章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

1. 教学目标

• 掌握大环内酯类的抗菌作用、作用机制、不良反应及代表药物特点

• 熟悉林可霉素类和万古霉素的作用特点和临床应用。

• 了解多粘菌素的抗菌作用和临床应用。

2. 教学重难点

• 大环内酯类的抗菌谱及作用机制、林克霉素类和万古霉素类临床应用

3. 教学内容：

3.1 大环内酯类抗生素

• 大环内酯类的药动学特点、抗菌谱和作用机制

• 大环内酯类代表药物特点和临床应用

3.2 林可霉素类：林可霉素（lincomycin ）及克林霉素(clindamycin) 的抗菌作用、临床应用、不良反应。

3.3 多肽类抗生素：

• 万古霉素类的抗菌作用、临床应用、不良反应。

• 多粘菌素的抗菌作用和临床应用。

4. 教学方法

课堂教学采用“带问题学” “病案讨论与讲课相结合”“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5. 教学评价

• 大环内酯类的代表药物、作用机制和临床应用？

第五章 氨基苷类抗生素

1. 教学目标

• 掌握氨基苷类抗生素的抗菌作用、作用机制、不良反应的共同特点及代表药物特点

• 熟悉耐药机制。

2. 教学重难点

• 氨基糖苷类的抗菌谱，抗菌作用机制及不良反应；

• 氨基糖苷类代表药物特点及临床应用；

• 氨基糖苷类与β-内酰胺类合用产生协同作用的药理学依据。

3. 教学内容：

3.1氨基苷类抗生素共性

• 抗菌作用

• 抗菌作用机制：阻碍细菌蛋白质的合成全过程而杀菌。

• 耐药机制：细菌产生钝化酶；膜通透性改变和靶位的修饰。

• 体内过程

• 不良反应：耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹、过敏反应。

3.2 常用氨基苷类抗生素

• 链霉素（streptomycin）的抗菌作用特点及临床应用。

• 庆大霉素(gentamicin) 的抗菌作用特点及临床应用。

• 阿米卡星(amikacin)、妥布霉素(tobramycin) 的抗菌作用特点及临床应用。

4. 教学方法

课堂教学采用“带问题学” “病案讨论与讲课相结合”“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5. 教学评价

• 掌握氨基苷类药物的主要不良反应及防治。

• 掌握氨基糖苷类药物与β-内酰胺类药物合用的原因。

第六章 四环素类及氯霉素类

1. 教学目标

• 掌握氯霉素和四环素类抗菌作用、用途、不良反应

• 了解其体内过程及作用机制

2. 教学重难点

• 四环素和氯霉素的抗菌谱及不良反应。

3. 教学内容：

3.1 四环素类抗生素

• 四环素（tetracycline）的抗菌作用、体内过程、临床应用及不良反应。

• 多西环素(doxycycline) 和米诺环素（minocycline）的抗菌特点、临床应用及不良反应。

3.2 氯霉素类抗生素：氯霉素(chloramphenicol)的抗菌作用、临床应用及不良反应。

4. 教学方法

课堂教学采用“带问题学” “病案讨论与讲课相结合”“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5. 教学评价

• 熟悉四环素类的不良反应与防治措施。

• 熟悉氯霉素类的不良反应及防治措施。

• 名词解释：二重感染、灰婴综合征、四环素牙。

第七章  人工合成抗菌药

1. 教学目标

• 掌握氟喹诺酮类的抗菌作用、作用机制、临床应用及不良反应；磺胺药的抗菌作用、作用机制及不良反应。

• 熟悉磺胺增效剂甲氧苄啶（TMP）的作用机制，与磺胺组成复方制剂的依据。

2. 教学重难点

• 氟喹诺酮类药物抗菌作用、作用机制、临床应用和不良反应；

• 甲氧苄啶与磺胺药物合用的机制。

3. 教学内容：

3.1 喹诺酮类

• 氟喹诺酮类药物作用机制、体内过程、抗菌谱、临床应用和不良反应。

• 常用氟喹诺酮类药物特点。

3.2 磺胺类抗菌药

• 磺胺类药物分类、抗菌谱、作用机制、临床应用和不良反应。

• 常用药物特点。

3.3 其他合成类抗菌药：甲氧苄啶及复方磺胺甲噁唑

4. 教学方法

课堂教学采用“带问题学” “病案讨论与讲课相结合”“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5. 教学评价

