《呼吸系统药物》课程教学大纲

一、课程基本信息

二、课程目标

（一）总体目标：

《呼吸系统药物》介绍了与呼吸系统疾病相关的药学各学科的基础理论及其应用，包括病理生理学、药理学、药物化学、药剂学、药物分析、生物制药、天然药物化学等，本课程旨在让学生了解药学各学科在呼吸系统疾病中的研究内容及发展方向，同时对学生研究思维进行系统性训练。

（二）课程目标：

《呼吸系统药物》是一门系统地介绍呼吸系统疾病与药物的基本概念、基础理论、研究方法及其应用的基础上，根据药学学科的发展要求，着重于概念的理解与应用,详细介绍呼吸系统的各种疾病及其用药,紧密联系临床合理用药与新药开发。本课程旨在帮助学生对呼吸系统疾病药物的核心概念、基础理论、研究方法有全面的框架性理解。要求学生能够理解各种呼吸系统疾病及药物的基本概念；熟悉各种呼吸系统疾病及药物的基本理论；掌握各种呼吸系统疾病及药物的研究方法；体验呼吸系统药物的应用，从而提升其学科认同度，产生相应的研究兴趣，为后续课程学习打下基础。

课程目标1：

1.1通过学习呼吸系统药物的基本概念和研究工作，了解呼吸系统基本解剖结构，呼吸系统疾病临床类型、临床症状，熟悉常见呼吸系统疾病的发病原因。

1.2通过对祛痰镇咳药的学习，了解咳嗽与痰液的主要病因及治疗原则，掌握其发病机制；掌握咳嗽模型的构建方法，熟悉药物活性评价方法；掌握祛痰镇咳代表性药物的结构特点、理化性质、用途及合成路线；掌握呼吸道黏膜给药制剂（气雾剂、喷雾剂、粉雾剂）的定义、组成、制备和质量评价；通过呼吸道疾病治疗典型药物的剂型，了解制剂设计思路；掌握中国药典的测试项目，如性状、鉴别、检查、含量测定等。

1.3通过对哮喘药物的学习，掌握哮喘的概念，熟悉哮喘的发病机制，了解哮喘的研究现状；掌握哮喘疾病模型的构建方法，熟悉药物活性评价方法；掌握典型平喘药和支气管扩张剂的化学结构、合成和主要用途，了解平喘药的发现与发展，熟悉黏膜给药制剂吸收的机制、特点与影响；掌握各国药典鉴别、检查和含量测试的分析方法，掌握气相色谱仪器的相关知识，如原理、构造、色谱柱种类、检测器等。

1.4通过对肺病药物的学习，掌握慢性阻塞性肺病和间质性肺病的发病机制，熟悉慢性阻塞性肺病和间质性肺病的概念，了解慢性阻塞性肺病和间质性肺病的流行病学情况；掌握慢性阻塞性肺病和间质性肺病模型的构建方法，熟悉药物活性评价方法；掌握慢性阻塞性肺病药物的分类、临床应用，熟悉慢性阻塞性肺病的治疗方案；掌握抗胆碱药噻托溴铵的发现、化学结构、理化性质、合成、代谢与构效关系，了解抗胆碱药的发展史；掌握直肠（阴道）黏膜给药制剂（栓剂）的基质、置换价计算与意义，眼用制剂的特点；熟悉黏膜给药制剂吸收的机制、特点与影响因素；通过呼吸道疾病治疗典型药物的剂型，熟悉黏膜给药制剂的设计思路；掌握噻托溴铵药物不同药典对鉴别、检查、含量测定分析的方法。

课程目标2：

2.1通过对呼吸系统生物药物的学习，掌握奥马珠单克隆抗体的治疗机理及分子结构；熟悉哮喘的发病机制及常用治疗药物；了解奥马珠单克隆抗体的不良反应。

 2.2 通过对呼吸系统常用中药的学习，掌握呼吸系统常用生物碱类中药化学成分结构、分类，物理性质，碱性，显色反应，检识方法，提取方法、分离方法；含有生物碱的呼吸系统常用中药及药理作用。

