课程名称

泌尿与内分泌系统药物实验

所属学科

药学

教材名称

自编《整合药学实验教程》

授课年级

2018级整合药学班

授课章节

实验一  地塞米松的合成

授课时间

10学时

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

 1. 知识目标

1. 了解地塞米松的合成路线；

2. 掌握水解反应的原理，理解为何选择碱做催化剂；

3. 熟练地掌握采用薄层层析监测反应进程的方法；

4. 了解反应条件对产物收率和纯度的影响。

 2. 技能（能力）目标

（1）熟练地掌握薄层层析监测反应进程的方法；

（2）熟练地掌握旋蒸、抽滤、测熔点等基本操作技能；

（3）掌握目标化合物的分离纯化的方法。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

 1. 教师授课  （0.5学时）

（1）实验的原理；

（2）实验的步骤及注意事项；

（3）实验结果和讨论方面至少包含的内容；

（5）实验报告的书写格式以及涉及内容；

（6）化学实验室的安全和事故的预防。

 2. 实验操作

（1）地塞米松的制备和精制（7.5学时）

（2）PBL（2学时）

在学生进行实验前，对于一些基本技能和关键性操作进行演示并讲解，以防学生实验失败。

在实验过程中不断地巡视，及时纠正学生的错误或不规范的操作，甚至进行补救，并解释原理。

3. 教学重点与难点

 1. 教学重点

目标化合物的分离纯化。

 2. 教学难点

地塞米松的精制。

4. 教学方法选择

 1. 板书讲解；

 2. 现场演示操作；

 3. 巡视实验；

 4. PBL教学。

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

 1. 目前地塞米松工业化生产国内外采用何种原料？有哪些合成路线？做了哪些工艺改进或优化？

2. 在国内外研究及生产地塞米松现状的基础上，指出国内合成生产存在的问题。

 3.为什么本反应选择碱而不是酸做催化剂？如果采用强碱做催化剂，如氢氧化钠、氢氧化钾等，可能会对反应造成什么影响?

4. 你认为哪些因素对你的实验结果影响较大？

 5. 课程思政：天津药业公司地塞米松合成技术改进的案例，对你有何启示？

7. 学习资源、课外自主学习参考

1.祝翠红，地塞米松合成新工艺的研究．天津大学硕士论文，2005：35-38．

课程名称

泌尿与内分泌系统药物实验

所属学科

药学

教材名称

授课年级

2018整合药学

授课章节

地塞米松对小鼠的免疫抑制作用

授课时间

300分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 掌握地塞米松对二硝基氟苯诱导的迟发性超敏反应的抑制机制；

2. 技能（能力）目标：结合实验课程目标

1. 掌握致敏和抗原攻击的造模方法；

2. 掌握评价免疫反应强度的方法

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

一、实验设计讲解（30分钟）

 1、简单回顾理论课糖皮质激素的免疫抑制机制和应用

 2、讲解实验目的和原理

 3、实验方法

小鼠编号、抓持、肌肉注射、打耳片，致敏和抗原攻击

 4、实验分组，用药及具体的步骤

 5、实验报告要求

 6、实验注意事项

二、学生实践 （270分钟）

将学生按学号五人一组，每组十只小鼠，分为两组给药，一组地塞米松，一组生理盐水。给药后第二天剃除小鼠腹部毛发，将DNFB溶液均匀涂抹在剃毛区致敏。第五天将DNFB溶液均匀涂抹于各鼠左耳内外两面进行抗原攻击，右耳涂抹丙酮麻油作为对照。第六天将小鼠脱臼处死，取耳片称重记录，分析给药组和对照组的统计学差异。

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

1. 地塞米松对超敏反应的抑制原理；

2. 小鼠剃毛，致敏、给药等基本操作；

2. 教学难点

（1）具体的实验设计，造模以及数据分析方法

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A.多媒体教学：（简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势）

1、通过PPT讲解实验内容。

2、用图片演示小鼠编号、抓持、给药及打耳片的方法。

B.互动教学：（根据实际情况列出案例/实例讨论、分析讨论、分组讨论、翻转课堂等互动教学内容标题）

通过提问与学生互动。

2. 实验教学：（简要列出实验内容标题）

5. 更新或补充内容提要

6. 复习思考题

 1.两组小鼠耳片肿胀度应该出现什么样的差异，为什么？

2.结合实验结果，讨论地塞米松的免疫抑制作用。

7. 学习资源、课外自主学习参考

(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等)

课程名称

泌尿与内分泌系统药物实验

所属学科

药学

教材名称

授课年级

2018整合药学

授课章节

地塞米松对小鼠耳肿胀的作用

授课时间

200分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 掌握地塞米松对二甲苯所致小鼠耳廓水肿的影响和机制；

