《中枢神经系统药物》课程教学大纲

一、课程基本信息

英文名称

Central Nervous System Drugs

课程代码

HPAR1160

课程性质

专业必修课程

授课对象

整合药学班

学   分

3

学   时

54

主讲教师

王燕、镇学初、杨红、林芳、叶娜、曹莉、孙雄华、欧阳艺兰、徐海东

修订日期

20217

指定教材

《药物化学》尤启冬主编,化学工业出版社,第三版

《生物药剂学与药代动力学》刘建平主编,人民卫生出版社,第五版

《病理生理学》王建枝主编,人民卫生出版社,第九版

《药理学》朱依谆主编,人民卫生出版社,第八版

《药剂学》方亮主编,人民卫生出版社,第八版

《药物分析》杭太俊主编,人民卫生出版社,第八版

二、课程目标

(一)总体目标:

培养我国医药卫生事业发展需要的,具备药学基础理论、基本知识、基本技能,以及与其相关的知识和能力,德智体全面发展的卓越药学人才。毕业后能够在药品研究、开发、生产和检验等领域从事药物研究、药品鉴定、质量评价、制剂制备及临床合理用药等方面工作。

(二)课程目标:

课程目标1知识目标

 1.1中枢神经系统药物概论

了解中枢神经系统的递质与受体;掌握各类中枢药物的主要药理作用与临床应用特点,作用机制,用药原则,主要不良反应和用药注意事项与防治措施;掌握氯丙嗪、吗啡、苯妥英钠、地西泮等药物的药动学特点。

 1.2镇静催眠药

掌握失眠症的发病机制;掌握地西泮的研究发现与合成;掌握治疗失眠症的中药研究与发现;掌握治疗失眠症的生物药研究与发现;掌握地西泮的药理毒理机制;掌握地西泮微球或胶束的设计与质量标准研究。

 1.3抗癫痫药

掌握癫痫的发病机制;掌握苯妥英钠的研究发现与合成;掌握治疗癫痫的中药研究与发现;掌握治疗癫痫药的生物药研究与发现;掌握苯妥英钠的药理毒理机制;掌握苯妥英钠微球或胶束的设计与质量标准研究。

 1.4治疗中枢神经系统退行性疾病药

掌握帕金森病和阿尔茨海默症的发病机制;掌握左旋多巴的研究发现与合成;掌握神经退行性疾病的中药研究与发现;掌握神经退行性疾病的疾病模型构建与药物活性评价;掌握左旋多巴的药理毒理机制;掌握左旋多巴的微囊设计与评价;掌握左旋多巴的质量标准研究;掌握苯乙胺类药物的质量标准研究。

 1.5抗精神病药

掌握精神失常的概念;掌握抑郁症,精神病和躁狂症的发病机制;掌握氟西汀,氯丙嗪和利培酮的研究发现与合成;掌握抗精神失常中药的研究与发现;掌握疾病模型的构建和药物活性评价;掌握代表药物的药理与毒理机制;掌握利培酮微球设计与评价;掌握抗精神失常代表药物的质量标准研究。

 1.6镇痛药

掌握疼痛概念和发病机制;掌握吗啡的研究发现与合成;掌握中药的研究与发现;掌握生物药的研究与发现;掌握疾病模型的构建与药物活性评价;掌握代表药物的药理毒理机制;掌握吗啡微球或纳米粒的设计与评价。

