《消化系统药物》课程教学大纲

一、课程基本信息

二、课程目标

（一）总体目标：

培养我国医药卫生事业发展需要的，具备药学基础理论、基本知识、基本技能，以及与其相关的知识和能力，德智体全面发展的卓越药学人才。毕业后能够在药品研究、开发、生产和检验等领域从事药物研究、药品鉴定、质量评价、制剂制备及临床合理用药等方面工作。

（二）课程目标：

课程目标1：知识目标

1. 消化系统药物概论

掌握消化系统疾病；熟悉消化系统药物学科任务；了解消化系统药物与药理学的发展简史；新药开发与研究。

2. 消化性溃疡药物

掌握消化性溃疡的发病机制；掌握西米替丁的研究合成与发现；掌握奥美拉唑的研究合成与发现；掌握治疗溃疡的中药研究与发现；掌握溃疡疾病模型的构建与药物活性评价；掌握代表药物的药理与毒理机制；掌握代表药物的成药性分析，剂型设计，质量标准研究。

3. 止吐药及胃肠动力药

掌握呕吐和胃肠动力不足的发病机制；掌握昂丹司琼的研究，发现与合成；掌握莫沙比利的研究，发现与合成；掌握治疗呕吐的中药研究与发现；掌握治疗胃肠动力不足的中药研究与发现；掌握疾病模型的构建与药物活性评价；掌握代表药物的药理与毒理机制；掌握代表药物的成药性分析，剂型设计和质量标准研究。

4. 消化不良药物     

掌握消化不良，腹泻和便秘的发病机制；掌握熊去氧胆酸的研究，发现与合成；掌握洛哌丁胺的研究，发现与合成；掌握比沙可啶的研究，发现与合成；掌握中药的研究与发现；掌握生物药的研究与发现；掌握疾病模型的构建与药物活性评价；掌握代表药物的药理与毒理机制；掌握代表药物成药性分析，剂型设计，质量标准研究。

课程目标2：技能目标

 2.1 自学能力的培养：课堂主要讲授重点和难点，指导学生阅读教材和有关资料，培养学生自学能力和理解能力，发挥学生的学习主动性。

 2.2 探索性解决问题能力以及综合分析问题能力的培养：注重理论联系实际，以临床实例为切入点将理论知识串讲起来，培养学生探索性解决问题以及综合分析问题的能力。

 2.3专业外语：要求学生牢固掌握药理学的名词、常用药名；掌握主要专业英文词汇。

课程目标3：素质目标

掌握文献检索、资料查询的基本方法，具有一定的科学研究能力。了解现代药学的发展动态，具有初步应用新技术的能力。

（三）课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系

表1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表

三、教学内容

第一章 消化系统模块的知识框架、消化系统疾病的概况

 1、熟悉消化系统模块的知识框架（抗消化性溃疡药、泻药和止泻药、止吐药及胃肠促动力药、利胆药）

 2、掌握主要的消化系统疾病的分类

 3、了解消化系统疾病的流行病学和诊断方法

第二章 消化性溃疡的发病机制

 1、掌握消化性溃疡的发病机制

 2、了解消化性溃疡的诊断方法

第三章 H₂受体拮抗剂的研究、发现与合成

1、了解H2受体拮抗剂西咪替丁、雷尼替丁的发明过程

2、熟悉H2受体拮抗剂按照化学结构的分类及其代表药

3、掌握H2受体拮抗剂的构效关系

4、熟练地掌握西咪替丁、雷尼替丁的化学结构、理化性质、合成、作用以及临床用途。

第四章 质子泵抑制剂的研究、发现与合成

1、了解质子泵抑制剂奥美拉唑的发明过程

2、熟练地掌握奥美拉唑的化学结构、理化性质、作用以及临床用途

3、掌握质子泵抑制的构效关系

第五章 治疗溃疡的中药研究与发现

 1、了解溃疡的病因、病机及中医药治疗的原则。

 2、掌握临床常用治疗呕吐的复方或中成药的组方原则、功效及临床应用。

 3、熟悉在消化系统溃疡的中药治疗中的特色。

 4、了解治疗溃疡的中药研究与发现历程。

第六章 溃疡疾病模型的构建与药物活性评价

1、急性胃炎以及应激性胃溃疡：实验设计与原理、操作步骤、注意事项、观测指标、结果计算与分析

2、慢性胃、十二指肠溃疡：实验设计与原理、操作步骤、注意事项、观测指标、结果计算与分析

3、溃疡性结肠炎（慢性非特异性溃疡性结肠炎、急性溃疡性结肠炎）：实验设计与原理、操作步骤、注意事项、观测指标、结果计算与分析

第七章 消化性溃疡治疗药物的代表药物的药理与毒理机制

1、抗酸药（氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠）的药物作用特点。

2、重点介绍 抑制胃酸分泌药：胃壁细胞H+泵抑制药 奥美拉唑的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应和药物的相互作用；H2受体阻断药西米替丁的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应；了解M胆碱受体阻断药哌仑西平及胃泌素受体阻断药丙谷胺的作用特点。