2. 技能（能力）目标：结合实验课程目标

1. 掌握评价小鼠耳肿胀的方法；

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

一、实验设计讲解（30分钟）

 1、简单回顾理论课糖皮质激素的抗炎机制和应用

 2、讲解实验目的和原理

 3、实验方法

小鼠编号、抓持、肌肉注射、打耳片

 4、实验分组，用药及具体的步骤

 5、实验报告要求

 6、实验注意事项

二、学生实践 （150分钟）

将学生按学号五人一组，每组十只小鼠，分为两组给药，一组地塞米松，一组生理盐水。给药后1h将二甲苯涂于小鼠右耳前后两面，2h后脱臼致死，取耳片称重记录，分析给药组和对照组的统计学差异。

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

3. 地塞米松抗二甲苯所致小鼠耳肿胀的原理；

4. 小鼠编号、抓持、给药和打耳片等基本操作；

2. 教学难点

（1）具体的实验设计，造模以及数据分析方法

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A.多媒体教学：（简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势）

1、通过PPT讲解实验内容。

2、用图片演示小鼠编号、抓持、给药及打耳片的方法。

B.互动教学：（根据实际情况列出案例/实例讨论、分析讨论、分组讨论、翻转课堂等互动教学内容标题）

通过提问与学生互动。

2. 实验教学：（简要列出实验内容标题）

5. 更新或补充内容提要

6. 复习思考题

1.两组小鼠耳片肿胀度应该出现什么样的差异，结合实验结果进行分析讨论。

2.地塞米松为什么可以影响二甲苯诱导的小鼠耳廓肿胀度？

7. 学习资源、课外自主学习参考

(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等)

课程名称

泌尿与内分泌系统药物实验

所属学科

药学

教材名称

自编讲义

授课年级

2018整合药学

授课章节

地塞米松对小鼠的血液毒性

授课时间

360分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 了解地塞米松对血液系统的毒性作用及机制；

2. 了解药物血液系统毒性的评价和检测方法；

3. 掌握红细胞和白细胞的显微镜计数原理和方法。

2. 技能（能力）目标：

1. 掌握小鼠腹腔注射给药和尾静脉取血的基本操作；

2. 掌握血细胞显微镜计数的实验操作。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 实验目的和原理（5分钟）

地塞米松的药理作用及其对血液系统的潜在毒性；

2. 实验方法（20分钟）

对照实验设计和给药、尾静脉取血；

血细胞计数板构造和计数原理、红细胞计数、白细胞计数；

3. 实验结果分析和注意事项（5分钟）

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）红细胞和白细胞的显微镜计数方法及其原理

2. 教学难点

（1）红细胞和白细胞的显微镜计数

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A.多媒体教学：

（1）结合实拍照片和示意图讲解实验操作，帮助学生理解；

（2）突出关键实验操作和注意事项。

B.互动教学：

课堂观察学生实验操作，及时进行沟通和指导

2. 实验教学：

对小鼠给药（腹腔注射）、尾静脉取血、血细胞计数板使用、显微镜计数等关键实验操作进行示范讲解

5. 更新或补充内容提要

进行预实验，记录计数时的显微镜下的红细胞或白细胞图片进行课堂展示

6. 复习思考题

1.可能影响血细胞计数准确性的因素及改进策略。

2.分析各类血细胞稀释液主要成分的作用。

3.红细胞计数时不需要破坏白细胞的原因。

4.采用血细胞计数板时，红细胞和白细胞采用不同区域计数的原因。

7. 学习资源、课外自主学习参考

[1]杨宝峰，陈建国主编，《药理学》，人民卫生出版社，2018年.

[2]袁伯俊，廖明阳，李波主编，《药物毒理学实验方法与技术》，化学工业出版社，2007年.

[3]金天明主编，《动物生理学实验教程》，清华大学出版社，2018年

课程名称

整合药学-泌尿系统药物

所属学科

药学

教材名称

整合药学实验讲义

授课年级

2017级整合药学班

授课章节

呼吸系统药物制剂的制备及评价

授课时间

600 分钟

一  教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

（一） 知识目标：

 1 了解缓释片的基本概念 ；

 2 了解压片机的基本工作原理 ；

 3 掌握湿法制粒压片的工艺操作流程；

 4 掌握缓释片释放度测定的基本方法及要求。

（二）技能（能力）目标：

通过二甲双胍缓释片的制备了解缓释制剂的处方设计和制备工艺；通过二甲双胍缓释片释放度实验掌握缓释制剂的体外评价。

二  授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 缓释制剂的基本理论：缓释制剂的定义、分类、特点（10min），压片机介绍及分类（10min）；

