课程名称

消化系统药物实验

所属学科

药学

教材名称

自编《整合药学实验教程》

授课年级

2018级整合药学班

授课章节

实验一  多潘立酮的合成

授课时间

14学时

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

 1. 知识目标

1. 了解多潘立酮的合成路线；

2. 掌握氮上烷基化反应的原理；

3. 了解影响氮上烷基化反应的因素；

4. 熟练掌握采用薄层层析监测反应进程的方法；

5. 熟练掌握萃取、过滤等基本实验操作；

6. 熟悉利用化合物的酸碱性质进行分离纯化。

 2. 技能（能力）目标

（1）熟练掌握采用薄层层析监测反应进程的方法；

（2）熟练掌握萃取、过滤等基本实验操作；

（3）熟悉利用化合物的酸碱性质进行分离纯化。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

 1. 教师授课  （0.5学时）

（1）实验的原理；

（2）实验的步骤及注意事项；

（3）实验结果和讨论方面至少包含的内容；

（5）实验报告的书写格式以及涉及内容；

（6）化学实验室的安全和事故的预防。

 2. 实验操作

（1）多潘立酮的制备（9.5学时）

（2）多潘立酮的精制（4学时）

在学生进行实验前，对于一些基本技能和关键性操作进行演示并讲解，以防学生实验失败。

在实验过程中不断地巡视，及时纠正学生的错误或不规范的操作，甚至进行补救，并解释原理。

3. 教学重点与难点

 1. 教学重点

（1）反应终点的判断；

（2）目标化合物的分离纯化。

 2. 教学难点

目标化合物的分离纯化。

4. 教学方法选择

 1. 板书讲解；

 2. 现场演示操作；

 3. 巡视。

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1. 影响本反应的因素有哪些？为什么？

 2. 根据你的实验结果，你认为哪些因素对你的实验结果影响较大？

3.药物的合成工艺路线改进应考虑哪些方面？

7. 学习资源、课外自主学习参考

1. 中国发明, CN200610038526.4,马来酸多潘立酮的合成方法

11

11月16日

一

5-8

实验课

多潘立酮、生大黄和制大黄对小鼠胃肠动力的影响

牟英

副教授

机能实验室

课程名称

整合药学-消化系统药物实验

所属学科

药学

教材名称

《整合药学实验教程》

授课年级

2018级整合药学班

授课章节

多潘立酮的理化性质测定、多潘立酮片剂的制备及质量评价

授课时间

800 分钟

一  教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

（一） 知识目标：

 1. 了解多潘立酮的理化性质；掌握薄层色谱、紫外-可见光谱、溶解度的测定方法。

 2.熟悉湿法制粒压片的基本工艺过程；了解单冲压片机的基本构造、使用和保养。

 3.掌握片剂硬度、崩解度、片重差异的检查方法；掌握片剂等固体制剂溶出度的测定方法，溶出曲线的绘制与溶出参数的求取；熟悉溶出仪的使用方法。

（二）技能（能力）目标：

熟悉并掌握湿法制粒压片的基本方法，以及片剂质量评价的方法。

二  授课内容（依据教学大纲）及时间分配

 1.多潘立酮的理化性质测定：实验操作，取前期实验合成的多潘立酮与标准品，进行薄层色谱鉴别、紫外-可见光谱测定，同时测定其在不同溶出介质中的溶解度。4学时；

 2.多潘立酮片剂的制备：实验操作，采用湿法制粒压片法，分别通过崩解剂外加法和内外加法两种方式，制备多潘立酮片剂，并检查片剂形状及完整度，避光密封保存，6学时；

 3.多潘立酮片剂的质量评价：实验操作，测定前期制备的多潘立酮片剂的片重差异、硬度（手工检查、硬度仪测定）以及崩解时间（崩解仪测定）；多潘立酮药物标准曲线的绘制；采用溶出仪分别测定崩解剂内加法和内外加法得到的多潘立酮片剂，在50分钟内的溶出度，并绘制溶出曲线；通过Weibull分布函数变换，计算溶出参数（T₅₀、T_d和m），6学时。

三 教学重点与难点

教学重点：（1）药物理化性质测定的一般方法；（2）湿法制粒压片的基本工艺；辅料（填充剂、崩解剂、润滑剂等）的作用；（3）片剂的质量评价方法（片重差异、硬度、崩解时间、溶出度）。

教学难点：湿法制粒压片法中制备软材要求；手动压片机及电动压片机的参数调整；片剂的溶出度测定，包括药物标准曲线绘制、药物溶出取样后的处理及浓度测定、溶出曲线的绘制、以及溶出参数的计算。

四 教学方法选择

1．多媒体教学：实验课操作前采用ppt讲述演示，适当结合在线视频指导，提高学生对多潘立酮理化性质、片剂制备及质量评价方法的理解。

2．实验操作教学：学生4人一组进行实验操作。

五 更新或补充内容提要

六 复习思考题

1.影响药物溶解度的因素有哪些？

2.小剂量药物在压片过程中可能出现哪些质量问题？如何解决？

3.对湿热不稳定的药物进行片剂处方设计时应考虑哪些问题？

4.为什么有的片剂需要薄膜包衣？

5.一般片剂的崩解时限为多少？

6.某些药物的固体制剂需要测定溶出度的重要意义是什么？

7.影响片剂溶出速率的因素有哪些？

七 学习资源、课外自主学习参考

1．中华人民共和国卫生部药典委员会编.《中华人民共和国药典》（2020年版）.中国医药科技出版社，2020.

