《心血管系统药物》课程教学大纲

一、课程基本信息

二、课程目标

（一）总体目标：

《心血管系统药物》是整合药学的综合模块之一，旨在帮助学生系统学习心血管系统疾病发病机制、治疗、疾病治疗药物的研究与发现、代表性药物的设计与合成、疾病治疗用中药的研究与发现、疾病模型的构建与药物活性评价、代表药物的药理与毒理机制、代表药物的成药性分析与评价、代表药物的剂型设计与评价、代表药物的质量标准研究等知识，促进学生扎实掌握药物研发涉及的生理学、药物化学、药理学、药剂学、药物分析学等理论知识，培养学生研究和开发新药的创新思路和创新能力。

（二）课程目标：

（课程目标规定某一阶段的学生通过课程学习以后，在发展德、智、体、美、劳等方面期望实现的程度，它是确定课程内容、教学目标和教学方法的基础。）（五号宋体）

课程目标1：掌握高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭的发病机制

1.1 掌握高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭的发病机制；

 1.2 掌握心血管系统疾病模型构建的基本原理以及药物活性评价的指标；

 1.3 掌握心血管系统药物的作用机制、药理作用、临床应用以及不良反应等；

课程目标2：掌握高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭等常见药物的设计、合成方法及新药研发思路

2.1 培养具备药物化学基础知识、基本理论和基本技能，能够从事新药分子设计、先导化合物发现与化学药物合成以及生产工艺研究和优化等工作的高素质专门人才。

2.2掌握文献检索、资料查询的基本方法，能够阅读药物化学相关外文资料，了解现代药学的发展动态，具有初步开展科学研究的能力。

课程目标3：掌握用于高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭等心血管疾病的常见中药结构类别与典型代表、提取分离及应用

3.1掌握用于高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭等心血管疾病的常见中药结构类别与典型代表

3.2掌握黄酮、三萜皂苷等中药成分的提取分离方法及研究策略

课程目标4：掌握高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭等代表药物的成药性分析、剂型设计与开发

4.1 掌握心血管系统药物的成药性分析方法

4.2 掌握散剂、颗粒剂、片剂等固体制剂种类、辅料、制备工艺

4.3 掌握心血管系统疾病代表药物制剂的剂型设计、处方与制备工艺

课程目标5：掌握高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭等代表药物的分析方法及质量标准研究策略