课程目标2技能目标

 2.1 自学能力的培养:课堂主要讲授重点和难点,指导学生阅读教材和有关资料,培养学生自学能力和理解能力,发挥学生的学习主动性。

 2.2 探索性解决问题能力以及综合分析问题能力的培养:注重理论联系实际,以临床实例为切入点将理论知识串讲起来,培养学生探索性解决问题以及综合分析问题的能力。

 2.3专业外语:要求学生牢固掌握药理学的名词、常用药名;掌握主要专业英文词汇。

课程目标3素质目标

掌握文献检索、资料查询的基本方法,具有一定的科学研究能力。了解现代药学的发展动态,具有初步应用新技术的能力。









(三)课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系

1:课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表

课程目标

课程子目标

对应课程内容

对应毕业要求

课程目标1:知识目标

1.中枢神经系统药理学概论

概述中枢神经系统的特点、主要神经递质与受体

掌握基础理论和基本知识

2.镇静催眠药

1.失眠症的发病机制

2.地西泮的研究发现与合成

3.治疗失眠症的中药研究与发现

4.治疗失眠症的生物药研究与发现

5.地西泮的药理毒理机制

6.地西泮微球或胶束的设计与质量标准研究

掌握基础理论和基本知识

3.抗癫痫药

1.癫痫的发病机制

2.苯妥英钠的研究发现与合成

3.治疗癫痫的中药研究与发现

4.治疗癫痫药的生物药研究与发现

5.苯妥英钠的药理毒理机制

6.苯妥英钠微球或胶束的设计与质量标准研究

掌握基础理论和基本知识

4.治疗中枢神经系统退行性疾病药

1.帕金森病和阿尔茨海默症的发病机制

2.左旋多巴的研究发现与合成

3.神经退行性疾病的中药研究与发现

4.神经退行性疾病的疾病模型构建与药物活性评价

5.左旋多巴的药理毒理机制

6.左旋多巴的微囊设计与评价

7.左旋多巴的质量标准研究

8.苯乙胺类药物的质量标准研究

掌握基础理论和基本知识

5.抗精神失常药

1.精神失常的概念

2.抑郁症、精神病和躁狂症的发病机制

3.氟西汀、氯丙嗪和利培酮的研究发现与合成

4.抗精神失常中药的研究与发现

5.疾病模型的构建和药物活性评价

6.代表药物的药理与毒理机制

7.利培酮微球设计与评价

8.抗精神失常代表药物的质量标准研究

掌握基础理论和基本知识

6.镇痛药

1.疼痛概念和发病机制

2.吗啡的研究发现与合成

3.中药的研究与发现

4.生物药的研究与发现

5.疾病模型的构建与药物活性评价

6.代表药物的药理毒理机制

7.吗啡微球或纳米粒的设计与评价

掌握基础理论和基本知识

课程目标2:技能目标

1. 自学能力的培养

在教学过程中,课堂上讲授重点和难点,课外指导学生阅读教材和有关文献资料,培养学生自学能力和理解能力,发挥学生的学习主动性。

养成自主学习、独立思考的能力

2. 探索性解决问题能力以及综合分析问题能力的培养

在教学过程中,注重以药物研发实例为切入点,将理论知识串讲起来,以培养学生探索性解决问题以及综合分析问题的能力

掌握基础理论和基本知识,初步具有药学科研的能力,掌握最基本的科研方法

3. 专业外语

掌握学科的专有名词、常用药名;掌握主要专业英文词汇

熟练掌握专业英语,能够阅读、理解专业相关外文资料

课程目标3:素质目标

培养综合能力

在教学中,及时把新理论、新技术引入到教学内容中,引导学生思考和查阅有关的文献资料

熟悉学科发展的最新动态;养成独立思考、自主学习的习惯

三、教学内容

第一章 中枢神经系统概论

1.教学目标

1.1 掌握中枢神经系统的特点。

1.2 熟悉中枢神经各种递质及其受体。

2.教学重难点

中枢神经递质及其受体。

3.教学内容

3.1 中枢神经系统的解剖和结构

3.2 中枢神经系统的细胞学基础

3.3 中枢神经递质及其受体:乙酰胆碱、γ-氨基丁酸、兴奋性氨基酸、去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、组胺、神经肽等

3.4 中枢神经系统药理学特点

3.5 作用于中枢神经系统的药物的分类

3.5.1 中枢兴奋药

3.5.2 中枢抑制药

4.教学方法

课堂教学采用“带问题学”、“病案讨论与讲课相结合”、“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5.教学评价

课后思考题。


第二章 失眠和癫痫的发病机制

1.教学目标

1.1 掌握失眠和癫痫的发病机制

2.教学重难点

失眠和癫痫的发病机制

3.教学内容

3.1 睡眠与健康

3.2 失眠的发病机制

3.3癫痫的发病因素

3.3 癫痫的三种发病机制

4.教学方式

课堂教学采用“带问题学” “病案讨论与讲课相结合”“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5.教学评价