• 氟喹诺酮类药物的作用机制和临床应用？

• 磺胺类药物与甲氧苄啶合用的好处？药理学基础？

第八章  抗结核病药及抗麻风病药

1. 教学目标

• 掌握抗结核病药一线药物异烟肼、利福平等的抗菌作用、用途及其不良反应；

• 掌握抗结核药应用原则；

• 了解其他二线抗结核药的特点和抗麻风药代表性药物。

2. 教学重难点

• 一线抗结核药物的作用特点及应用原则

3. 教学内容：

3.1 抗结核药物

• 药物分类：一线和二线药物

• 一线药物特点 （异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺和链霉素）

• 抗结核病药治疗原则

3.2 抗麻风病药：氨苯砜

4. 教学方法

课堂教学采用“带问题学” “病案讨论与讲课相结合”“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5. 教学评价

• 抗结核病药的用药原则有哪些？

• 一线、二线抗结核药各有哪些？

• 异烟肼和利福平的作用特点？

第九章 皮肤递药制剂

1. 教学目标

• 掌握经皮吸收的影响因素；皮肤递药制剂的处方组成；常用基质和添加剂。

• 熟悉药物金笔吸收的途径。皮肤递药制剂的质量检查方法。

• 了解经皮吸收的促进方法；制剂的制备方法。

2. 教学重难点

• 教学重点：经皮吸收的影响因素；皮肤递药制剂的处方组成；常用基质和添加剂。

• 教学难点：经皮吸收的影响因素；皮肤递药制剂的处方组成；常用基质和添加剂。

3. 教学内容

 3.1 概述

 3.2 药物经皮吸收

• 皮肤的构造及药物经皮吸收途径

• 影响药物经皮吸收的因素

• 药物经皮吸收的促进方法

 3.3 软膏剂、乳膏剂、糊剂

• 概述

• 软膏剂、乳膏剂、糊剂

• 质量检查

 3.4 凝胶剂

• 概念

• 水性凝胶基质

• 制备和质量检查

 3.5 涂膜剂

• 概述

• 处方组成

• 制备和质量检查

 3.6 贴膏剂

• 凝胶膏剂

• 橡胶膏剂

 3.7 贴剂

• 选择药物的原则

• 贴剂的种类

• 贴剂的辅助材料

• 贴剂的生产工艺

• 贴剂的质量控制

4. 教学方法

• 讲授法：相关概念及理论框架。

• 研讨法：采用启发式教学，主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣。

5. 教学评价

• 简述影响药物经皮吸收的生理因素。

• 简述影响经皮吸收的剂型因素。

• 简述乳膏剂的类型和应用。

第十章 抗菌代表药物氧氟沙星的成药性分析与剂型设计

1. 教学目标

• 通过查阅文献，让学生了解抗菌代表药物氧氟沙星的成药性分析及最新的剂型设计

2. 教学重难点

• 其中牵涉到药剂学的一些科研知识，需要向学生们举例说明，例如载体材料的合成，胶束的制备和表征。

3. 教学内容

• 氧氟沙星的理化性质和市面常见剂型；

• 介绍一种负载左氧氟沙星的水凝胶的制备。

4. 教学方法

• PPT讲解相关知识和案例，

• 采用启发式教学，主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣。

5. 教学评价

• 安排学生分组，采用PBL翻转课堂，让学生介绍微针技术在皮肤给药中的应用。

第十一章 β-内酰胺类、氨基糖苷类和四环素类药物的质量控制研究

1. 教学目标

• 掌握：β-内酰胺类、氨基糖苷类和四环素类药物的结构、性质、和分析测定方法

• 熟悉：β-内酰胺类、氨基糖苷类和四环素类药物的鉴别试验、有关物质的特点

• 了解：β-内酰胺类、氨基糖苷类和四环素类药物的体内分析质量控制方法

2. 教学重难点

• 重点：熟悉β-内酰胺类、氨基糖苷类和四环素类药物的结构特点与物理化学性质，通过结构特征进行鉴别试验。