2. 二甲双胍缓释片的制备：实验仪器介绍（10min）、制剂处方（10min）、制剂制备（180min），二甲双胍缓释片的硬度测定（20min）、实验结果与讨论（5min）、实验注意事项（10min）；

3二甲双胍缓释片的释放度评价：缓释度的基本含义、测定缓释度的基本方法及要求、常规释放介质的介绍、释放介质的选择（20min），实验用仪器与试剂介绍：仪器、试剂、色谱条件（10min）；

4实验操作：释放介质的配制、标准曲线的建立、不同释放介质中释放曲线测定（300min），实验结果与讨论（5min），实验注意事项（10min）；

三 教学重点与难点

1教学重点：二甲双胍缓释片的基本制备方法。

2教学难点：二甲双胍缓释片释放度的基本评价方法。

四 教学方法选择

讲授法：梳理每个实验项目的目的、原理、过程、结果以及注意事项。

操作示范法：对各类分析仪器的使用操作进行示范讲解，以便学生准确、高效、合理地使用。。

要求：分组进行实验，完成实验报告并汇报实验结果。

五 更新或补充内容提要

NO

六 复习思考题

1.缓释制剂与普通制剂相比具有哪些特点？哪些药物适合制备成缓释制剂？

2.口服缓释制剂设计时需考虑哪些因素？主要有哪些制备技术？

3.释放度考察要注意的实验条件？进行释放度考察的意义？

4.为何要对缓释制剂的体外释放和体内吸收进行相关性评价？哪种水平的相关性才能用体外实验代替体内实验，以控制制剂的质量

七 学习资源、课外自主学习参考

1中华人民共和国卫生部药典委员会编.《中华人民共和国药典》（2020年版）.中国医药科技出版社，2020。

2国内期刊：药学学报，中国药学杂志，中国医院药学杂志，等

3国外期刊：Molecular Pharmaceutics，Clinical Pharmacokinetics， European Journal of Pharmaceutical Sciences等.

4.方亮主编，药剂学，人民卫生出版社，第八版。

5盐酸二甲双胍缓释片的研究[D].沈阳药科大学,2006.

课程名称

泌尿与内分泌系统药物实验

所属学科

药学

教材名称

泌尿与内分泌系统药物实验讲义，苏州大学药学院自编

授课年级

2018整合药学

授课章节

葛根总黄酮制备和检识

授课时间

200分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 掌握泌尿内分泌系统应用的黄酮类化学成分结构、分类

2. 掌握黄酮类成分物理性质，酸性，显色反应，检识方法，提取方法、分离方法

3. 掌握葛根素制备及检识方法

2. 技能（能力）目标：

1. 掌握葛根素的性质

2. 掌握薄层层析检识葛根素方法；

3. 掌握黄酮类成分的检识方法；

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

实验课（200分钟）

1、实验原理（20分钟）

（1）黄酮类化合物的定义和一般性质

（2）葛根总黄酮的一般性质

（3）葛根总黄酮的提取原理

2、实验方法（20分钟）

（1）葛根总黄酮的制备

（2）葛根总黄酮的薄层检识

（3）黄酮类化合物的颜色反应

3、实验结果分析方法（10分钟）

4、实验（150分钟）

同学进行实验

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）泌尿内分泌系统应用的天然药物及其化学成分理化性质

（2）泌尿内分泌系统应用的天然药物及其化学成分的提取分离方法

教学难点

（1）泌尿内分泌系统应用的天然药物及其化学成分化学性质

（2）黄酮化学成分的提取分离方法

4. 教学方法选择

1. 理论知识回顾，实验操作示范，

2. 实验教学：

1. 葛根总黄酮的制备

2. 葛根总黄酮的薄层检识

3. 黄酮类化合物的颜色反应

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1、硅胶薄层检识葛根素的方法。

2、黄酮类成分的化学检识方法。

7. 学习资源、课外自主学习参考

[1]中药化学实验讲义，苏州大学医学部药学院编著，2019年修改

[2]天然药物化学，杨世林主编，科学出版社，2017年

[3]中药化学，匡海学主编，中国中医出版社，2017年

[4]徐乃玉主编，《药物分析实验指导》，合肥工业大学出版社，2009年.

[5]中华人民共和国卫生部药典委员会编.《中华人民共和国药典》（2015年版）.中国医药科技出版社，2015.