（三）课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系

表1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表

（大类基础课程、专业教学课程及开放选修课程按照本科教学手册中各专业拟定的毕业要求填写“对应毕业要求”栏。）

三、教学内容

第一章 呼吸系统疾病概述

1.教学目标

一、了解呼吸系统基本解剖结构，呼吸系统疾病临床类型、临床症状，熟悉常见呼吸系统疾病的发病原因

2.教学重难点

一、几类呼吸系统疾病的区别，临床特征

3.教学内容

1. 呼吸系统的解剖结构及呼吸过程生理学基础

2. 常见呼吸系统疾病的概念

3. 常见呼吸系统疾病的临床病理特征

4.教学方法

1. 课堂讲授法：相关概念及理论框架

2. 多媒体教学，互动教学

3. 提供相关自学资源

5.教学评价

1. 常见的呼吸系统疾病及病理特点

第二章 镇咳祛痰药

1.教学目标

1. 了解咳嗽与痰液的主要病因及治疗原则，掌握其发病机制

2. 掌握咳嗽疾病模型的构建方法，熟悉药物活性评价方法

3. 了解镇咳和祛痰药的分类及药理作用机制、临床应用，熟悉祛痰剂和镇咳剂的毒理作用

4. 掌握代表性药物右美沙芬、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦盐酸溴己新和盐酸氨溴索的结构及其用途，掌握祛痰药溴己新和氨溴索合成路线