• 难点：对β-内酰胺类、氨基糖苷类和四环素类药物的质量控制标准分析方法深刻理解。

3. 教学内容

3.1 β-内酰胺类药物的质量控制标准研究

•  β-内酰胺类药物的结构与性质（结构特点、物理性质和化学性质）

•  β-内酰胺类药物的鉴别试验（色谱法、光谱法、呈色反应、各种盐反应等）

•  β-内酰胺类药物的有关物质检查与含量测定

3.2 氨基糖苷类药物的质量控制标准研究

• 氨基糖苷类药物的结构与性质（结构特点、物理性质和化学性质）

• 氨基糖苷类药物的鉴别试验（茚三酮反应、Molish反应、N-甲基葡萄糖胺反应、麦芽酚反应、坡口反应、硫酸盐反应、色谱法、光谱法等）

• 氨基糖苷类药物的有关物质检查与含量测定（组分测定、硫酸盐测定）

3.3 四环素类药物的质量控制标准研究

• 四环素类药物的结构与性质（结构特点、物理性质和化学性质）

• 四环素类药物的鉴别试验（光谱法、显色法、色谱法等）

• 四环素类药物的有关物质检查与含量测定

4. 教学方法

• 讲授法：概念及基本理论采用讲授法进行教学。如β-内酰胺类、氨基糖苷类和四环素类药物的特点、其特征鉴别反应、杂质含量的测定等。

• 讨论分析法：通过给定药物，分析其结构特点以及理化性质，讨论分析其可以采用的鉴别方法。

5. 教学评价

• 给出药物的特征结构，根据结构特点回答可用于此类药物鉴别反应。

• 回答下列问题（或选择题）：

属于β-内酰胺类药物的有哪些？

可用糠醛反应（Molish反应）鉴别的药物是什么？

能发生羟肟酸铁反应的药物有哪些？

四环素在酸性条件下的降解产物是什么？

能用于链霉素鉴别的反应有哪些？

盐酸四环素在碱性条件下，易降解生成的产物是什么？

第十二章 喹诺酮与磺胺类药物的质量控制标准研究

1. 教学目标

• 掌握：喹诺酮和磺胺类药物的结构、性质、和分析测定方法

• 熟悉：喹诺酮和磺胺类药类药物的鉴别试验、有关物质的特点

• 了解：喹诺酮和磺胺类药类药物的体内分析质量控制方法

2. 教学重难点

• 重点：熟悉喹诺酮和磺胺类药物的结构特点与物理化学性质，通过结构特征进行鉴别试验。

• 难点：对喹诺酮和磺胺类药物的质量控制标准分析方法深刻理解。

3. 教学内容

3.1 喹诺酮类药物的质量控制标准研究

• 喹诺酮类药物的结构与性质（结构特点、物理性质和化学性质）

• 喹诺酮类药物的鉴别试验（光谱特征、丙二酸反应、色谱法等）

• 喹诺酮类药物的有关物质检查与含量测定

3.2 磺胺类药物的质量控制标准研究

• 磺胺类药物的结构与性质（结构特点、物理性质和化学性质）

• 磺胺类类药物的鉴别试验（光谱特征、无机酸盐、呈色反应、色谱法等）

• 磺胺类类药物的有关物质检查与含量测定（非水溶液滴定法、沉淀滴定法、色谱法等）

4. 教学方法

• 讲授法：概念及基本理论采用讲授法进行教学。如喹诺酮和磺胺类药物的特点、其特征鉴别反应、杂质含量的测定等。

• 讨论分析法：通过给定药物，分析其结构特点以及理化性质，讨论分析其可以采用的鉴别方法。

5. 教学评价

• 给出药物的特征结构，根据结构特点回答可用于此类药物鉴别反应。

• 回答下列问题（或选择题）：

具有丙二酸呈色反应的药物是什么？

具有酸碱两性的药物有哪些？

喹诺酮类药物采用的鉴别方法有哪些？

磺胺类药物的鉴别方法有哪些？

第十三章 抗病毒药概论

1. 教学目标

• 了解病毒的基本性质

• 了解各类抗病毒药的作用机制

2. 教学重难点

教学重点：

• 病毒的基本结构

• 病毒的分类

• 病毒的生命周期

• 抗病毒药的作用机制：抗疱疹病毒药、抗肝炎病毒药、抗流感病毒药、抗艾滋病毒药

教学难点：

• 不同病毒的复制和转录方式

• 抗丙肝病毒药索非布韦

• 抗艾滋病毒药

3. 教学内容

3.1 病毒的基本性质

• 病毒的基本结构

• 病毒的分类

• 病毒的生命周期

