《消化系统药物实验》课程教学大纲

一、课程基本信息

二、课程目标

（一）总体目标：

培养我国医药卫生事业发展需要的，具备药学基础理论、基本知识、基本技能，以及与其相关的知识和能力，德智体全面发展的高级药学专门人才。毕业后能够在药品研究、开发、生产、检验、流通和使用等领域从事药物研究、药品鉴定、质量评价、制剂制备及临床合理用药等方面工作。

（二）课程目标：

课程目标1：

 1．1 掌握药剂学、药理学、药物化学和药物分析的基本概念、基础理论和基本实验技能。

 1．2 具有较好的新药研发能力，包括药物合成和分离纯化能力、新药药理实验与评价的能力、药物制剂基本设计能力、选择药物分析方法的能力。

课程目标2：

掌握药物合成制备技术、工艺优化等基本方法和技术；掌握药物及制剂的药效学和药物安全性评价；掌握药物制剂的制备技术、工艺优化与处方筛选；掌握药物及其制剂的质量标准的建立与质量控制技术等新药研发的基本方法和技术，具有较强的实验操作技能。

课程目标3：

 3.1  掌握文献检索、资料查询的基本方法，具有一定的科学研究能力。

 3.2 了解现代药学的发展动态，具有初步应用新技术的能力。

（三）课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系

表1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表

三、教学内容

实验一 多潘立酮的合成

1.教学目标

1. 了解多潘立酮的合成路线；

2. 掌握氮上烷基化反应的原理；

3. 了解影响氮上烷基化反应的因素；

4. 熟练掌握采用薄层层析监测反应进程的方法；

5. 熟练掌握萃取、过滤等基本实验操作；

6. 熟悉利用化合物的酸碱性质进行分离纯化。

2.教学重难点

化合物的分离纯化

3.教学内容

（1）多潘立酮的制备

（2）多潘立酮精制

4.教学方法

（1）实验前教师讲授，尤其强调实验关键环节；

（2）实验过程中，教师随时指导学生实验操作。

5.教学评价

完成实验报告

实验二 多潘立酮、生大黄和制大黄对小鼠胃肠动力的影响

1.教学目标

（1） 观察生大黄和制大黄对小鼠小肠推进的影响；

（2）观察多潘立酮促进胃动力的作用。

2.教学重难点

阿托品诱导小鼠胃动力不足模型和小鼠小肠推动实验的制备。

3.教学内容

（1）多潘立酮对阿托品诱导的小鼠胃肠动力不足的影响。

（2）大黄和制大黄对小鼠小肠推进的影响。

4.教学方法

（1）实验前教师讲授，尤其强调实验关键环节；

（2）实验过程中，教师随时指导学生实验操作。

5.教学评价

完成实验报告。

实验三 多潘立酮的理化性质测定

1.教学目标

（1）了解多潘立酮的理化性质；

（2）掌握薄层色谱、紫外-可见光谱、溶解度的测定方法。

2.教学重难点

教学重点：药物理化性质测定的一般方法。

教学难点：薄层色谱测定时点样处理；紫外可见光谱法吸光度范围控制。

3.教学内容

（1）前期实验合成的多潘立酮与标准品进行薄层色谱鉴别、紫外-可见光谱测定；

（2）同时测定其在不同溶出介质中的溶解度。

4.教学方法

采用教师讲述、演示为主，结合在线课程视频指导。

5.教学评价

完成实验报告，内容包括薄层色谱照片、紫外可见光谱图及溶解度测定表格。

实验四 多潘立酮片剂的制备

1.教学目标

（1）熟悉湿法制粒压片的基本工艺过程；

（2）了解单冲压片机的基本构造、使用和保养。

2.教学重难点

教学重点：湿法制粒压片的基本工艺；辅料（填充剂、崩解剂、润滑剂等）的作用。

教学难点：湿法制粒压片法中制备软材要求（需达到手握之可成团块、手指轻压时又能散裂而不成粉状）；手动压片机及电动压片机的参数调整。

3.教学内容

采用湿法制粒压片法，分别通过崩解剂外加法和内外加法两种方式，制备多潘立酮片剂，并检查片剂形状及完整度，避光密封保存。

4.教学方法

采用教师讲述、演示为主，结合在线课程视频指导。

5.教学评价

完成实验报告，内容包括所制备片剂的形状照片，并完成思考题。