5. 掌握呼吸道黏膜给药制剂（气雾剂、喷雾剂、粉雾剂）的定义、组成、制备和质量评价；通过呼吸道疾病治疗典型药物的剂型，了解制剂设计思路

6. 掌握右美沙芬的结构特点和理化性质

7. 掌握中国药典的测试项目，如性状、鉴别、检查、含量测定等；中国药典的测试项目，如性状、鉴别、检查、含量测定等

2.教学重难点

1. 咳嗽和痰液的概念及发病机制

2. 咳嗽疾病模型的构建方法及药物活性评价方法；祛痰剂和镇咳剂的药理作用机制及毒理作用

3. 镇咳药祛痰药典型药物的化学结构及其合成

4. 呼吸系统的解剖学与生理学特点，各类黏膜给药制剂的特点；各类黏膜给药制剂中的药物吸收、制剂的处方组成与制备工艺研究

5. 系统了解药物（右美沙芬）在药典中的鉴别、检查和含量测定等测试项

6. 掌握中国药典的测试项目，如性状、鉴别、检查、含量测定等

3.教学内容

1. 咳嗽及痰液的发生机制

1. 咳嗽及痰液的概念

2. 咳嗽的反射弧和主要刺激因素、发病机制、致病因素

3. 常用呼吸系统治疗药物及其分类

4. 肺黏膜给药制剂，呼吸器官的解剖与生理，药物肺部吸收的机制与特点，影响药物肺部给药的因素

2. 镇咳药与祛痰药的发现与合成

1. 镇咳药和祛痰药的分类及代表性药物溴己新和氨溴索的化学结构、合成与性质用途

2. 中枢镇咳药右美沙芬的发现、化学结构与合成

3. 剂型与制剂因素

3. 咳嗽疾病模型的构建与药物活性评价

1. 咳嗽模型动物的选择

2. 咳嗽模型造模试剂

3. 已建立的咳嗽模型制作方法

4. 模型中检验药物活性的评价内容

4. 祛痰剂和镇咳剂的药理与毒理机制

1. 祛痰剂与镇咳剂的分类及药理作用

2. 祛痰剂与镇咳剂的临床应用及不良反应

5. 右美沙芬的剂型设计

1. 回顾成药性与制剂处方前研究

2. 常用呼吸系统治疗药物及其分类

3. 肺黏膜给药制剂，呼吸器官的解剖与生理，药物肺部吸收的机制与特点，影响药物肺部给药的因素

4. 气雾剂、喷雾剂、雾化吸入溶液、粉雾剂的定义、分类、组成、制备工艺、质量评价

6. 右美沙芬的质量标准研究

1. 右美沙芬的结构及其性质

2. 右美沙芬国内外药典的鉴别试验、特殊杂质检查及含量测定

3. 右美沙芬中国药典中不同制剂的质量分析标准

4.教学方法

1. 课堂讲授法：相关概念及理论框架，重要专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式

2. 多媒体教学，互动教学

3. 提供相关自学资料

5.教学评价

1. 咳嗽及痰液的概念及主要发生机制

2. 代表性镇咳药祛痰药的结构、名称、合成及简要的作用机制；从此药物的发现过程中，学到了什么

3. 常见咳嗽模型及其简要制作方法；如何进行药物活性评价

4. 祛痰剂和镇咳剂有哪些；中枢镇咳药物的不良反应

第三章 哮喘药物

1.教学目标

1. 掌握哮喘的概念，熟悉哮喘的发病机制，了解哮喘的研究现状

2. 掌握典型平喘药的化学结构、合成和主要用途，了解平喘药的发现与发展

3. 了解β肾上腺素能激动剂药物的发现与发展

4. 掌握典型药物沙丁胺醇的化学结构、合成和主要用途，掌握沙丁胺醇类似物的由来与β肾上腺素能激动剂的构效关系，熟悉沙丁胺醇药物基本结构类型

5. 掌握掌握盐皮质激素和糖皮质激素的结构特点，掌握糖皮质激素的结构修饰的目的、合成与构效关系，了解肾上腺皮质激素的分类与编号

6. 掌握哮喘疾病模型的构建方法，熟悉药物活性评价方法

7. 掌握支气管扩张剂的分类及药理作用机制、临床应用，熟悉支气管扩张剂的毒理作用及机制

8. 熟悉黏膜给药制剂吸收的机制、特点与影响因素

9. 掌握苯丙胺类药物的结构特点和理化性质

10. 掌握各国药典鉴别、检查和含量测试的分析方法，掌握气相色谱仪器的相关知识，如原理、构造、色谱柱种类、检测器等

2.教学重难点

1. 哮喘的概念及发病机制

2. 平喘药典型药物的设计、合成、化学结构及其构效关系

3. 基于肾上腺素能神经递质的生物合成和代谢途径，如何开展针对性的药物设计

4. 哮喘疾病模型的构建方法及药物活性评价方法

5. 支气管扩张剂的药理作用机制及种类和临床应用选择

6. 各类黏膜给药制剂中的药物吸收、制剂的处方组成与制备工艺研究

7. 苯丙胺类药物在药典中的鉴别、检查和含量测定等测试项及其测试方法

8. 自身稀释对照法和对照品法结合（有关物质检查）

3.教学内容

1. 平喘药的研究与发现

1. 哮喘的概念、症状、病因和发病机制

2. 哮喘的流行病学和研究现状

2. 沙丁胺醇的设计与合成

1. 肾上腺素能神经递质的生物合成和代谢途径

2.  β肾上腺素能激动剂的发现、化学结构、合成、代谢与构效关系

3.  β肾上腺素能激动剂的发展

3. 布地奈德的设计与合成

1. 肾上腺皮质激素的分类、结构特点、编号

2. 糖皮质激素的结构修饰、合成与构效关系

4. 哮喘模型的构建与药物活性评价

1. 哮喘模型动物的选择

2. 哮喘模型造模试剂

3. 哮喘模型与咳嗽模型的区别

4. 已建立的哮喘模型种类和制作方法

5. 模型中检验药物活性的评价内容

5. 支气管扩张剂的药理与毒理机制

1. 支气管扩张剂的分类

2. 支气管扩张剂的药理作用

3. 支气管扩张剂的不良反应

4. 支气管扩张剂的临床应用及选择

6. 哮喘药物的成药性评价和剂型设计

1. 沙丁胺醇和布地奈德的成药性评价

2. 沙丁胺醇和布地奈德的肺粘膜递药剂型设计

3. 布地奈德口腔和鼻粘膜的制剂设计

7. 苯丙胺类药物的质量标准研究

1. 苯丙胺类药物的结构及其性质

2. 苯丙胺类代表药物国内外药典的鉴别试验、特殊杂质检查和含量测定

3. 残留溶剂测定及气相色谱知识点梳理

4.教学方法

1. 课堂讲授法：相关概念及理论框架，重要专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式

2. 多媒体教学，互动教学

3. 提供相关自学资料

5.教学评价

1. 哮喘的定义及发病机制

2. 画出沙丁胺醇化学结构，简述其作用靶标及用途？试述沙丁胺醇是如何被发现的？为何其口服有效，作用时间较长？如何通过药物化学手段进一步延长其作用时间？从此药物的发现和发展中，你学到了什么？