5.1掌握心血管系统药物的检测方法

5.2掌握心血管系统药物质量标准的设计思路

课程目标6：培养科学思维和严密逻辑推理的能力，增强学生创新意识、创新思维和创新能力，提高其从事创新药物研发的能力。

（要求参照《普通高等学校本科专业类教学质量国家标准》，对应各类专业认证标准，注意对毕业要求支撑程度强弱的描述，与“课程目标对毕业要求的支撑关系表一致）

（三）课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系（小四号黑体）

表1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表 （五号宋体）

课程目标

课程子目标

对应课程内容

对应毕业要求

课程目标1

1.1

心血管系统疾病的发病机制

毕业要求1、3、5、6、7

1.2

心血管系统疾病模型构建的基本原理以及药物活性评价的指标

毕业要求1、3、5、6、7

1.3

心血管系统药物的作用机制、药理作用、临床应用以及不良反应等

毕业要求1、3、5、6、7

课程目标2

2.1

高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭等常见药物的设计、合成方法

毕业要求1、3、5、6、7

2.2

药物化学相关文献查找及与新药研发思路

毕业要求1、3、5、6、7

课程目标3

3.1

心血管疾病的常见中药结构类别与典型代表

毕业要求1、3、5、6、7

3.2

黄酮、三萜皂苷等中药成分的提取分离方法及研究策略

毕业要求1、3、5、6、7

课程目标4

4.1

心血管系统药物的成药性分析

毕业要求2、3、5、6、7

4.2

散剂、颗粒剂、片剂等固体制剂种类、辅料、制备工艺

毕业要1、2、3、5、6、7

4.3

心血管系统疾病代表药物制剂的剂型设计、处方与制备

毕业要求1、2、3、5、6、7

程目标5

5.1

心血管系统代表性药物的鉴别、检查、含量测定方法

毕业要求1、2、3、5、6、7

5.2

心血管系统代表性药物药典标准的解读

毕业要求1、2、3、5、6、7

课程目标6

-

贯穿课程全过程

毕业要求1、2、3

（大类基础课程、专业教学课程及开放选修课程按照本科教学手册中各专业拟定的毕业要求填写“对应毕业要求”栏。通识教育课程含通识选修课程、新生研讨课程及公共基础课程，面向专业为工科、师范、医学等有专业认证标准的专业，按照专业认证通用标准填写“对应毕业要求”栏；面向其他尚未有专业认证标准的专业，按照本科教学手册中各专业拟定的毕业要求填写“对应毕业要求”栏。）

三、教学内容（四号黑体）

（具体描述各章节教学目标、教学内容等。实验课程可按实验模块描述）

第一章 心血管系统疾病及高血压的发病机制

1. 教学目标：（1）掌握原发性高血压的发病机制。（2）熟悉高血压的发病原因、病理及原发性高血压的并发症。（3）了解高血压的发病诱因。（4）了解心血管系统疾病的临床现状。

2. 教学重难点：原发性高血压的发病机制：①神经机制-交感神经活动亢进；②肾素-血管紧张素系统激活；③肾性水钠潴留

3. 教学内容：（1）心血管系统疾病的临床现状。（2）介绍高血压分类和定义，中国原发性高血压的流行情况。（3）高血压发病原因：遗传因素、饮食、精神应激、体重等。（4）介绍高血压临床表现及并发症：①大多无明显症状；②头痛；③头晕；④疲劳、烦躁、心悸、失眠；并发症：①动脉粥样硬化；②脑梗死；③肾脏疾病：④高血压性心脏病：（5）高血压的发病机制： ①神经机制---交感神经活动亢进；②肾素-血管紧张素系统激活；③肾性水钠潴留;④血管重构；⑤血管内皮细胞受损

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第二章抗高血压药的研究与发现、设计与合成（小四号黑体）

1. 教学目标：（1）掌握肾上腺素能受体拮抗剂的发现、设计原理、作用机理、构效关系、临床应用。（2）熟悉钙离子拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的发现与构效关系。（3）了解利尿药、内皮素受体阻断药及内皮素转化酶抑制剂等其他抗高血压药。

2. 教学重难点：肾上腺素能受体拮抗剂发现、设计原理、构效关系，以及钙离子拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的发现与构效关系。

3. 教学内容：（1）概述抗高血压药的分类；（2）肾上腺素能受体拮抗剂的发现、设计原理、作用机理、构效关系、临床应用；（3）钙离子拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的发现与构效关系。（4）利尿药的发现、作用机理、构效关系。（5）内皮素受体阻断药及内皮素转化酶抑制剂等新型的血脂调节药物简介。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

1） 画出硝苯地平的合成路线？

2） 简要说明卡托普利的作用机制？为何卡托普利会有皮疹及味觉丧失的副作用？如何针对其进行结构改造，列举2个药名及分子结构。

3）简要说明普萘洛尔的作用机制？并写出普萘洛尔的结构式，解释其为何有中枢副作用？如何针对其进行结构改造，列举2个药名及分子结构。

第三章 抗高血压中药的研究与发现（小四号黑体）

1. 教学目标：（1）掌握代表性抗高血压中药。（2）熟悉中药新药注册分类与研究现状。

2. 教学重难点：中药新药研究的特色与挑战。

3. 教学内容：（1）抗高血压中药的代表性药物；（2）中药新药注册分类与研究现状。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第四章 高血压疾病模型的构建与药物活性评价

1. 教学目标：（1）掌握高血压疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标。（2）掌握两种常用的高血压动物模型（自发性高血压大鼠模型和两肾一夹大鼠模型）的制备原理。（3）了解其他类型的高血压实验动物模型的制备。

2. 教学重难点：（1）高血压疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标；（2）自发性高血压大鼠模型和两肾一夹大鼠模型的制备原理。（3）如何理解不同类型的模型选择依据以及不同类型模型的优缺点。

3. 教学内容：（1）概述高血压疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标；（2）重点介绍常用的高血压动物模型（自发性高血压大鼠模型和两肾一夹大鼠模型）的制备原理以及评价指标；（3）简单介绍其他类型的高血压实验动物模型的制备。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第五章 抗高血压药物的药理与毒理机制