2．方亮，药剂学，人民卫生出版社，第八版。

3．刘扬.药剂学实验与指导.苏州：苏州大学出版社，2011.

课程名称

消化系统药物实验

所属学科

药学

教材名称

无

授课年级

18药学整合药学班

授课章节

生物大分子分离纯化综合设计虚拟仿真实验

PD-1单抗发酵虚拟实验

授课时间

200分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 掌握大分子分离纯化工艺流程

2. 熟悉单克隆抗体生产工艺流程

2. 技能（能力）目标：结合实验课程目标

1. 设计大分子分离纯化工艺流程；

2. 分析单克隆抗体工艺流程

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

实验介绍（20分钟）

介绍实验目的、实验内容

实验演示及讲解（80分钟）

演示并逐步讲解单克隆抗体生产工艺的意义、参数选择等

演示并逐步讲解大分子分离纯化工艺的意义、参数选择等

学生自己完成虚拟实验操作（100分钟）

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）大分子分离纯化工艺

（2）单抗生产工艺流程

2. 教学难点

（1）单抗生产工艺流程

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A.多媒体教学：（简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势）

多媒体教学，并播放虚拟实验视频

B.互动教学：（根据实际情况列出案例/实例讨论、分析讨论、分组讨论、翻转课堂等互动教学内容标题）

2. 实验教学：（简要列出实验内容标题）

生物大分子分离纯化综合设计虚拟仿真实验

PD-1单抗发酵虚拟实验

5. 更新或补充内容提要

6. 复习思考题

1. 大分子分离纯化方法搭配依据是什么？

2. 单抗生产流程的注意事项是什么？

3. 单抗下游过程中如何灭活并除去病毒？亲和层析的原理及作用是什么？阴阳离子交换的原理及作用是什么？

7. 学习资源、课外自主学习参考

(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等)

https://www.bilibili.com/video/BV1dx411o7P5/?spm_id_from=333.788.videocard.7

https://www.sartorius.com/en/products/fermentation-bioreactors/cell-culture-bioreactors/mycap-ccx

https://v.youku.com/v_show/id_XNjI1MjU1NTM2.html?spm=a2hbt.13141534.app.5~5!2~5!2~5~5~5!2~5~5!2~5!2~5!2~5~5!11~A

https://v.youku.com/v_show/id_XNjI1MjcyODEy.html?spm=a2hbt.13141534.0.13141534

课程名称

消化系统药物实验

所属学科

药学

教材名称

消化系统药物实验讲义（自编）

授课年级

2018整合药学

授课章节

实验八 多潘立酮中的一般杂质检查

授课时间

400分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 掌握多潘立酮中一般杂质检查的原理和实验方法；

2. 掌握杂质限量的概念及限量计算方法；

3. 熟悉一般杂质检查的意义。

2. 技能（能力）目标：

1. 掌握溶液澄清度和颜色检查的方法

2. 掌握干燥失重检查的方法

3. 掌握砷盐检查的方法

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 多潘立酮原料药的溶液澄清度和颜色检查（50分钟）

2. 多潘立酮原料药的干燥失重检查（200分钟）

3. 多潘立酮原料药的砷盐检查（150分钟）

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）多潘立酮中砷盐的检查及其计算

2. 教学难点

4. 教学方法选择

3. 理论课堂教学

A.多媒体教学：

B.互动教学：

4. 实验教学：

实验八 多潘立酮中的一般杂质检查

5. 更新或补充内容提要

6. 复习思考题

砷盐检查的方法有哪些？

7. 学习资源、课外自主学习参考

《中华人民共和国药典》，2020版

11月27日

五

5-8

实验课

大黄中总蒽醌的提取和制备

云轩楼1511

许琼明

副教授

课程名称

消化系统药物实验

所属学科

药学

教材名称

消化系统药物实验讲义（自编）

授课年级

2018整合药学

授课章节

实验九 非水溶液滴定法测定多潘立酮的含量

授课时间

400分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 掌握非水溶液滴定法的原理和操作；

2. 掌握非水滴定含量计算方法；

3. 了解高氯酸滴定液的配制方法。

2. 技能（能力）目标：

1. 掌握非水溶液滴定法的操作

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 高氯酸滴定液的配制（150分钟）

2. 高氯酸滴定液的标定（100分钟）

3. 非水溶液滴定法测定多潘立酮的含量（150分钟）

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）多潘立酮的非水溶液滴定法含量测定及其计算

2. 教学难点

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A.多媒体教学：

B.互动教学：

2. 实验教学：

实验九 非水滴定法测定多潘立酮的含量

5. 更新或补充内容提要

6. 复习思考题

一般用什么基准物质对高氯酸滴定液进行标定？

7. 学习资源、课外自主学习参考

《中华人民共和国药典》，2020版