3、各类粘膜保护药（前列腺素衍生物、硫糖铝、枸橼酸铋钾）的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应和药物的相互作用。

4、抗幽门螺杆菌药的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应以及合理应用。  

5、消化性溃疡的治疗药物的联合应用原则、三联疗法和四联疗法。

第八章 代表药物的质量标准研究

1、西咪替丁的结构、理化性质和性状

2、西咪替丁的鉴别、检查和含量测定

3、西咪替丁片剂的鉴别、检查和含量测定

4、西咪替丁注射液的鉴别、检查和含量测定

5、奥美拉唑的结构、理化性质和性状

6、奥美拉唑的鉴别、检查和含量测定

第九章 呕吐和胃肠动力不足的发病机制

1、呕吐和胃肠运动

2、呕吐和胃肠动力不足的发病机制

第十章 止吐药代表药的研究、发现与合成

1、了解5-HT3拮抗剂的发展历程。

2、掌握5-HT3拮抗剂昂丹司琼的化学结构、理化性质以及临床用途。

3、熟悉5-HT3拮抗剂帕洛诺司琼。了解NK1受体拮抗剂阿瑞匹坦。

第十一章 促胃动力药代表药的研究、发现与合成

1、了解促胃动力药的发展历程。

2、掌握促胃动力药甲氧氯普胺、多潘立酮和莫沙必利的化学结构、理化性质、作用以及临床用途。熟悉促胃动力药西沙比利和伊托必利。

3、熟悉促胃动力药的作用特点。

第十二章 治疗呕吐的中药研究与发现

 1、呕吐的病因及中医药治疗的原则。

 2、临床常用治疗呕吐的中药；

 3、临床常用治疗呕吐的复方或中成药的组方原则、功效及临床应用。

 4、呕吐的中药治疗的特色和优势。

 5、治疗呕吐的中药研究与发现历程。

第十三章 治疗胃肠动力不足的中药研究与发现

 1、胃肠动力不足的病因及中医药治疗的原则。

 2、临床常用治疗胃肠动力不足的单味中药；

 3、临床常用治疗胃肠动力不足的复方或中成药的组方原则、功效及临床应用。

 4、治疗胃肠动力不足的中药治疗的特色和优势。

 5、治疗胃肠动力不足的中药研究与发现历程。

第十四章 呕吐和胃肠动力不足的模型构建与药物活性评价

1、胃肠动力（胃肠平滑肌电活动，消化道压力，胃排空，消化道推进，离体肠管张力）检测原理、方法、实验设计、注意事项、观测指标、结果计算与分析

2、呕吐模型（中枢性呕吐，外周性呕吐，家鸽呕吐，特殊呕吐模型）的构建方法、原理、实验设计、注意事项、观测指标、结果计算与分析

第十五章  代表药物的药理与毒理机制

1、止吐药：

H1受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪、美可洛嗪的药理作用，临床应用等

M胆碱能受体阻断药：东莨菪碱、阿托品、苯海索的药理作用，临床应用等

多巴胺受体阻断药：多潘立酮，甲氧氯普胺的药理作用，临床应用等

5-HT₃受体阻断药：昂丹司琼、阿洛司琼、格拉司琼的药理作用，临床应用等

2、增强胃肠动力药物：

介绍此类药物的作用机制及特点，包括氨甲酰甲胆碱（M胆碱受体激动药）；新斯的明（胆碱酯酶抑制药）；甲氧氯普胺（多巴胺受体拮抗药）；西沙比利（5-HT受体激动药）和罗红霉素（大环内酯类抗生素）。重点介绍西沙比利的药理作用，临床应用和不良反应。