3. 写出代表性糖皮质激素的结构、名称及简要的作用机制，以及从此药物的发现和发展中，你学到了什么？

4. 给以下甾体药物进行编号，指出其用途？并分辨出哪些是糖皮质激素，哪些是盐皮质激素？

5. 常见哮喘模型及其简要制作方法？如何进行药物活性评价？

6. 支气管扩张剂分哪几类？各自的药理作用、不良反应、临床应用有哪些？

第四章 慢性阻塞性肺疾病及间质性肺病药物

1.教学目标

1. 掌握慢性阻塞性肺病的发病机制，熟悉慢性阻塞性肺病的概念，了解慢性阻塞性肺病的流行病学情况

2. 掌握慢性阻塞性肺病模型的构建方法，熟悉药物活性评价方法

3. 掌握慢性阻塞性肺病药物的分类、临床应用，熟悉慢性阻塞性肺病的治疗方案

4. 掌握抗胆碱药噻托溴铵的发现、化学结构、合成、代谢与构效关系；了解抗胆碱药的发展史

5. 掌握直肠（阴道）黏膜给药制剂（栓剂）的基质、置换价计算与意义，眼用制剂的特点；熟悉黏膜给药制剂吸收的机制、特点与影响因素；通过呼吸道疾病治疗典型药物的剂型，熟悉黏膜给药制剂的设计思路