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

授课年级

2018级药学

授课章节

醋酸地塞米松原料药的含量测定（HPLC法）

授课时间

200分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

掌握：（1）流动相和样品溶液的制备方法；（2）外标法计算物质浓度的方法。

熟悉：高效液相色谱法（HPLC）的结构和操作流程。

2. 技能（能力）目标：

（1）通过溶液配制、样品制备，掌握了精密称量、逐步稀释、吸取、转移、定容、过滤等操作方法。

（2）熟练掌握了液相色谱法的实验条件设置、进样、软件分析和数据结果处理方法。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1、HPLC法的基本原理（8分钟）

2、HPLC法的操作方法和注意事项（12分钟）

3、样品的配制方法和注意事项（10分钟）

4、HPLC法测定结果的计算和表达（5分钟）

5、实验过程（165分钟）

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）液相色谱法中对照品和供试品溶液的配制方法。

（2）液相色谱法中排气、平衡色谱柱的重要性。

（3）液相色谱法实验开始前和实验结束冲洗色谱柱的方法。

（4）HPLC法测定结果的计算和表达。

2. 教学难点

HPLC法标准对照法和标准曲线法中溶液的配制方法。

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A.多媒体教学：

依据实验教材内容，采用实物图和示意图讲解原理和操作注意事项，多媒体实验前讲解形象具体。

B.互动教学：

课后思考：反相HPLC法中物质出峰顺序？如何通过调节流动相增大方法的分离度？

2. 实验教学：

醋酸地塞米松原料药的含量测定（HPLC法）。

5. 更新或补充内容提要

补充HPLC法的基本原理和不同的测定方法。

6. 复习思考题

1、流动相脱气的方法有哪些？

2、常用于配制流动相的溶剂有哪些？

3、正相液相色谱与反相液相色谱的区别？

7. 学习资源、课外自主学习参考

(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等)

1、国家药典委员会编, 中国药典.北京: 中国医药科技出版社, 2020.

2、柴逸峰、邸欣主编. 分析化学，第8版，人民卫生出版社，2016.

3、学校图书馆资料库平台.

4、google学术搜索.

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

授课年级

2018级药学

授课章节

醋酸地塞米松注射液的含量测定（UV-Vis法）+PBL讨论

授课时间

400分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

掌握：（1）紫外-可见分光光度计的工作原理和基本构造；（2）使用紫外-可见分光光度计和确定最大吸收波长的方法；（3）紫外-可见分光光度法标准曲线的制备和醋酸地塞米松注射液标示百分含量的计算方法。

2. 技能（能力）目标：

（1）通过溶液配制、样品制备，掌握精密称量、定容、吸取、转移、紫外分光光度法使用流程等操作方法；

（2）熟练掌握了比色法测定物质含量的步骤和结果计算方法。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1、紫外-可见分光光度计的基本原理（5分钟）

2、紫外-可见分光光度计最大吸收波长确定方法（15分钟）

3、紫外-可见分光光度计标准曲线制备方法（15分钟）

4、实验溶液的配制方法（5分钟）

5、测定结果的计算方法和要求（10分钟）

6、实验操作过程（100分钟）

7、PBL讨论（250分钟）

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）紫外-可见分光光度计最大吸收波长确定方法。

（2）比色法实验中，加入试剂顺序的重要性和对结果的影响。

（3）严格按照实验操作要求完成，理解每个实验环节对结果的影响。

2. 教学难点

熟练制作紫外-可见分光光度计标准曲线。

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A.多媒体教学

依据自编实验教材内容，补充分析化学课本知识、采用实物图和示意图讲解原理和操作注意事项，多媒体实验前讲解形象具体。

B.互动教学：

（1）课后思考：紫外可见分光光度计中如何选择比色皿？在测定过程中如何使用比色皿？测定结束后如何清洗比色皿？

（2）课堂讨论：如何进行平行操作？

2. 实验教学：

醋酸地塞米松注射液的含量测定（UV-Vis法）+PBL讨论。

5. 更新或补充内容提要

比色法测定物质含量有哪些优缺点？

6. 复习思考题

1、电子跃迁有哪几种类型？跃迁所需的能量大小顺序如何？具有什么样结构的化合物产生紫外吸收光谱？紫外吸收光谱有何特征？

2、简述紫外-可见分光光度计的主要部件、类型及基本性能。

3、紫外可见分光光度法测定含量的方法有哪些？Lambert-Beer定律的物理意义是什么？为什么说Beer定律只适用于单色光？浓度C与吸收度A线性关系发生偏离的主要因素有哪些？

4、为什么最好在λmax处测定化合物的含量？

5、如何校正紫外可见分光光度计的波长？

6、仪器的校正和检定包括那些内容？

7、使用分光光度计测定吸光度值应该注意什么？

7. 学习资源、课外自主学习参考

1、国家药典委员会编, 中国药典.北京: 中国医药科技出版社, 2020.

2、柴逸峰、邸欣主编. 分析化学，第8版，人民卫生出版社，2016.

3、学校图书馆资料库平台.

4、google学术搜索.