《心血管系统药物实验》课程教学大纲
一、课程基本信息
英文名称 | Cardiovascular System Drug Experiment | 课程代码 | |
课程性质 | 专业必修课程 | 授课对象 | 药学 |
学 分 | 1.5 | 学 时 | 54 |
主讲教师 | 邓益斌、张丽、薛洁、黄斌、张经硕 | 修订日期 | 2021年6月18日 |
指定教材 | 《整合药学实验教程》自编教材 |
二、课程目标
(一)总体目标:
本课程选取心血管系统疾病的一个代表性药物,按照新药研发路线设置实验内容,即包括化合物合成、疾病模型的构建、化合物活性筛选、药物作用机制、安全性评价、成药性评价、剂型设计与评价、质量标准研究等。帮助学生掌握药理学、药物化学、中药学、药剂学、药物分析等实验操作技能,实现理论与实践相互促进的教学目标;培养学生系统掌握药物研发思路和技能,形成创新思维能力。
(二)课程目标:
(课程目标规定某一阶段的学生通过课程学习以后,在发展德、智、体、美、劳等方面期望实现的程度,它是确定课程内容、教学目标和教学方法的基础。)
课程目标1:掌握心血管系统疾病生理与药理实验知识
1.1 掌握氯化钡诱发心律失常的动物模型的制备方法以及离体蛙心实验的方法,从而初步认识动物的疾病模型,同时验证药物的药理作用以及作用机制;
1.2 通过案例讨论,加深对心血管系统药物的作用机制、药理作用,以及药物的适应症和不良反应的认识;
课程目标2:掌握心血管系统疾病代表药物的合成与结构鉴定
2.1 掌握硝苯地平的合成方法
2.2 掌握硝苯地平的结构鉴定方法
课程目标3:掌握心血管系统疾病代表药物的片剂制备、质量检查及体外溶出评价方法(药剂)
3. 1掌握硝苯地平片的制备工艺及压片机的使用方法;
3. 2掌握片剂的常见质量检查方法;
3. 3掌握片剂等固体制剂溶出度的测定方法及评价方法
课程目标4:掌握心血管系统疾病代表药物的鉴别、水分测定、含量测定
4. 1掌握硝苯地平原料药的鉴别方法
4. 2掌握微量水分测定方法
4. 3掌握硝苯地平原料药的含量测定方法
课程目标5:掌握心血管系统疾病代表性中药人参皂苷的制备与检识
课程目标6:培养科学研究的创新思维能力
(要求参照《普通高等学校本科专业类教学质量国家标准》,对应各类专业认证标准,注意对毕业要求支撑程度强弱的描述,与“课程目标对毕业要求的支撑关系表一致)
(三)课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系
表1:课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表
课程目标 | 课程子目标 | 对应课程内容 | 对应毕业要求 |
课程目标1 | 1.1 | 利多卡因的抗心律失常作用;强心苷对离体蛙心的影响 | 毕业要求2,3,5,7 |
1.2 | 高血压的案例讨论;急性左心衰的药物治疗 | 毕业要求2,3,5,7 | |
课程目标2 | 2.1 | 硝苯地平的合成;硝苯地平的分离纯化 | 毕业要求2,3,5,7 |
2.2 | 硝苯地平的结构鉴定 | 毕业要求2,3,5,7 | |
课程目标3 | 3.1 | 硝苯地平片的制备、质量检查及体外溶出评价方法 | 毕业要求2,3,5,7 |
3.2 | 硝苯地平片的质量检查方法 | 毕业要求2,3,5,7 | |
3.3 | 药物溶出实验、溶出曲线绘制及结果分析 | 毕业要求2,3,5,7 | |
课程目标4 | 4.1 | 硝苯地平原料药的鉴别 | 毕业要求2,3,5,7 |
4.2 | 硝苯地平原料药中微量水分的测定 | 毕业要求2,3,5,7 | |
4.3 | 硝苯地平原料药的含量测定 | 毕业要求2,3,5,7 | |