1. 教学目标：（1）掌握一线抗高血压药（利尿药、ACEI 、β肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药、AT1 受体阻断药）的作用机制、药理作用、临床应用及不良反应。（2）熟悉其他抗高血压药的特点。（3）了解新型抗高血压药物的作用特点及应用。

2. 教学重难点：（1）抗高血压药物的分类；（2）利尿药，RAS抑制药，钙拮抗药和β受体阻断药的降压作用机制，特点，临床应用及主要不良反应。（3）抗高血压药的降压作用机制及久用降压药耐药性的产生，均与交感神经系统及RAAS有关，因此讲授本章内容应抓住这二条主线索进行讲解，效果好。

3. 教学内容：（1）概述抗高血压药物的分类；（2）常用的抗高血压药物（利尿药、ACEI 、β肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药、AT1 受体阻断药）药理作用、临床应用及不良反应；（3）简单介绍其他类降压药；（4）了解新型抗高血压药物的作用特点及应用。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第六章 抗高血压代表药物的成药性分析及剂型设计

1. 教学目标：

（1）掌握类药五原则、成药性、BCS分类的概念。

（2）掌握固体制剂的基本概念。

（3）掌握硝苯地平普通片、缓释片、渗透泵片的制剂特性及处方设计方法。

2. 教学重难点：

成药性分析，药物溶出速率（Noyes-Whitney方程）。

3. 教学内容：

（1）类药五原则，成药性，BCS分类，二氢吡啶类抗高血压药物，硝苯地平口服制剂药物动力学。

（2）常见药物剂型，固体制剂，散剂，颗粒剂，片剂。

（3）硝苯地平片剂的处方、制备方法、药物溶出特性。

4. 教学方法：讲授法、案例解读、课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第七章 高血压药物的质量标准研究（小四号黑体）

1. 教学目标：

（1）掌握硝苯地平、卡托普利、阿替洛尔、氢氯噻嗪的鉴别方法。

（2）掌握本章涉及杂质的检查方法。

（3）熟悉硝苯地平的质量标准。

2. 教学重难点：

根据药物结构设计鉴别方法和含量测定方法；杂质检查方法。

3. 教学内容：

（1）硝苯地平、卡托普利、阿替洛尔、氢氯噻嗪的鉴别方法。

（2）解读硝苯地平的质量标准。

（3）杂质检查方法。

4. 教学方法：讲授法、案例解读、课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

8. 动脉粥样硬化的发病机制  

 1. 教学目标：（1）掌握动脉粥样硬化的发病机制 ；（2）熟悉高脂蛋白血症；（3）了解动脉粥样硬化病因、病理和发病情况。

 2. 教学重难点：动脉粥样硬化的发病机制；高脂蛋白血症与动脉粥样硬化的关系。

 3. 教学内容：（1）动脉粥样硬化病因和发病情况：研究表明本病是多因素作用于不同环节所致， 这些因素称为危险因素。主要的危险因素如下：①年龄、性别②高血压；③ 糖尿病和糖耐量异常；④家族史；⑤肥胖、吸烟和喝酒；⑥血脂异常；（2）动脉粥样硬化病理过程：脂纹期；纤维斑块期；粥样斑块期；（3）血脂及血浆脂蛋白；（4）动脉粥样硬化的发病机制：脂质浸润学说；内皮损伤－ 反应学说；血小板聚集和血栓形成假说；平滑肌细胞克隆学说等。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第九章 抗动脉粥样硬化药物的研究与发现、设计与合成

1. 教学目标：（1）掌握羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA)还原酶抑制剂发现、设计原理、作用机理、构效关系、临床应用。（2）熟悉苯氧乙酸类、烟酸类血脂调节药物的发现与构效关系。（3）了解考来烯胺、依西咪贝、甲磺酸洛美他派等新型的血脂调节药物。

2. 教学重难点：羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA)还原酶抑制剂发现、设计原理、构效关系。

3. 教学内容：（1）概述血脂调节药物的分类；（2）羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的研发历程；（3）羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的代表药物、作用机理、构效关系。（4）苯氧乙酸类、烟酸类血脂调节药物的发现、作用机理、构效关系。（5）新型的血脂调节药物简介。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