• 病毒的基因组复制和转录机制

• 抗病毒药的基本作用机制

 3.2 抗疱疹病毒药

• 疱疹病毒的基本性质

• 疱疹病毒的类型

• 抗疱疹病毒药的作用机制

 3.3 抗乙肝病毒药

• 乙肝病毒的基本性质

• 乙肝病毒的生命周期

• 乙肝病毒的临床检测

• 抗乙肝病毒药的作用机制

 3.4 抗丙肝病毒药

• 丙肝病毒的基本性质

• 丙肝病毒的生命周期

• 抗丙肝病毒药的作用机制

 3.5 抗流感病毒药

• 流感病毒的基本性质

• 流感病毒的生命周期

• 抗流感病毒药的作用机制

 3.6 抗HIV药

•  HIV的基本性质

•  HIV的生命周期

• 感染HIV的后果

• 抗HIV药的作用机制

 3.7 抗新冠病毒药

• 新冠病毒的基本性质

• 抗新冠病毒药的作用机制

4. 教学方法

多媒体教学：

• 图片展示不同种类病毒的基本结构

• 图片展示病毒的生命周期

• 图片展示病毒的基因组复制和转录机制

• 图片展示抗病毒药的作用机制

互动教学：

• 病毒是否是生命体？

• DNA病毒和RNA病毒的差异？

• 最有效的预防病毒感染的手段？

5. 教学评价

课后问题：

• 简述抗疱疹病毒药的作用机制，并列举代表药。

• 简述抗丙肝病毒药索非布韦的作用机制。

• 简述抗流感病毒药的作用机制，并列举代表药。

• 简述各类抗HIV药的作用机制，并列举代表药。

第十四章 抗病毒药的研究与发现

1. 教学目标

• 学习抗病毒药物的设计与发现。

• 学习奥司他韦的设计与合成。

2. 教学重难点

• 了解抗病毒药物设计发现的难点；

• 掌握以核苷类药物为代表的抗病毒药物研发过程。

3. 教学内容

3.1抗病毒药物的设计与发现

• 抗流感及孢疹病毒药物的设计发现

• 抗乙肝病毒药物的设计合成

• 抗艾滋病毒药物的设计合成

4. 教学方法

（1）讲授法：讲授各类药物设计发现过程，了解药物上设计的基本理念。

（2）研讨法：通过基础理论的讲授，研讨相关最新药物的设计过程，合成路线。

5. 教学评价

• 回答下列问题：

（1）为什么说抗乙肝病毒药物索非布韦是抗病毒研发的重大突破，请讲述该药物的设计合成过程？

• 结合案例，运用相应的学习理论和教学理论进行分析、说明，形成案例分析报告。

第十五章 抗病毒药物奥司他韦的药理作用与临床应用

1. 教学目标

• 掌握抗病毒药物奥司他韦的药理作用和临床应用；

• 了解流感病毒的分类、变异和感染；

• 了解流感的危害、诊断和治疗。

2. 教学重难点

• 抗病毒药物奥司他韦的药理作用和临床应用

3. 教学内容：

3.1 呼吸道感染

3.2 流感病毒和流感

3.3 奥司他韦的药理作用、临床应用和不良反应

4. 教学方法

课堂教学采用“带问题学” “病案讨论与讲课相结合”“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5. 教学评价

• 抗病毒药物奥司他韦的药理作用机制？

• 抗病毒药物奥司他韦的临床应用？

第十六章  病毒感染模型的构建与药物活性评价

1. 教学目标

• 掌握运用假病毒进行抗病毒药物研发的原理和优势

• 了解常见假病毒包装系统

• 了解假病毒动物模型

2. 教学重难点

• 运用假病毒进行抗病毒药物研发的原理和优势

3. 教学内容：

3.1 抗病毒药物研发的现状

3.2 病毒研究的实验场所要求

3.3 假病毒在抗病毒药物研发中的应用

• 基于假病毒筛选抗病毒药物

• 常见假病毒包装系统

• 新型冠状病毒的假病毒包装系统

• 假病毒动物模型

• 冠状病毒的假病毒动物模型

4. 教学方法

课堂教学采用“带问题学” “病案讨论与讲课相结合”“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5. 教学评价