课后思考题。


第三章 镇静催眠药地西泮的发现与发展

1.教学目标

1.1了解镇静催眠药的发展历程

1.2掌握镇静催眠药的基本结构类型,及典型药物的化学结构及主要用途;熟悉苯二氮䓬类的构效关系

1.3了解苯二氮䓬类药物的合成、体内代谢及作用机制

2.教学重难点

镇静催眠药典型药物的化学结构及其构效关系

3.教学内容

3.1 镇静催眠药物的发展历程

3.2 苯并二氮卓类药物的发现、化学结构、合成、代谢与构效关系

3.3 苯并二氮卓类药物的发展

4.教学方法

采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5.教学评价

课后习题:写出代表性镇静催眠药物的结构、名称及简要的作用机制,以及从此药物的发现和发展中,你学到了什么?


第四章 抗癫痫药苯巴比妥钠的的发现与发展

1.教学目标

1.1了解抗癫痫药的发展历程

1.2掌握抗癫痫药的基本结构类型,及典型药物的化学结构及主要用途

1.3熟悉巴比妥类的构效关系

2.教学重难点

抗癫痫药典型药物的化学结构及其构效关系

3.教学内容

3.1 抗癫痫药的发展历程

3.2 巴比妥类药物的发现、化学结构、合成、代谢与构效关系

3.3 巴比妥类药物的发展

4.教学方法

采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5.教学评价

课后习题:写出代表性抗癫痫药的结构、名称及简要的作用机制,以及从此药物的发现和发展中,你学到了什么?


第五章 治疗失眠症的中药研究与开发

1、理解中医对失眠症(不寐)病因、病机的认识。

2、了解中医学对失眠症的辨证分型与治疗。

3、了解中医对失眠症的各种治疗方法。

4、理解中药安神药的功效、应用、治疗思路、物质基础及药理作用和作用机制。

5、熟悉传统古方酸枣仁汤的复方研究思路:药效物质基础研究、药物配伍机制研究、药物成分药代动力学研究。

6、思考分析并掌握中医学治疗失眠症的思路与现代医学有何不同。


第六章 中枢神经系统生物药物研究与发现

1.教学目标

通过课堂PPT讲解、课堂提问、课后思考等方式使学生掌握中枢神经系统生物药物的基因工程制备过程中目的蛋白表达、分离纯化、含量与纯度测定,熟悉目的基因表达的不同体系,了解蛋白活性的测定方法。

2.教学重难点

重点:生物药物在不同表达体系中的表达过程,各类蛋白的分离纯化过程。

难点:各类生物药物在大肠杆菌中表达过程,生物药物的分离纯化方法,蛋白含量与纯度测定。

3.教学内容

3.1 中枢神经系统药物的分类:

化学药物、中草药与生物药物

3.2 生物药物的基因工程表达:

大肠杆菌表达系统

酵母表达系统

转基因植物表达系统

哺乳动物细胞表达系统

3.3 生物药物的分离纯化

收集与破碎细胞

生物药物初步分离

生物药物进一步分离纯化

3.4 生物药物的含量与纯度测定

含量测定

纯度测定

3.5 生物药物的活性鉴定

4.教学方法

4.1 PPT讲解,联系实际讲授中枢神经系统生物药物基因工程表达与制备过程。

4.2 课堂问答,即提问和启发式教学方式。

5.教学评价

5.1 考查学生对生物药物大肠杆菌表达的掌握程度。

5.2 考查学生对生物药物真核表达的掌握程度。

5.3 考查学生对基因工程药物分离纯化的掌握程度。

5.4 考查学生对蛋白含量和浓度测定的掌握程度。


第七章 失眠症和癫痫模型的构建与药物活性评价

1.教学目标

1.1熟悉失眠症的模型构建种类

1.2熟悉癫痫的模型构建种类

1.3熟悉失眠症治疗药物的药效评价原则

1.4 熟悉癫痫治疗药物的药效评价原则

2.教学重难点

失眠症与癫痫的药效评价原则

3.教学内容

3.1失眠症的模型构建种类

3.2癫痫的模型构建种类

3.3失眠症治疗药物的药效评价原则

3.4癫痫治疗药物的药效评价原则

4.教学方式:

课堂教学采用“带问题学” “病案讨论与讲课相结合”“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5.教学评价

教材课后习题。


第八章 地西泮的药理与毒理

1.教学目标

1.1掌握地西泮的作用、应用和不良反应。

1.2熟悉巴比妥类药物与苯二氮卓类药物的异同点。

1.3了解其他苯二氮卓类药物的特点

2.教学重难点

地西泮的作用机制

3.教学内容

3.1 苯二氮卓类的作用和临床应用

3.2 巴比妥类的作用和应用

3.3其他镇静催眠药的作用特点

4.教学方式:

课堂教学采用“带问题学” “病案讨论与讲课相结合”“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5.教学评价

课后习题,写出地西泮的药理作用和毒理作用


第九章 苯妥英钠的药理与毒理

1.教学目标

1.1掌握苯妥英钠的作用、应用和不良反应。

1.2硫酸镁的抗惊厥作用和用途

1.3其他抗癫痫药的抗癫痫作用和应用

2.教学重难点

苯妥英钠的作用机制

3.教学内容

3.1 苯妥英钠的药理作用和临床应用

3.2 卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺等的作用、应用及不良反应

3.3 硫酸镁的作用及应用。

4.教学方式:

课堂教学采用“带问题学” “病案讨论与讲课相结合”“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5.教学评价

回答习题,苯妥英钠的药理作业和毒理作用。


第十章 镇静催眠药物制剂---地西泮胶束的设计制备与评价研究

1.教学目标

1.1 掌握胶束相关知识及地西泮胶束的设计制备;

1.2 掌握地西泮胶束的评价。

2.教学重难点

2.1 基于地西泮药物的结构特点、体内外性质,寻找恰当的给药系统;

2.2 地西泮胶束给药系统的设计。

3.教学内容

3.1镇静催眠药地西泮及其临床制剂;

3.2地西泮的性质;

3.3地西泮的新型注射剂、聚合物胶束;

3.4胶束给药系统-微粒分散体系;

3.5胶束给药系统-性质、结构和应用;

3.6胶束给药系统的设计、制备;

3.7胶束给药系统的评价。

4.教学方法

课堂教学采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式,以地西泮给药系统设计制备和评价的案例教学,启发学生学习和巩固微粒分散体系、胶束给药系统相关知识,并举一反三。


第十一章 巴比妥类和苯二氮䓬类镇静催眠药物的质量标准研究

1.教学目标

1.1 掌握巴比妥类药物的质量标准。

1.2 掌握苯二氮䓬类药物的质量标准。

2.教学重难点

2.1 巴比妥类药物的结构特点、鉴别方法和含量测定方法。

2.2 苯二氮䓬类药物的结构特点、鉴别方法、残留溶剂和含量测定方法。

3.教学内容

3.1 巴比妥类药物的结构特点和性质;

3.2 巴比妥类药物的鉴别试验的原理和现象,包括与金属离子的沉淀或显色反应、取代基的特征反应(双键的氧化反应以及芳环的硝化反应);

3.3 巴比妥类药物的特殊杂质检查项目;巴比妥类药物的含量测定项目,尤其是银量法的滴定终点比例、溴量法的计算以及非水滴定的终点确定。

3.4 苯二氮䓬类药物的结构特点和性质;

3.5 鉴别试验项目和原理;

3.6薄层色谱、液相色谱和气相色谱的原理;

3.7 非水滴定的原理和应用。

3.8 苯妥英钠和地西泮代表药物的药典质量标准。

4.教学方法

课堂教学采用“带问题学”、“案例讨论与讲课相结合”、“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。