（1）请阐述他汀类药物的构效关系。

（2）根据药物的作用效果，血脂调节药物主要有哪些类型，举例说明。

第十章 抗高血脂中药的研究与发现

1. 教学目标：（1）掌握代表性抗高血脂中药。（2）掌握黄酮类成分结构分类与应用。

2. 教学重难点：黄酮类成分的分类与代表性药物。

3. 教学内容：（1）抗高血脂中药的代表性药物；（2）黄酮类成分结构分类与应用。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第十一章 动脉粥样硬化疾病模型的构建与药物活性评价

1. 教学目标：（1）掌握动脉粥样硬化疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标。（2）掌握常用的动脉粥样硬化动物模型（内皮损伤法和炎症免疫法）的制备原理。（3）了解其他类型的动脉粥样硬化实验动物模型的制备。

2. 教学重难点：（1）动脉粥样硬化疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标；内皮损伤法和炎症免疫法的制备原理。（2）如何理解不同类型的模型选择依据以及不同类型模型的优缺点。

3. 教学内容：（1）概述动脉粥样硬化疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标；（2）重点介绍常用的动脉粥样硬化动物模型（内皮损伤法和炎症免疫法）的制备原理以及评价指标；（3）简单介绍其他类型的动脉粥样硬化实验动物模型的制备。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第十二章 抗动脉粥样硬化药物的药理与毒理机制

1. 教学目标：（1）掌握抗动脉粥样硬化药物的分类。（2）掌握调脂药的作用机制、药理作用、临床应用以及不良反应。（3）熟悉其他类型药物的作用特点。

2. 教学重难点：（1）抗动脉粥样硬化药物的分类；（2）他汀类、胆固醇吸收抑制剂、贝特类、烟酸类药物的作用机制、药理作用、临床应用及主要不良反应；（3）在脂代谢的基础上，讲解药物的不同作用靶点，以及对脂质的不同影响，这是需要理解的地方。

3. 教学内容：（1）概述抗动脉粥样硬化药物的分类；（2）重点介绍常用药物：他汀类、胆固醇吸收抑制剂、贝特类、烟酸类药物的调脂作用、作用机制，临床应用及主要不良反应；（3）简单介绍其他类型抗动脉粥样硬化药物的作用特点。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第十三章 抗动脉粥样硬化代表性药物的成药性分析及剂型设计

1. 教学目标：

（1）掌握他汀类药物结构与药物动力学特性之间的关系。

（2）掌握常用固体制剂的辅料、片剂的制备与质量评价方法。

（3）掌握阿托伐他汀片处方工艺。

2. 教学重难点：

片剂的常用辅料、制备工艺；他汀类药物片剂的制备。

3. 教学内容：

（1）他汀类药物的成药性分析：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀(fluvastatin)、阿托伐他汀、西立伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀等。

（2）散剂、颗粒剂、片剂；常用辅料；片剂的制备；片剂的质量评价方法。

（3）阿托伐他汀片处方工艺。

4. 教学方法：讲授法、案例解读、课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第十四章 抗动脉粥样硬化药物的质量标准研究（小四号黑体）

1. 教学目标：

（1）掌握辛伐他汀、肝素钠的鉴别方法。

（2）掌握本章涉及杂质的检查方法。

（3）熟悉辛伐他汀、肝素钠的质量标准。

2. 教学重难点：

根据药物结构设计鉴别方法和含量测定方法；杂质检查方法。

3. 教学内容：

（1）辛伐他汀、肝素钠的鉴别方法。

（2）解读辛伐他汀、肝素钠的质量标准。

（3）杂质检查方法。

4. 教学方法：讲授法、案例解读、课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第十五章 心绞痛的发病机制

 1. 教学目标：（1）了解心绞痛的病因和临床常见分类。（2）掌握心绞痛的发病机制。

 2. 教学重难点：理解心绞痛的病理生理学基础（心肌耗氧和供氧的影响因素）。

 3. 教学内容：（1）心绞痛的病因和治疗；（2）心绞痛的分类；（3）心肌耗氧和供氧的影响因素；（4）心绞痛的发生机制：心肌氧的供需失衡。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第十六章 抗心绞痛药物的研究与发现