• 运用假病毒进行抗病毒药物研发的原理和优势？

第十七章 奥司他韦的成药性分析与剂型设计

1. 教学目标 （五号宋体）

• 通过查阅文献，让学生了解奥司他韦的成药性分析及最新的剂型设计。

2. 教学重难点

其中牵涉到药剂学的一些科研知识，需要向学生们举例说明，例如载体材料的合成，胶束的制备和表征，

3. 教学内容

• 奥司他韦的理化性质和市面常见剂型；

• 介绍磷酸奥司他韦干混剂的制备。

4. 教学方法

• PPT讲解相关知识和案例，

• 采用启发式教学，主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣。

5. 教学评价

• 安排学生分组，采用PBL翻转课堂形式，让学生介绍微针技术在皮肤给药中的应用。

第十八章 奥司他韦的质量标准研究

1. 教学目标 （五号宋体）

• 掌握：奥司他韦的结构、性质、和分析测定方法

• 熟悉：奥司他韦的鉴别试验、有关物质的特点

• 了解：奥司他韦的质量控制方法

2. 教学重难点

• 重点：熟悉奥司他韦的结构特点与物理化学性质，通过结构特征进行鉴别试验。

• 难点：对奥司他韦的质量控制标准分析方法深刻理解。

3. 教学内容

• 奥司他韦的结构与性质（结构特点、物理性质和化学性质）

• 奥司他韦的鉴别试验

• 奥司他韦的有关物质与检查

• 奥司他韦的含量测定

4. 教学方法

• 讲授法：概念及基本理论采用讲授法进行教学。如奥司他韦的特点、其特征鉴别反应、杂质含量的测定等。

• 讨论分析法：通过给定药物，分析其结构特点以及理化性质，讨论分析其可以采用的鉴别方法。

5. 教学评价

根据奥司他韦的结构特点，分析其鉴别方法？

第十九章 抗真菌药概论

1. 教学目标

• 了解真菌的结构形态特征

• 了解致病真菌及真菌病类型

• 了解抗真菌药的作用机制

2. 教学重难点

教学重点：

• 真菌的细胞结构

• 真菌的致病性

• 抗真菌药的作用机制

教学难点：

• 抑制细胞壁合成的抗真菌药

• 改变细胞膜通透性的抗真菌药

3. 教学内容

 3.1 真菌的基本性质

• 真菌的分类

• 真菌的形态

• 真菌的细胞结构

 3.2 真菌的致病性

• 真菌病的类型：浅表、皮肤、皮下、系统性真菌病

• 真致病性真菌

• 机会致病性真菌

 3.3 抗真菌药的作用机制

• 抑制细胞壁合成

• 改变细胞膜通透性：和麦角固醇结合、抑制麦角固醇合成

• 抑制DNA合成

• 抑制Leu-tRNA合成

• 抑制有丝分裂

4. 教学方法

多媒体教学：

• 图片展示真菌宏观及微观形态

• 图片展示真菌细胞形态

• 图片展示致病真菌作用机制

• 图片展示抗真菌药作用机制

互动教学：

• 真菌和植物细胞的差别？

• 真菌和动物细胞的差别？

• 条件致病真菌和真致病真菌的差异？

5. 教学评价

课后问题：

• 简述真菌细胞的结构特征。

• 简述真菌病的类型。

• 简述五大类抗真菌药的作用机制，并列举代表药。

第二十章 抗真菌药的研究与发现

1. 教学目标

• 学习抗真菌药物的设计与发现。

• 学习酮康唑的设计与合成。

2. 教学重难点

• 了解以氮唑和三氮唑类抗真菌药物的研发历史；

• 进一步加深在构效关系研究在药物设计中的重要性理解。

3. 教学内容

3.1 抗真菌药物的设计与发现

一、抗真菌药物的发现

二、氮唑和三氮唑类抗真菌药物的设计与合成

3.2 氧氟沙星的设计与合成

4.教学方法

• 讲授法：讲授各类药物设计发现过程，了解药物上设计的基本理念。

• 研讨法：通过基础理论的讲授，研讨相关最新药物的设计过程，合成路线。

5 .教学评价

• 结合案例，运用相应的学习理论和教学理论进行分析、说明，形成案例分析报告。

第二十一章  抗真菌药药理学

1. 教学目标

• 掌握抗真菌药分类及代表药物作用特点；

2. 教学重难点

• 抗真菌药分类及代表药物作用特点

• 酮康唑的作用机制、临床应用和不良反应

3. 教学内容：

3.1 影响真菌细胞膜的药物

• 多烯类

• 唑类

• 咪唑类

• 吗啉类

3.2 影响真菌细胞壁的药物

3.3 其他抗真菌药

4. 教学方法

课堂教学采用“带问题学” “病案讨论与讲课相结合”“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5. 教学评价