第十二章 帕金森病和阿尔茨海默病

1.教学目标

1.1 掌握帕金森病和阿尔茨海默病的发病机制、病理特征及临床症状

1.2 了解帕金森病和阿尔茨海默的发现史、假说史

2.教学重难点

帕金森病和阿尔茨海默病的发病机制及病理特征

3.教学内容

3.1 帕金森病及阿尔茨海默病发现史

3.2 典型临床症状

3.3 中国帕金森病和阿尔茨海默病流行病学

3.4 帕金森病和阿尔茨海默病研究现状

3.4.1 发病原因

3.4.2 病理特征

3.4.3 致病基因

3.4.4 阿尔茨海默病发病假说

3.4.5 阿尔茨海默病治疗靶点

4.教学方法

课堂教学采用“带问题学”、“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5.教学评价

回答课后题,帕金森病和阿尔茨海默症的病理机制和临床表现。


第十三章 抗帕金森病药物左旋多巴的发现与发展

1.教学目标

1.1了解抗帕金森病药物的发现与发展

1.2通过了解帕金森病的病因,掌握抗帕金森病药的类型

1.3掌握帕金森病药治疗代表药左旋多巴、卡比多巴、阿扑吗啡、苯海索等

2.教学重难点

左旋多巴及其复方制剂的设计由来

3.教学内容

3.1 左旋多巴的发现及其复方制剂

3.2 抗帕金森病其他代表性治疗药物及其合成

4.教学方法

采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5.教学评价

课后习题:写出代表性抗帕金森病药物的结构、名称及简要的作用机制,以及从此药物的发现和发展中,你学到了什么?


第十四章 治疗惊厥和癫痫的中药研究与开发

1、理解中医学和现代医学对惊厥和癫痫的认识的区别。

2、了解中医对惊厥(惊风)、癫痫病因、病机的认识。

3、理解中药平肝息风药的功效、应用、治疗思路、物质基础及药理作用和作用机制。

4、掌握中药天麻的主要药理作用及作用机制,特别是其镇静、抗惊厥抗癫痫及降血压的药理作用和机制。

5、了解中医概念“窍闭证”,了解开窍药的功效、应用、治疗思路、物质基础及药理作用和作用机制。

6、熟悉中药麝香的主要药理作用及作用机制,特别是其对中枢神经系统的影响。

7、了解安宫牛黄丸的研究及开发出清开灵各种剂型的过程。

8、了解中药温里/理气药白胡椒,开发出伊来西胺(抗痫灵)的过程。


第十五章 疾病模型及左旋多巴药理毒理机制

 1.教学目标

1.1 掌握左旋多巴的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应;抗帕金森病药物分类及代表药

1.2 了解帕金森病和阿尔茨海默病常用疾病模型及评价

2.教学重难点

左旋多巴的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应

3.教学内容

3.1 ADPD动物模型分类

3.1.1 学习记忆行为学实验

3.1.2 APP突变和Synuclein突变小鼠病理特征

3.2 PD药物的分类及代表药

3.3 多巴胺代谢

3.4 左旋多巴

3.4.1 体内过程

3.4.2 药理作用及作用机制

3.4.3 临床应用及不良反应

3.5 其他抗PD药物的药理作用、临床应用、不良反应

4.教学方法

课堂教学采用“带问题学”、“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5.教学评价

回答课后问题,左旋多巴的药理作用和作用机制。


第十六章 抗帕金森药物制剂---左旋多巴微囊的设计制备与评价研究

1.教学目标

1.1 掌握微囊相关知识及左旋多巴微囊的设计制备;

1.2 掌握左旋多巴微囊的评价。

2.教学重难点

2.1 基于左旋多巴药物的结构特点、体内外性质,寻找恰当的给药系统;

2.2 左旋多巴微囊给药系统的设计。

3.教学内容

3.1抗帕金森药左旋多巴及其临床制剂;

3.2左旋多巴的性质;

3.3微粒的性质;

3.4微囊、微球的异同;

3.5微囊给药系统的设计和囊材 ;

3.6微囊给药系统制备方法、粒径影响因素和评价;

3.7左旋多巴微囊给药系统的制备、评价。

4.教学方法

课堂教学采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式,以左旋多巴给药系统设计制备和评价的案例教学,启发学生学习和巩固微粒分散体系、微囊给药系统相关知识,并举一反三。