1. 教学目标：（1）掌握代表性硝酸酯类药物的发现与合成。（2）掌握普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔。（3）硝苯地平、地尔硫䓬、维拉帕米

2. 教学重难点：硝酸酯类药物的分类与代表性药物的合成。

3. 教学内容：（1）硝酸酯类药物：硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯、硝酸戊四醇酯；（2）β受体阻断药：普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等；（2）钙通道阻滞药：硝苯地平、地尔硫䓬、维拉帕米。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第十七章 抗心绞痛药物中药的研究与发现

1. 教学目标：（1）掌握代表性抗心绞痛中药。（2）掌握中药提取分离方法与原理。

2. 教学重难点：中药提取分离方法与原理。

3. 教学内容：（1）抗心绞痛中药的代表性药物；（2）中药提取分离方法与原理。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第十八章 心绞痛疾病模型的构建与药物活性评价

1. 教学目标：（1）掌握心绞痛疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标。（2）熟悉常用的心绞痛疾病模型的制备原理。

2. 教学重难点：（1）心绞痛疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标；（2）如何理解不同类型的模型选择依据以及不同类型模型的优缺点。

3. 教学内容：（1）概述心绞痛疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标；（2）介绍常用的心绞痛疾病模型的制备原理。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第十九章 抗心绞痛药物的药理与毒理机制

1. 教学目标：（1）掌握常用抗心绞痛药的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。（2）熟悉硝酸酯类和β肾上腺素受体阻断药联合用药的优、缺点和应用注意事项。（3）了解其他抗心绞痛药的特点。

2. 教学重难点：（1）掌握硝酸酯类、β受体阻断药、钙拮抗药的抗心绞痛作用，临床应用及主要不良反应。（2）心绞痛的病理生理机制是理解各类抗心绞痛药作用机制的基础，因此，向学生强调此部分内容重在理解。

3. 教学内容：（1）概述抗心绞痛药物的分类；（2）重点介绍硝酸酯类、β受体阻断药、钙拮抗药的抗心绞痛作用，临床应用及主要不良反应。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第二十章 抗心绞痛代表药物的成药性分析及机型设计

1. 教学目标：

（1）掌握硝酸酯类药物结构与药物动力学特性之间的关系。

（2）掌握片剂的制备与质量评价方法。

（3）掌握硝酸酯类药物片剂处方工艺。

2. 教学重难点：

片剂的质量评价方法。

3. 教学内容：

（1）硝酸酯类药物的成药性分析：化学结构与药动学特性等。

（2）片剂的质量评价方法。

（3）硝酸酯类药物片剂处方与制备工艺。

4. 教学方法：讲授法、案例解读、课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第二十一章 抗心绞痛药物的质量标准研究

1. 教学目标：

（1）掌握硝酸甘油、苏合香丸的鉴别方法。

（2）掌握本章涉及杂质的检查方法。

（3）熟悉硝酸甘油、苏合香丸的质量标准。

2. 教学重难点：

根据药物结构设计鉴别方法和含量测定方法；中成药鉴别方法和含量测定方法；杂质检查方法。

3. 教学内容：

（1）硝酸甘油、苏合香丸的鉴别方法。

（2）解读硝酸甘油、苏合香丸的质量标准。

（3）杂质检查方法。

4. 教学方法：讲授法、案例解读、课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第二十二章 心律失常的发病机制

 1. 教学目标：掌握心律失常的发病机制；熟悉心脏的电生理基础；了解心律失常的病因和分类。

 2. 教学重难点：心律失常的发病机制： 冲动形成障碍（自律性异常）； 触发活动（后除极）；冲动传导障碍-折返激动。

 3. 教学内容：（1）心律失常的病因和治疗；（2）心脏的电生理基础；（3）心律失常分类：①缓慢型(<60次/分)：窦性心动过缓、 传导阻滞分Ⅰ、Ⅱ、 Ⅲ度传导阻滞；②快速型（>100 次/分）：房性早搏、心动过速、 心房纤颤、心房扑动、 阵发性室上性心动过速 室性早搏、 室性心动过速、 心室颤动。（4）心律失常的发生机制：①冲动传导异常 ： 折返激动； ②冲动形成异常：自律性增高；③触发活动：后除极