• 酮康唑的作用机制、临床应用和不良反应

第二十二章  抗（真）菌模型的构建与药物活性评价

1. 教学目标

• 掌握活性抗（真）菌化合物或者常用药物的体外抗菌试验方法、原理及实际应用；

• 了解活性抗（真）菌化合物的体内抗菌试验方法；

• 了解抗（真）菌药物研发所采用的新方法和新技术

2. 教学重难点

• 常用的体外抗菌试验方法、原理及实际应用

3. 教学内容：

3.1 常用的体外抑菌试验（连续稀释法、琼脂扩散法）

3.2 杀菌试验（MIC、MBC的测定、活菌计数法、石炭酸系数测定法）

3.3 联合抗菌试验；体外抗菌试验的影响因素

3.4 体内抗菌试验方法

3.5 抗（真）菌药物研发所采用的新方法和新技术

4. 教学方法

课堂教学采用“带问题学” “病案讨论与讲课相结合”“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5. 教学评价

• 常用药物的体外抗菌试验方法有哪些？

第二十三章  抗真菌代表药物酮康唑的成药性分析与剂型设计

1. 教学目标

通过查阅文献，让学生了解酮康唑的成药性分析及最新的剂型设计，

2. 教学重难点

• 其中牵涉到药剂学的一些科研知识，需要向学生们举例说明，例如载体材料的合成，胶束的制备和表征，

3. 教学内容

• 酮康唑的理化性质和市面常见剂型；

• 介绍酮康唑纳米胶束制备及提高皮肤滞留量的技术。

4. 教学方法

• PPT讲解相关知识和案例，

• 采用启发式教学，主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣。

5. 教学评价

• 安排学生分组，采用PBL翻转课堂形式，让学生介绍微针技术在皮肤给药中的应用。

第二十四章  酮康唑的质量标准研究

1. 教学目标

• 掌握：酮康唑药物的结构、性质、和分析测定方法

• 熟悉：酮康唑药物的鉴别试验、有关物质的特点

• 了解：酮康唑药物的质量控制方法

2. 教学重难点

• 重点：熟悉酮康唑药物的结构特点与物理化学性质，通过结构特征进行鉴别试验。

• 难点：对酮康唑药物的质量控制标准分析方法深刻理解。

3. 教学内容

• 酮康唑药物的结构与性质（结构特点、物理性质和化学性质）

• 酮康唑药物的鉴别试验

• 酮康唑药物的有关物质与检查

• 酮康唑药物的含量测定

4. 教学方法

• 讲授法：概念及基本理论采用讲授法进行教学。如酮康唑药物的特点、其特征鉴别反应、杂质含量的测定等。

• 讨论分析法：通过给定药物，分析其结构特点以及理化性质，讨论分析其可以采用的鉴别方法。

5. 教学评价

根据酮康唑类药物的结构特点，分析其鉴别方法？

第二十五章  抗寄生虫病药

1. 教学目标

• 掌握氯喹、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶等抗疟药的作用及临床应用；

• 熟悉甲硝唑、吡喹酮、甲苯达唑的药理作用和临床应用；

• 了解疟原虫和血吸虫的生活史。

2. 教学重难点

• 抗疟药的分类；

• 抗疟药物氯喹、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶的药理作用及临床应用。

3. 教学内容：

3.1 抗疟药

• 主要用于控制疟疾症状的抗疟药

• 主要用于控制复发和传播的抗疟药

• 主要用于预防的抗疟药

3.2 抗阿米巴病药

3.3 抗滴虫病药

3.4 抗血吸虫病药

3.5 驱肠虫药

4. 教学方法

课堂教学采用“带问题学” “病案讨论与讲课相结合”“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5. 教学评价