第十六章 莫沙必利的质量标准研究

1、莫沙必利的结构、理化性质和性状

2、莫沙必利的鉴别、检查和含量测定

第十七章 消化不良、腹泻和便秘

1、消化不良的病因及分类

2、腹泻的病因及分类

3、便秘的病因及分类

第十八章 消化不良、腹泻和便秘的发病机制

1、消化不良的发病机制及临床诊断和治疗概况。

2、腹泻的发病机制及治疗概况。

3、便秘的发病机制及治疗概况。

第十九章 肝胆辅助治疗药的研究、发现与合成

1、掌握熊去氧胆酸、联苯双酯的化学结构、作用以及临床用途。

2、了解联苯双酯和双环醇的发现。

3、掌握熟悉鹅去氧胆酸和熊去氧胆酸、联苯双酯和双环醇的化学结构区别。

第二十章 止泻药的研究、发现与合成

掌握洛哌丁胺的化学结构、理化性质、作用以及临床用途。

第二十一章 泻药的研究、发现与合成

掌握比沙可啶的化学结构、理化性质、作用以及临床用途。

第二十二章 中药的研究与发现

 1、消化系统疾病的病因及中医药治疗的原则。

 2、临床常用治疗消化系统疾病的中药；

 3、临床常用治疗消化系统疾病的复方或中成药的组方原则、功效及临床应用。

 4、治疗消化系统疾病的中药治疗的特色和优势。

 5、治疗消化系统疾病的中药研究与发现历程。

第二十三章 生物药研究与发现

1、生物制药单克隆抗体的现状

2、溃疡性肠炎的发病原因及治疗

3、单克隆抗体分子结构、生产工艺

4、助消化药

5、改善肠道微环境的益生菌

第二十四章 消化不良、腹泻和便秘的疾病模型的构建与药物活性评价

1、消化不良的疾病模型构建基本原理与药物活性评价的基本指标。

2、碘乙酰胺诱导消化功能不良的模型介绍。

3、腹泻的疾病模型构建基本原理与药物活性评价的基本指标。

4、大鼠乳糖性腹泻模型和小鼠番泻叶模型的介绍。

5、便秘的疾病模型的构建基本原理与药物活性评价的基本指标。

6、盐酸洛哌丁胺复制便秘模型的介绍。

第二十五章 治疗消化不良、腹泻和便秘药物的药理与毒理机制

1、治疗消化不良的药物。

2、治疗腹泻的药物。

3、治疗便秘的药物。

第二十六章 消化系统药物的成药性与制剂学研究

1、回顾成药性与制剂处方前研究；

2、剂型设计中需要考虑的因素；

3、生物药剂学分类系统；

4、液体制剂的定义、特点、质量要求、分类；

5、液体制剂的溶剂和附加剂；

6、小分子溶液剂，主要包括糖浆剂的定义、质量要求和制备方法，醑剂、酊剂、甘油剂、涂剂等概念；

7、高分子溶液剂的性质与制备；

8、混悬剂的定义、特点、质量要求、稳定性及稳定化方法、制备方法、质量评定；

9、乳剂的定义、处方组成、种类、特点、乳化剂、HLB值的调整、乳剂的形成理论与稳定性现象、乳剂的制备、乳剂的质量评定方法；

10、西咪替丁的理化性质及其典型制剂的制备；

11、奥美拉唑的理化性质及其典型制剂的制备；

12、昂丹司琼的理化性质及其典型制剂的制备；

13、多潘立酮的理化性质及其典型制剂的制备；

14、比沙可啶的理化性质及其典型制剂的制备。

四、学时分配

表2：各章节的具体内容和学时分配表

5. 教学进度

表3：教学进度表

5. 教材及参考书目

 1、《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版社，第三版

 2、《生物药剂学与药代动力学》刘建平主编，人民卫生出版社，第五版

 3、《病理生理学》王建枝主编，人民卫生出版社，第九版

 4、《药理学》朱依谆主编，人民卫生出版社，第八版

 5、《药剂学》方亮主编，人民卫生出版社，第八版

 6、《药物分析》杭太俊主编，人民卫生出版社，第八版

7、Patrick J. Sinko，Martin’s Physical Pharmacy and Pharmaceutical Sciences，Wolters Kluwer，2011年.

七、教学方法

1. 讲授法：针对教学内容中的重点和难点，进行详细讲解，并指导学生阅读教材和有关资料，培养学生自学能力和理解能力，发挥学生的学习主动性。

2. 讨论法：教学过程中为了激发学生的学习兴趣等，可以采用互动讨论，加深学生对所学知识点的理解，以及适当拓宽知识范围。

3. 提问法：采用提问式教学，有利于集中学生注意力，同时培养学生自主学习，独立思考的习惯。

4、翻转课堂：利用国家在线精品课程-中国大学MOOC-苏州大学《药理学》和《药剂学》等平台，要求学生在课前观看视频，并完成相应的教学预习和问题思考。同时，以药物研发实例为主导，课堂教学以师生研讨、学生展示为主要的教学活动。

八、考核方式及评定方法

（一）课程考核与课程目标的对应关系

表4：课程考核与课程目标的对应关系表

（二）评定方法

1．评定方法

平时成绩（随堂考试，课后作业，翻转课堂等）：30%；考试成绩：70%

2．课程目标的考核占比与达成度分析

表5：课程目标的考核占比与达成度分析表

（三）评分标准