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第二十三章 抗心律失常药物的研究与发现、设计与合成

1. 教学目标：（1）掌握抗心律失常药物的作用机理、结构类型、Vaughan-Williams分类与代表药物、胺碘酮的合成路线；盐酸美西律、盐酸普罗帕酮、盐酸胺碘酮的化学结构、理化性质和用途。（2）熟悉奎尼丁、普鲁卡因与利多卡因的研发历程。（3）了解抗心律失常药的代谢特点以及可能产生的毒副作用。

2. 教学重难点：抗心律失常药物的作用机理、结构类型、Vaughan-Williams分类与代表药物、胺碘酮的合成路线。

3. 教学内容：（1）概述抗心律失常药物；（2）酸美西律、盐酸普罗帕酮、盐酸胺碘酮的化学结构、理化性质和用途；（3）胺碘酮的合成路线；（4）奎尼丁、普鲁卡因与利多卡因的研发历程；（5）抗心律失常药的代谢特点以及可能产生的毒副作用。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

（1）请简述抗心律失常药物的Vaughan-Williams分类以及各类的代表药物。

（2）请设计一条盐酸胺碘酮的合成路线。

第二十四章 抗心律失常药物中药的研究与发现

1. 教学目标：（1）掌握代表性抗心律失常中药。（2）掌握中药提取分离技术与策略。

2. 教学重难点：中药新药研究的特色与挑战。

3. 教学内容：（1）抗心律失常的代表性中药；（2）中药提取分离技术与策略。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第二十五章 心律失常疾病模型的构建与药物活性评价

1. 教学目标：（1）掌握心律失常疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标。（2）熟悉各类心律失常的动物模型制备原理及适应情况。

2. 教学重难点：（1）心律失常疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标；（2）如何理解不同类型的模型选择依据以及不同类型模型的优缺点。

3. 教学内容：（1）概述心律失常疾病的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标；（2）介绍各类心律失常的动物模型制备特点以及适应情况。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第二十六章 抗心律失常药物的药理与毒理机制

1. 教学目标：（1）掌握抗心律失常药的基本作用机制以及药物分类。（2）掌握奎尼丁、利多卡因、胺碘酮、维拉帕米和普萘洛尔抗心律失常的作用机制、药理作用、临床应用及主要不良反应。（3）熟悉普鲁卡因胺、苯妥英钠、美西律、氟卡尼、普罗帕酮等的作用特点。

2. 教学重难点：（1）掌握抗心律失常药的基本作用机制；（2）掌握抗心律失常药的分类；（3）掌握奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因、苯妥英钠、普罗帕酮、普萘洛尔，胺碘酮和维拉帕米抗心律失常作用及机制，临床应用及不良反应。（3）讲述各类药物抗心律失常作用时采用启发式逻辑推理方法，由各类药物对离子通道的作用，推出对心肌电生理特性，即自律性，传导性，有效不应期的作用，再推出临床应用使学生听课时思路清晰，容易记忆，授课效果好。（4）胺碘酮近年来治疗心律失常重新受到重视，在临床上广泛应用，因此对胺碘酮应做全面、细致的讲解。

3. 教学内容：（1）概述抗心律失常药的基本作用机制及药物分类；（2）介绍奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因、苯妥英钠、普罗帕酮，普萘洛尔，胺碘酮和维拉帕米抗心律失常作用及机制，临床应用及不良反应；（3）简单介绍其他药物。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第二十七章 抗心律失常代表药物的成药性分析及剂型设计

1. 教学目标：

（1）掌握沙库巴曲缬沙坦的药物动力学特性。

（2）掌握固体制剂操作单元中制粒和干燥的方法。

2. 教学重难点：

湿法制粒、干法制粒；片剂处方设计。

3. 教学内容：

（1）血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂简介。

（2）沙库巴曲缬沙坦药物动力学。

（3）固体操作单元：制粒，干燥。

4. 教学方法：讲授法、案例解读、课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第二十八章 抗心律失常药物的质量标准研究