课程目标5 | 人参皂苷的制备与检识 | 毕业要求2,3,5,7 | |
课程目标6 | 药物研究与开发的方法 | 毕业要求2,3,5,7 |
(大类基础课程、专业教学课程及开放选修课程按照本科教学手册中各专业拟定的毕业要求填写“对应毕业要求”栏。通识教育课程含通识选修课程、新生研讨课程及公共基础课程,面向专业为工科、师范、医学等有专业认证标准的专业,按照专业认证通用标准填写“对应毕业要求”栏;面向其他尚未有专业认证标准的专业,按照本科教学手册中各专业拟定的毕业要求填写“对应毕业要求”栏。)
三、教学内容
(具体描述各章节教学目标、教学内容等。实验课程可按实验模块描述)
第一章 硝苯地平的合成
1.教学目标
(1)掌握二氢吡啶类化合物的合成原理,熟悉Hanstzch反应在二氢吡啶类心血管药物生产中的应用。
(2)掌握冷凝回流装置的使用,掌握应用薄层色谱法监测合成反应中间体的方法,掌握重结晶的操作方法。
2.教学内容
(1)硝苯地平的合成。
(2)硝苯地平的分离纯化。
第二章 硝苯地平的结构鉴定
1.教学目标
(1)了解应用核磁共振表征小分子化合物的方法。
2.教学内容
(1)使用核磁共振氢谱表征硝苯地平。
第三章 :高血压的案例讨论
1.教学目标
(1)掌握高血压案例如何分析。
(2)了解如何进行案例讨论和分析。
2.教学内容
(1)案例的病史、症状和体征
(2)推导出诊断、治疗方案
(3)病案分析
第四章 :硝苯地平片的制备与质量检查
1.教学目标
(1)掌握硝苯地平片的制备工艺及片剂质量检查方法;
(2)熟悉单片机的基本构造、使用和保养。
2.教学内容
(1)片剂的常用辅料及硝苯地平片处方;
(2)片剂的制备方法;
(3)片剂质量检查的主要指标。
第五章 :硝苯地平片的体外溶出评价
1.教学目标
(1)掌握硝苯地平片溶出度的测定方法、溶出曲线的绘制与溶出度评价方法;
(2)熟悉溶出仪的使用方法。
2.教学内容
(1)溶出速率方程及影响溶出度的因素;
(2)药物溶出的测定方法及溶出度的计算。
第六章 硝苯地平原料药的鉴别和水分测定
1.教学目标
(1)掌握硝苯地平原料药的鉴别。
(2)掌握硝苯地平原料药中微量水分的测定。
2.教学内容
(1)硝苯地平原料药的鉴别。
1.与氢氧化钠试液反应
2.重氮化-偶合反应
3.紫外分光光度法
(2)硝苯地平原料药中微量水分的测定。
1.费休氏试液的标定
2.测定
第七章 硝苯地平原料药的含量测定(容量法)
1.教学目标
(1)掌握硝苯地平原料药的含量测定(容量法)。
2.教学内容
(1)硝苯地平原料药的含量测定(容量法)。
第八章 :人参总皂苷的制备与检识别
1.教学目标
(1)掌握从人参中提取总皂苷的原理和方法;
(2)掌握薄层层析的操作方法。
2.教学内容
(1)大孔树脂吸附纯化技术;
(2)薄层层析原理与方法。
第九章:利多卡因的抗心律失常作用
1.教学目标
(1)掌握氯化钡诱发家兔心律失常的实验方法。
(2)观察利多卡因和普萘洛尔的抗心律失常作用。
2.教学内容
(1)麻醉并固定家兔,记录给药前的正常心电图;
(2)给予不同药物后,以氯化钡诱发家兔心律失常;
(3)观察并记录不同组别的家兔的心电图,并比较心电图的变化和差异。
第十章 :强心苷对离体蛙心的影响
1. 教学目标
1)学习离体原位蛙心实验方法。
3)观察强心苷对离体原位蛙心心输出量、心率、心收缩力的作用。
2)学习强心苷的直接强心作用
2. 教学内容
1)掌握蛙心心脏及血管的解剖图,掌握离体原位蛙心人工循环装置的制作方法;
2)学习MedLab软件记录心肌收缩力的基本操作方法;
3)观察Medlab记录的强心苷给药前后心肌收缩力和心率的变化;
4)记录强心苷给药前后动脉套管滴数即心输出量的变化。
第十一章 案例讨论:急性左心衰的药物治疗
1.教学目标
(1)熟悉急性左心衰的病因以及主要症状;