• 抗疟药的分类？代表药物的药理作用和临床应用？

第二十六章  抗寄生虫病药的研究与发现

1. 教学目标

• 学习抗寄生虫药物的设计与发现。

• 学习青蒿素衍生物的设计与合成。

2. 教学重难点

• 了解青蒿素的发现历史；

• 了解在青蒿素结构基础上蒿甲醚等高效抗疟药物的设计合成。

3. 教学内容

3.1 抗寄生虫的设计与发现

• 抗血吸虫及肠虫药物的设计与发现

• 抗疟疾药物的设计发现

• 青蒿素及其衍生物的设计合成

4. 教学方法

• 讲授法：讲授各类药物设计发现过程，了解药物上设计的基本理念。

• 研讨法：通过基础理论的讲授，研讨相关最新药物的设计过程，合成路线。

5 .教学评价

• 结合案例，运用相应的学习理论和教学理论进行分析、说明，形成案例分析报告。

第二十七章  青蒿素的成药性分析与剂型设计

1. 教学目标

• 通过查阅文献，让学生了解青蒿素的成药性分析及最新的剂型设计，

2. 教学重难点

• 其中牵涉到药剂学的一些科研知识，需要向学生们举例说明，例如载体材料的合成，胶束的制备和表征，

3. 教学内容

• 青蒿素的理化性质和市面常见剂型；

• 介绍青蒿素环糊精包合物在治疗肿瘤方面的应用。

4. 教学方法

• PPT讲解相关知识和案例，

• 采用启发式教学，主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣。

5. 教学评价

• 安排学生分组，采用PBL翻转课堂形式，让学生介绍微针技术在皮肤给药中的应用。

第二十八章 喹啉与青蒿素类药物的质量标准研究

1. 教学目标

• 掌握：喹啉类和青蒿素类药物的结构、性质、和分析测定方法

• 熟悉：喹啉类和青蒿素类药物的鉴别试验、有关物质的特点

• 了解：喹啉类和青蒿素类药物的质量控制方法

2. 教学重难点

• 重点：熟悉喹啉类和青蒿素类药物的结构特点与物理化学性质，通过结构特征进行鉴别试验。

• 难点：对喹啉类和青蒿素类药物的质量控制标准分析方法深刻理解。

3. 教学内容

• 喹啉类和青蒿素类药物的结构与性质（结构特点、物理性质和化学性质）

• 喹啉类和青蒿素类药物的鉴别试验（光谱特征、无机酸盐、呈色反应、色谱法等）

• 喹啉类和青蒿素类药物的有关物质与检查

• 喹啉类和青蒿素类药物的含量测定

4. 教学方法

• 讲授法：概念及基本理论采用讲授法进行教学。如喹啉类和青蒿素类药物的特点、其特征鉴别反应、杂质含量的测定等。

• 讨论分析法：通过给定药物，分析其结构特点以及理化性质，讨论分析其可以采用的鉴别方法。

5. 教学评价

• 给出药物的特征结构，根据结构特点回答可用于此类药物鉴别反应。

• 回答下列问题（或选择题）：

    ChP2010测定磷酸氯喹片的含量采用的方法？

用溶剂提取后非水溶液滴定法测定硫酸奎宁片的含量时，1mol硫酸奎宁可消耗高氯酸的摩尔数是多少？

能在稀硫酸溶液中显蓝色荧光的喹啉类药物有哪些？

青蒿素类药物的主要鉴别试验有哪些？

青蒿素类药物共有的化学性质有哪些？

第二十九章 抗感染中药的研究与开发

1. 教学目标

• 了解临床常用抗菌、抗病毒和抗寄生虫中药及其复方；

• 掌握中药在感染性疾病治疗中的特色。

2. 教学重难点

• 中药在感染性疾病治疗中的特色。

3. 教学内容

• 临床常用抗菌、抗病毒和抗寄生虫中药及其复方简介；

• 中药在感染性疾病治疗中的作用特点分析。

4. 教学方法

• 讲授法：以多种临床常用抗菌、抗病毒和抗寄生虫中药及其复方作为研究对象，系统剖析其药效学和分子机制。

5. 教学评价

• 通过课堂讲授，引导学生了解临床常用抗菌、抗病毒和抗寄生虫中药及其复方。

第三十章 抗感染生物药的研究与开发

1. 教学目标

• 了解抗生素的生产制备方法

• 了解新型抗菌肽的特点和优势

• 了解干扰素的抗感染机制和生产制备方法

• 了解抗血清、单克隆抗体和疫苗的作用机制及制备方法

2. 教学重难点

教学重点：

• 抗生素的生产

• 新型抗菌肽的作用机制

• 干扰素的作用机制

• 疫苗的种类和特点

教学难点：

• 抗生素的生产工艺

• 新型抗菌肽的免疫调节机制

• 干扰素介导的细胞信号通路

• 单克隆抗体的制备

• 抗原漂移和抗原转移

3. 教学内容

 3.1 天然抗生素

• 天然抗生素的生物学意义

• 天然抗生素的生产制备

• 抗生素的发展历史

 3.2 新型抗菌肽

• 阳离子宿主防御肽的特点

• 阳离子宿主防御肽的作用机制

• 阳离子宿主防御肽的抗性产生机制