实验五 多潘立酮片剂的质量评价

1.教学目标

（1）掌握片剂硬度、崩解度、片重差异的检查方法；

（2）掌握片剂等固体制剂溶出度的测定方法，溶出曲线的绘制与溶出参数的求取；

（3）熟悉溶出仪的使用方法。

2.教学重难点

教学重点：片剂的质量评价方法（片重差异、硬度、崩解时间、溶出度）。

教学难点：片剂的溶出度测定，包括药物标准曲线绘制、药物溶出取样后的处理及浓度测定、溶出曲线的绘制、以及溶出参数的计算。

3.教学内容

（1）测定前期制备的多潘立酮片剂的片重差异、硬度（手工检查、硬度仪测定）以及崩解时间（崩解仪测定）；

（2）多潘立酮药物标准曲线的绘制；

（3）采用溶出仪分别测定崩解剂内加法和内外加法得到的多潘立酮片剂，在50分钟内的溶出度，并绘制溶出曲线；通过Weibull分布函数变换，计算溶出参数（T₅₀、T_d和m）。

4.教学方法

采用教师讲述、演示为主，结合在线课程视频指导。

5.教学评价

完成实验报告，内容多潘立酮片剂的片重差、硬度、崩解时间和溶出度曲线，并计算溶出参数。

实验六  PD-1单克隆抗体发酵虚拟实验

1.教学目标

（1）掌握单克隆抗体（PD-1抗体）制备工艺流程；

（2）掌握细胞培养生物反应器结构、操作方法、注意事项；

（3）掌握亲和层析、离子交换层析、膜分离等各分离纯化方法原理、设备及实验操作。

2.教学重难点

重点：单克隆抗体（PD-1抗体）制备工艺流程。

难点：（1）细胞培养生物反应器操作方法；

（2）亲和层析、离子交换层析等各分离纯化方法原理。

3.教学内容

（1）采用体外培养法大量制备单克隆抗体；

（2）经离心、膜分离、亲和层析、离子交换层析等方法分离纯化单克隆抗体。

4.教学方法

采用多媒体讲授、演示等教学方式，结合学生独立电脑操作。

5.教学评价

完成实验操作，系统评分。

实验七 多潘立酮中的一般杂质检查

1. 教学目标

（1）掌握多潘立酮中一般杂质检查的原理和实验方法；

（2）掌握杂质限量的概念及限量计算方法；

（3）熟悉一般杂质检查的意义。

 2.教学重难点

多潘立酮中砷盐的检查及其计算。

3. 教学内容

（1）多潘立酮原料药的溶液澄清度和颜色检查

（2）多潘立酮原料药的干燥失重检查

（3）多潘立酮原料药的砷盐检查

4.教学方法

实验前教师讲授，尤其强调实验关键环节；实验过程中，教师随时指导学生实验操作。

5.教学评价

完成实验报告

实验八  非水溶液滴定法测定多潘立酮的含量

1. 教学目标

（1）掌握非水溶液滴定法的原理和操作；

（2）掌握非水滴定含量计算方法；

（3）了解高氯酸滴定液的配制方法。

 2.教学重难点

多潘立酮的非水溶液滴定法含量测定及其计算。

3. 教学内容

（1）非水溶液滴定法测定多潘立酮的含量

（2）多潘立酮的含量计算

4.教学方法

实验前教师讲授，尤其强调实验关键环节；实验过程中，教师随时指导学生实验操作。

5.教学评价

完成实验报告

四、学时分配

表2：各章节的具体内容和学时分配表

五、教学进度

表3：教学进度表

六、教材及参考书目

1. 机能实验学，主编：谢可鸣，王国卿，蒋星红，盛瑞。高教出版社，2014年。

2. 药理实验方法学（第四版），主编：魏伟，吴希美，李元建，人民卫生出版社，2010年。

3. 自编整合药学实验讲义。

4. 药物分析实验指导，徐乃玉主编，合肥工业大学出版社。

5. 中华人民共和国药典，2015年版。

6. 中国发明, CN100386323C, 马来酸多潘立酮的合成方法。

七、教学方法

 1．讲授法

实验前对涉及该实验的相关理论、实验及其注意事项采用讲授法。

 2.教师示范

3.虚拟实验

采用多媒体讲授、演示等教学方式，结合学生独立电脑操作。

八、考核方式及评定方法

（一）课程考核与课程目标的对应关系

表4：课程考核与课程目标的对应关系表

（二）评定方法

1．评定方法

平时成绩：100%

2．课程目标的考核占比与达成度分析

表5：课程目标的考核占比与达成度分析表

（三）评分标准