(2)掌握治疗急性左心衰药物的药理作用以及作用机制;
2.教学内容
(1)分析病例的病情,找出典型的症状并分析发生的原因,从而理解疾病的发病原因;
(2)做出诊断;
(3)给出治疗方案,并分析所用药物的使用依据,从而掌握药物的作用机制以及药理作用;
四、学时分配
表2:各章节的具体内容和学时分配表
章节 | 章节内容 | 学时分配 |
第一章 | 硝苯地平的合成 | 8 |
第二章 | 硝苯地平的结构鉴定 | 2 |
第三章 | PBL:高血压的案例讨论 | 4 |
第四章 | 硝苯地平片的制备与质量评价 | 4 |
第五章 | 硝苯地平片的体外溶出评价 | 4 |
第六章 | 硝苯地平原料药的鉴别和水分测定 | 8 |
第七章 | 硝苯地平原料药的含量测定(容量法) | 4 |
第八章 | 人参皂苷的制备与检识 | 8 |
第九章 | 利多卡因的抗心律失常作用 | 4 |
第十章 | 强心苷对离体蛙心的影响 | 4 |
第十一章 | 虚拟实验:急性左心衰 | 4 |
五、教学进度
表3:教学进度表
周次 | 章节名称 | 内容提要 | 授课时数 | 作业及要求 | 备注 |
2 | 第一章 | 硝苯地平的合成 | 8 | 撰写实验报告,分析实验结果,计算化合物硝苯地平的产率。 | |
2 | 第二章 | 硝苯地平的结构鉴定 | 2 | 比对标准谱图,写出硝苯地平核磁氢谱的峰归属。 | |
2 | 第三章 | PBL:高血压的案例讨论 | 4 | 撰写实验报告 | |
3 | 第四章 | 硝苯地平片的制备 | 4 | 撰写实验报告 | |
3 | 第五章 | 硝苯地平片的质量评价 | 4 | 实验数据处理,撰写实验报告 | |
3 | 第六章 | 硝苯地平原料药的鉴别和水分测定 | 8 | 分析处理实验数据,撰写实验报告 | |
3 | 第七章 | 硝苯地平原料药的含量测定(容量法) | 4 | 分析处理实验数据,撰写实验报告 | |
4 | 第八章 | 人参皂苷的制备与检识 | 8 | 撰写实验报告 | |
4 | 第九章 | 利多卡因的抗心律失常作用 | 4 | 撰写实验报告 | |
4 | 第十章 | 强心苷对离体蛙心的影响 | 4 | 撰写实验报告 | |
5 | 第十一章 | 虚拟实验:急性左心衰 | 4 | 撰写实验报告 |
六、教材及参考书目
(电子学术资源、纸质学术资源等,按规范方式列举)
1.《机能实验学》谢可鸣主编,高等教育出版社,第一版
2.《药理实验方法学》魏伟主编,人民卫生出版社,第四版
3.《药剂学实验与指导》刘扬主编,苏州大学出版社,2011年
七、教学方法
(讲授法、讨论法、案例教学法等,按规范方式列举,并进行简要说明)
讲授法与实验操作……
八、考核方式及评定方法
(一)课程考核与课程目标的对应关系
表4:课程考核与课程目标的对应关系表
课程目标 | 考核要点 | 考核方式 |
课程目标1 | 疾病模型制备的熟练程度;药效评价结果的合理性;案例讨论时,对知识点的掌握程度;实验报告书写的规范性 | 过程化打分以及实验报告打分 |
课程目标2 | 硝苯地平的产率,硝苯地平的纯度;核磁共振氢谱的干净纯度,峰归属准确度 | 操作过程打分和实验报告打分 |
课程目标3 | (1)制剂的制备方法掌握的熟练程度, (2)置换价公式的掌握熟练程度, | 操作过程打分和实验报告打分 |
课程目标4 | 原料药鉴别、水分测定、含量测定实验操作;数据合理性;实验报告完整性 | 操作过程打分和实验报告打分 |
课程目标5 | 人参皂苷的制备与检识方法 | 操作过程打分和实验报告打分 |
课程目标6 | 具备一定的药物研发能力 | 操作过程打分和实验报告打分 |
(二)评定方法
1.评定方法