1. 教学目标：

（1）掌握硫酸奎尼丁的鉴别方法。

（2）掌握硫酸奎尼丁杂质的检查方法。

（3）熟悉硫酸奎尼丁的质量标准。

2. 教学重难点：

根据硫酸奎尼丁结构设计鉴别方法和含量测定方法；杂质检查方法。

3. 教学内容：

（1）硫酸奎尼丁的鉴别方法。

（2）解读硫酸奎尼丁的质量标准。

（3）杂质检查方法。

4. 教学方法：讲授法、案例解读、课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第二十九章 心力衰竭的发病机制

 1. 教学目标：掌握心力衰竭的病理生理机制；熟悉心力衰竭的类型、

 2. 教学重难点：心力衰竭的发病机制：神经-体液调节机制激活

 3. 教学内容：（1）心力衰竭临床表现；（2）心力衰竭的病因和诱因：①心功能不全的病因：心肌收缩性降低；心室负荷过度；心室舒张及充盈受限；②心力衰竭诱因：感染；心律失常；水、电解质及酸碱平衡紊乱； 妊娠及分娩；（3）心力衰竭分类；（4）心力衰竭的发病机制：神经-体液调节机制激活

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第三十章 抗心力衰竭药物的研究与发现、设计与合成

1. 教学目标：（1）掌握抗心力衰竭药的分类、作用机制、结构类型、研发历程。氨力农、地高辛、去乙酰毛花苷的化学结构和用途。（2）熟悉米力农的化学结构、理化性质和用途。（3）了解抗心力衰竭药的代谢特点。

2. 教学重难点：（1）抗心力衰竭药的分类、作用机制、结构类型、研发历程。氨力农、地高辛、去乙酰毛花苷的化学结构和用途。（2）熟悉米力农的化学结构、理化性质和用途。

3. 教学内容：（1）概述抗心力衰竭药的分类、作用机制、结构类型、研发历程；（2）氨力农、地高辛、去乙酰毛花苷的化学结构和用途；（3）力农的化学结构、理化性质和用途。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

（1）请问强心药按照作用的途径可以分为哪几类，列出每类的代表药物。

第三十一章 抗心力衰竭中药的研究与发现

1. 教学目标：（1）掌握代表性抗心力衰竭中药。（2）熟悉皂苷类成分结构分类与人参皂苷研究进展。

2. 教学重难点：皂苷类成分结构分类与人参皂苷研究进展。

3. 教学内容：（1）抗心力衰竭中药的代表性药物；（2）皂苷类成分结构分类与人参皂苷研究进展。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第三十二章 心力衰竭疾病模型的构建与药物活性评价

1. 教学目标：（1）掌握心力衰竭疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标。（2）熟悉常见的慢性心衰的模型类型以及制备原理。（3）了解常见的急性心衰的模型类型以及制备原理。

2. 教学重难点：（1）心力竭疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标；（2）解不同类型的模型选择依据以及不同类型模型的优缺点。

3. 教学内容：（1）概述心力衰竭疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标；（2）介绍常见的慢性心衰的模型类型（包括超容量负荷型、压力负荷型、缺血型以及阿霉素和异丙肾上腺素诱导）的制备原理及适应情况；（3）简单介绍常见的急性心衰的模型类型。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第三十三章 抗心力衰竭药物的药理与毒理机制

1. 教学目标：（1）掌握强心苷类药物、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体（AT1 受体）拮抗药、利尿药和β受体阻断药治疗心衰的药理作用、临床应用及不良反应。（2）熟悉治疗CHF 药物的分类。（3）了解其他治疗心力衰竭药物的药理作用及应用。

2. 教学重难点：（1）掌握血管紧张素转化酶抑制药在心力衰竭治疗中的作用；（2）掌握β受体阻断药在心力衰竭治疗中的作用；（3）掌握强心苷类药物的药理作用、作用机制、不良反应以及中毒和预防措施。（3）心力衰竭的基本病理生理学变化是药物治疗心衰的基础和用药的依据。只有理解了心力衰竭的基本病理生理学变化，才能深刻理解各类治疗心衰药物在治疗中所发挥的作用。因此，向学生强调此部分内容重在理解。