 3.3 干扰素

• 干扰素的类别

• 干扰素介导的信号通路

• 干扰素的抗感染作用机制

• 干扰素的生产和应用

 3.4 免疫疗法

• 免疫球蛋白的作用机制和适应症

• 单克隆抗体的作用机制和制备方法

• 疫苗的作用机制

• 疫苗的种类和特点

• 疫苗的制备方法

4. 教学方法

多媒体教学：

• 图片展示抗生素的生产制备方法

• 图片展示新型抗菌肽的基本性质、作用机制和耐药产生机制

• 图片展示干扰素的作用机制和生产方法

• 图片展示单克隆抗体作用机制和制备方法

• 图片展示疫苗的种类和特点

• 图片展示抗原漂移和抗原转移的机制

• 图片展示疫苗的生产方法

互动教学：

• 微生物产生抗生素的意义？

• 细菌表达的干扰素和哺乳动物细胞系表达的干扰素差别？

• 什么情况下需要用到抗血清？

• 为什么流感疫苗需要每年注射？

5. 教学评价

课后问题：

• 简述天然抗生素的生产流程。

• 简述新型抗菌肽的特点和作用机制。

• 简述干扰素的作用机制和生产方法。

• 简述疫苗的种类和特点。

四、学时分配

表2：各章节的具体内容和学时分配表

五、教学进度

表3：教学进度表

六、教材及参考书目

（电子学术资源、纸质学术资源等，按规范方式列举）（五号宋体）

教材:

 1. 朱依谆，殷明. 药理学. 第八版. 北京：人民卫生出版社，2016.

 2. 方亮.药剂学.第8版[M].人民卫生出版社，2016

3. 尤启冬. 药物化学. 第三版.北京：化学工业出版社.2015.

4. 杭太俊.药物分析. 第八版，人民卫生出版社，2016.

参考书:

 1. 国家药典委员会. 中国药典. 北京：中国医药科技出版社，2020.

 2. 葛均波. 内科学. 第九版.北京：人民卫生出版社，2018.

 3. 杨宝峰. 药理学. 第九版. 北京：人民卫生出版社，2019.

 4. Bertram G. Katzung. Basic & Clinical Pharmacology. 14^th Edition. New York: McGraw-Hill Companies, 2018

 5. Brunton LL. Goodman and Gilman's the Pharmacological Basis of Therapeutics [M]. 13th Edition, McGraw-Hill Education, 2018

 6.  Foundations in Microbiology (10^th)

 7. 方亮.药剂学.第3版[M].北京：中国医药科技出版社，2016

 8. 崔福德.药剂学.第7版[M].北京：人民卫生出版社,2011

 9. 王玉蓉，田景振.物理药剂学[M].北京：科学出版社，2005

 10. 国家药典委员会.中华人民共和国药典2015年版[M].北京：中国医药科技出版社，2015

 11. 方亮，龙晓英.药物剂型与递药系统[M].北京：人民卫生出版社，2014

12Introduction to Pharmaceutical Chemical Analysis, Steen Honore Hansen, Stig Pedersen-Bjergaard, Knut Einar Rasmussen, 2012

13 孙莹，刘燕. 药物分析，第3版，北京：人民卫生出版社，2018

14姚彤炜，药物分析. 药物分析. 浙江：浙江大学出版社，2011

七、教学方法

 1．讲授法：以PowerPoint为基本软件，制作教学课件，按大纲要求依次讲述药理学的基本概念与基本原理，帮助学生了解并掌握药理学共有规律及代表药物作用机制、药理作用、临床应用、不良反应的相关知识。。

 2．讨论法：以翻转课堂为基本形式，选择特定内容，由学生主导讲述，继以提问及专题讨论，以更全面深入地理解重点内容。

 3. 演示法：通过在线课堂展示药理学研究基本方法、实验动物操作基本技巧等。

 4. 读书指导法：指导学生复习药理学相关的生理学、生物化学、病理生理学基础知识，指导学生正确查阅文献，了解药理学最新研究进展。

 5. 观摩法：组织学生现场观摩或视频观摩课堂教学过程。

 6. 实践活动法：以虚拟仿真实验、动物实验等实践活动引导学生验证理论知识。

八、考核方式及评定方法

（一）课程考核与课程目标的对应关系

表4：课程考核与课程目标的对应关系表

（二）评定方法

1．评定方法

平时成绩：10%，期末考试：90%

2．课程目标的考核占比与达成度分析

表5：课程目标的考核占比与达成度分析表

（三）评分标准