6. 掌握噻托溴铵药物的结构特点和理化性质；掌握噻托溴铵药物不同药典对鉴别、检查、含量测定分析的方法

7. 掌握间质性肺病的概念，熟悉间质性肺病的发病机制，了解间质性肺病的研究现状

8. 掌握主要的间质性肺病模型及药物活性评价手段；熟悉间质性肺疾病模型的种类及优缺点；了解间质性肺病模型的发展方向

2.教学重难点

1. 慢性阻塞性肺疾病的概念及其发病机制

2. 慢性阻塞性肺疾病模型的构建方法及药物活性评价

3. 慢性阻塞性肺疾病药物的分类及临床治疗方案的选择

4. 抗胆碱药噻托溴铵及其衍生物的设计由来

5. 呼吸系统的解剖学与生理学特点，各类黏膜给药制剂的特点；各类黏膜给药制剂中的药物吸收、制剂的处方组成与制备工艺研究

6. 噻托溴铵药物的结构特点、鉴别方法和含量测定方法

7. 噻托溴铵含量测定方法HPLC法的原理、方法学验证、实际操作等

8. 间质性肺病的概念及发病机制

9. 间质性肺病模型的制备及优缺点

3.教学内容

1. 慢性阻塞性肺疾病的发病机制

1. 慢性阻塞性肺病的概念

2. 慢性阻塞性肺病的主要病因

3. 慢性阻塞性肺病的病理机制、临床表现

4. 慢性阻塞性肺病的临床诊断和评估

5. 慢性阻塞性肺病的并发症

6. 慢性阻塞性肺病的临床治疗方案

2. 慢性阻塞性肺疾病模型的构建与药物活性评价

1. 模型动物的选择

2. 模型造模方法

3. 已建立的慢性阻塞性肺疾病动物模型的研究进展

4. 模型中检验药物活性的评价内容

3. 慢性阻塞性肺疾病药物的药理与临床应用

1. 慢性阻塞性肺病的临床治疗原则

2. 慢性阻塞性肺病的临床治疗方案

4. 噻托溴铵的设计与合成

1. 抗胆碱药的发展历程

2. 抗胆碱药噻托溴铵的发现、化学结构、合成、代谢与构效关系

3. 抗胆碱药的发展

5. 粘膜给药的成药性分析及制剂设计

3. 噻托溴铵的成药性分析及制剂设计

4. 直肠黏膜给药制剂，包括栓剂的概念、处方组成、制备方法、质量评价、治疗作用及临床应用等

5. 眼黏膜给药制剂和鼻黏膜给药制剂

6. 噻托溴铵的质量标准研究

1. 噻托溴铵的结构特点及其理化性质

2. 噻托溴铵国内外药典的鉴别试验、特殊杂质检查、含量测定

3. 高效液相的组成、原理、分离、方法学验证等

7. 间质性肺病的发病机制

1. 间质性肺病的概念

2. 间质性肺病的流行病学

3. 间质性肺病的症状

4. 间质性肺病的病因

5. 间质性肺病的发病机制

6. 间质性肺病的研究现状

8. 间质性肺病模型的构建与药物活性评价

1. 间质性肺病模型的种类与优缺点

2. 间质性肺病模型与药物活性评价

4.教学方法

1. 课堂讲授法：相关概念及理论框架，重要专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式

2. 多媒体教学，互动教学

3. 提供相关自学资料

5.教学评价

1. 慢性阻塞性肺疾病的概念是什么？其发病机制有哪些？

2. 常见慢性阻塞性肺病动物模型的研究进展如何？

3. 如何确定慢性阻塞性肺病临床治疗方案？药物种类包含哪些？优缺点是什么？

4. 阿托品为何有多重药理活性，如何降低其中枢副作用？试述噻托溴铵是如何被发现的？画出噻托溴铵的化学结构，简述其作用靶标及用途？为何其作用时间长，副作用小？

5. 间质性肺病的定义是什么？其发病机制有哪些方面？

6. 间质性肺病的主要模型有哪些？

第五章 呼吸系统生物药物

1.教学目标

1. 掌握奥马珠单克隆抗体的治疗机理

2.教学重难点

1. 奥马珠单克隆抗体得治疗机理及分子结构

3.教学内容

1. 奥马珠单克隆抗体

1. 哮喘的发病原因及常用治疗药物

2. 奥马珠单克隆抗体的治疗机制

3. 奥马珠单克隆抗体的不良反应

4.教学方法

1. 课堂教学采用多媒体讲授

5.教学评价

1. 掌握奥马珠单克隆抗体的治疗机制

第六章 呼吸系统的常用中药

1.教学目标

一、呼吸系统常用生物碱类中药理化性质

二、呼吸系统常用生物碱类中药提取分类1

2.教学重难点

1. 呼吸系统常用生物碱类中药及其化学成分理化性质、提取分离方法

3.教学内容

1. 呼吸系统常用中药理化性质

1. 呼吸系统常用生物碱类中药的成分结构、分类

2. 呼吸系统常用生物碱类中药的物理性质

3. 呼吸系统常用生物碱类中药的碱性

2. 呼吸系统常用生物碱类中药的分析

1. 呼吸系统常用生物碱类中药的显色反应

2. 呼吸系统常用生物碱类中药的检识方法

3. 呼吸系统常用生物碱类中药的提取、分离方法

3. 呼吸系统常用生物碱类中药的药理作用

1. 含有生物碱的呼吸系统常用中药及药理作用

4.教学方法

1. 讲授法：掌握呼吸系统常用生物碱类中药的化学成分结构、分类，物理性质，碱性，显色反应，提取方法、分离方法；理解生物碱类成分的检识方法；熟悉含有生物碱的呼吸系统常用中药及药理作用。

2. 案例分析法：结合生物碱类研究的典型案例进行讲解。

3. 实验法：结合苦参碱的提取实验，简述实验提取分离原理。

5.教学评价

1. 件数生物碱的碱性与结构的关系。

2. 简述常见呼吸系统常用生物碱类中药，简述主要成分的提取分离方法原理。

四、学时分配

表2：各章节的具体内容和学时分配表

五、教学进度

表3：教学进度表

六、教材及参考书目

1. 尤启东.药物化学.第3版.北京:化学工业出版社,2016

2. 王建枝.病理生理学.第9版 北京:人民卫生出版社,2018

3. 刘建平.生物药剂学和药物动力学.第5版 北京:人民卫生出版社,2016

4. 朱依谆.药理学.第8版 北京:人民卫生出版社,2016

5. 方亮.药剂学.第8版 北京:人民卫生出版社,2016

6. 杭太俊.药物分析.第8版 北京:人民卫生出版社,2016

七、教学方法

本课程大部分课程以讲授法进行，部分教学采用翻转课堂模式进行。给定学生一个课题，要求学生在课前完成相应的教学预习和问题思考。课堂教学以师生研讨、学生展示为主要的教学活动。

1. 讲授法：相关概念及理论框架，重要专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式

2. 讨论法：围绕“呼吸系统疾病与药物”等主题组织学生进行讨论。

3. 案例教学法：在进行生物药剂学和药物动力学的教学中，选择相应的案例，围绕案例组织学生进行主动分析、研讨。

4. 实验法：通过学习多媒体课件制作，并在课堂上进行汇报，加深对学科概念和理论的理解。

八、考核方式及评定方法

（一）课程考核与课程目标的对应关系

表4：课程考核与课程目标的对应关系表

（二）评定方法

1．评定方法

平时成绩：10%，期中考试：30%，期末考试60%。

2．课程目标的考核占比与达成度分析

表5：课程目标的考核占比与达成度分析表

（三）评分标准