3. 教学内容：（1）概述治疗心力衰竭药物的分类以及作用靶点；（2）重点介绍血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体（AT1 受体）拮抗药、利尿药和β受体阻断药治疗心衰的药理学依据、临床适应症及不良反应；（3）重点介绍强心苷类药物治疗心衰的作用机制、药理作用、临床应用、不良反应以及中毒和预防的措施。（4）简单介绍其他治疗心衰的药物作用特点。

4. 教学方法：讲授法及课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第三十四章 抗心力衰竭代表药物的成药性分析及剂型设计

1. 教学目标：

（1）掌握钠通道阻滞剂奎尼丁、长效二氢奎尼丁的药物动力学特性。

（2）掌握固体制剂操作单元中粉碎与分级、混合与捏合的方法。

2. 教学重难点：

粉碎与分级、混合与捏合方法。

3. 教学内容：

（1）钠通道阻滞剂奎尼丁的成药性分析。

（2）奎宁丁制剂的处方和制备工艺设计。

（2）固体操作单元：粉碎与分级；混合与捏合。

4. 教学方法：讲授法、案例解读、课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第三十五章 抗心力衰竭药物的质量标准研究（小四号黑体）

1. 教学目标：

（1）掌握呋塞米的鉴别方法。

（2）掌握呋塞米杂质的检查方法。

（3）熟悉呋塞米的质量标准。

2. 教学重难点：

根据呋塞米结构设计鉴别方法和含量测定方法；杂质检查方法。

3. 教学内容：

（1）呋塞米的鉴别方法。

（2）解读呋塞米的质量标准。

（3）杂质检查方法。

4. 教学方法：讲授法、案例解读、课间讨论。

5. 教学评价：课后习题与思考题。

第三十六章 翻转课堂

1. 教学目标：（1）掌握查阅资料、阅读文献、课题汇报等能力。（2）掌握心血管系统药物的设计与开发基本方法，对常见药物的药理作用、化学合成、药物制剂、质量分析等具有较深入的理解。

2. 教学重难点：

从药理学、生理学、药物化学、药剂学、药物分析学等方面系统串联心血管系统药物的研发。

3. 教学内容：

（1）专题报告。（2）提问与回答

4. 教学方法：案例解读、课堂讨论。

5. 教学评价：PPT质量与汇报效果。

四、学时分配

表2：各章节的具体内容和学时分配表

五、教学进度

表3：教学进度表

六、教材及参考书目（四号黑体）

（电子学术资源、纸质学术资源等，按规范方式列举）（五号宋体）

1. 《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版社，第三版

2. 《生物药剂学与药代动力学》刘建平主编，人民卫生出版社，第五版

3. 《病理生理学》王建枝主编，人民卫生出版社，第九版

4. 《药理学》朱依谆主编，人民卫生出版社，第八版

5. 《药剂学》方亮主编，人民卫生出版社，第八版

6. 《药物分析》杭太俊主编，人民卫生出版社，第八版

7. 《天然药物化学》杨世林、严春艳主编，科学出版社，第二版

8. 《中国药典一部》，中国医药科技出版社，2020年版

七、教学方法

（讲授法、讨论法、案例教学法等，按规范方式列举，并进行简要说明）

1. 讲授法：通过讲授本课程的基本概念与基本原理。

2．研讨法：采用启发式教学，主要目的在于激发学生思考问题与学习兴趣。

3. 案例教学法

4. 课堂翻转教学法

八、考核方式及评定方法

（一）课程考核与课程目标的对应关系

表4：课程考核与课程目标的对应关系表

（二）评定方法 （小四号黑体）

1．评定方法 （五号宋体）

（例：平时成绩：10%，期中考试：30%，期末考试60%，按课程考核实际情况描述）（五号宋体）

本课程为考试课，考核成绩构成为：过程化成绩45% + 翻转课堂成绩12% + 期末考试成绩43%。

（1）过程化成绩由平时作业、章节/单元测验等组成。

（2）翻转课堂成绩由专题汇报、PPT、问答等组成。

（2）期末考试以闭卷形式进行。试卷考核围绕课程目标考察学生专业基础知识、问题分析、解决问题的能力。

2．课程目标的考核占比与达成度分析 （五号宋体）

表5：课程目标的考核占比与达成度分析表（五号宋体）

3. 评分标准