(例:平时成绩:10%,期中考试:30%,期末考试60%,按课程考核实际情况描述)(五号宋体)
操作过程打分和实验报告打分
2.课程目标的考核占比与达成度分析
表5:课程目标的考核占比与达成度分析表
考核占比 课程目标 | 实验操作 | 期中 | 实验报告 | 总评达成度 |
课程目标1 | 12.5 | 12.5 | 总评达成度 = 0.5x实验操作成绩 + 0.5x实验报告成绩 | |
课程目标2 | 7.5 | 7.5 | ||
课程目标3 | 7.5 | 7.5 | ||
课程目标4 | 10 | 10 | ||
课程目标5 | 7.5 | 7.5 | ||
课程目标6 | 5 | 5 |
(三)评分标准
课程 目标 | 评分标准 | ||||
90-100 | 80-89 | 70-79 | 60-69 | <60 | |
优 | 良 | 中 | 合格 | 不合格 | |
A | B | C | D | F | |
课程 目标1 | 熟练制备动物疾病模型;药效评价结果很合理;案例讨论时,很好掌握相关的知识点;实验报告撰写规范; | 较为熟练制备动物疾病模型;药效评价结果较为合理;案例讨论时,较好掌握相关的知识点;实验报告撰写较为规范; | 能够制备动物疾病模型;药效评价结果有一定合理性;案例讨论时,熟悉相关的知识点;实验报告撰写较为规范 | 制备动物疾病模型不是很熟练;药效评价结果欠合理;案例讨论时,不是很熟悉相关的知识点;实验报告撰写稍不规范 | 制备动物疾病模型不熟练;药效评价结果不合理;案例讨论时,不熟悉相关的知识点;实验报告撰写不规范 |
课程 目标2 | 实验操作中较为熟练合成硝苯地平;实验报告撰写规范,产率计算正确,产率高,核磁氢谱归属正确。 | 实验操作中较为熟练合成硝苯地平;实验报告撰写较为规范,产率计算正确,产率较高,核磁氢谱归属正确。 | 实验操作中较为熟练合成硝苯地平;实验报告撰写较为规范,产率计算正确,核磁氢谱归属正确。 | 实验操作不是很熟练,实验报告撰写不是很规范,产率计算正确。 | 实验操作很不熟练,实验报告撰写不规范,产率计算错误。 |
课程 目标3 | 实验操作中熟练制备乳膏,栓剂;实验报告撰写规范,数据处理正确 | 实验操作中较为熟练制备制剂;实验报告撰写较为规范,数据处理正确 | 实验操作中能完成制剂制备;实验报告撰写较为规范,数据处理正确 | 实验操作不是很熟练,实验报告撰写不是很规范,数据处理正确 | 实验操作很不熟练,实验报告撰写不规范,数据处理错误 |
课程 目标4 | 原料药鉴别、水分测定、含量测定实验操作完全正确;数据合理;实验报告完整 | 原料药鉴别、水分测定、含量测定实验操作基本正确;数据合理;实验报告完整 | 原料药鉴别、水分测定、含量测定实验操作基本正确;数据基本合理;实验报告完整 | 原料药鉴别、水分测定、含量测定实验操作基本正确;数据基本合理;实验报告基本完整 | 原料药鉴别、水分测定、含量测定实验操作不正确;数据不合理;实验报告不完整 |
课程 目标5 | 熟练掌握人参皂苷的提取、大孔树脂精制、薄层检识等实验技能,熟练掌握相关人参皂苷结构特征和实验原理。 | 较好掌握人参皂苷的提取、大孔树脂精制、薄层检识等实验技能,掌握相关人参皂苷结构特征和实验原理。 | 基本掌握人参皂苷的提取、大孔树脂精制、薄层检识等实验技能,掌握相关人参皂苷结构特征和实验原理。 | 初步掌握人参皂苷的提取、大孔树脂精制、薄层检识等实验技能,了解相关人参皂苷结构特征和实验原理。 | 了解人参皂苷的提取、大孔树脂精制、薄层检识等实验技能,了解相关人参皂苷结构特征和实验原理。 |
课程 目标6 | 突出的科研思维能力 | 良好的科研思维能力 | 具备较好的科研思维能力 | 具备一定的科研思维能力 | 科研思维能力差 |
撰稿人:邓益斌、张丽、薛洁、黄斌、张经硕、刘江云