第十七章 苯乙胺类药物的质量标准研究

1.教学目标

1.1 掌握苯乙胺类药物的质量标准。

1.2 掌握代表性药物左旋多巴的质量标准。

2.教学重难点

2.1 苯乙胺类药物的结构特点、鉴别方法和含量测定方法

2.2 非水滴定反应的选择、应用、影响因素和解决方法

3.教学内容

3.1 苯乙胺类药物的结构特点和性质,以及代表性药物;

3.2 鉴别试验项目中的酚羟基、氨基醇和脂肪伯胺的特征反应;

3.3 特殊杂质检查中酮体和光学纯度检查的原理和必要性;

3.4 非水滴定反应的影响因素和解决方法,以及溴量法和亚硝酸钠滴定的原理和计算。

3.5 体内药物分析的样品处理流程和所用的仪器。

3.6 左旋多巴代表药物的药典质量标准。

4.教学方法

课堂教学采用“带问题学”、“案例讨论与讲课相结合”、“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。


第十八章 精神失常、抑郁症、精神病和躁狂症的发病机制

1. 教学目标

掌握精神失常、抑郁症和躁狂症的发病机制。

2. 教学重难点

精神失常、抑郁症和躁狂症发病机制中的神经递质学说。

3. 教学内容

3.1 影响情绪的脑区和神经递质。

3.2 神经递质的合成、储存、释放和再摄取。

3.3 精神失常、抑郁症和躁狂症的发病机制。

4. 教学方法

课堂教学采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式,配合精神分裂症阳性症状和阴性症状的教学视频演示,直观地感受精神分裂症症状发作的特征。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5. 教学评价

布置作业,让同学课后查阅资料,了解精神分裂症治疗的历史沿革,曾经应用过的治疗手段。


第十九章 抗抑郁药氟西汀的的发现与发展

1.教学目标

1.1了解抗抑郁药的发现与发展

1.2掌握常用的抗抑郁药的作用机制、基本分类以及典型药物的化学结构和作用特点

1.3熟悉氟西汀、文拉法辛、西酞普兰、帕罗西汀的结构特征、合成、体内过程与作用

2.教学重难点

抗抑郁药典型药物的化学结构及其发展

3.教学内容

3.1抗抑郁药的种类

3.2 5-羟色胺重摄取抑制剂的发现、化学结构、合成、代谢与构效关系

3.3 5-羟色胺重摄取抑制剂的发展

4.教学方法

采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5.教学评价

课后习题:写出代表性抗抑郁药的结构、名称及简要的作用机制,以及从此药物的发现和发展中,你学到了什么?


第二十章 抗精神病药物氯丙嗪的发现与发展

1.教学目标

1.1了解抗精神病药物的发展史

1.2对临床上使用的抗精神病药有全面的了解并掌握其作用机制和化学结构类型

1.3掌握吩噻嗪类抗精神病药物的构效关系

1.4掌握氯丙嗪、奋乃静、氯普噻吨、氟哌啶醇、氯氮平的设计理念、结构特征、合成与体内代谢

2.教学重难点

抗精神病药物氯丙嗪及其衍生物的设计由来

3.教学内容

3.1 抗精神病药物的发展历程

3.2 吩噻嗪类抗精神病药物的发现、化学结构、合成、代谢与构效关系

3.3 吩噻嗪类抗精神病药物的发展

4.教学方法

采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5.教学评价

课后习题:写出代表性抗精神病药物的结构、名称及简要的作用机制,以及从此药物的发现和发展中,你学到了什么?


第二十一章 精神类疾病的中医药治疗思路

1、了解中医对精神类疾病病因、病机的认识。

2、掌握如何用中医药的理论理解现代医学的成果。

3、理解中医学对躁狂型精神类疾病的辨证分型及治疗思路。


第二十二章 精神类疾病模型的构建与药物活性评价

1、精神分裂症的疾病模型构建与药物活性评价

2、抑郁症的疾病模型构建与药物活性评价

3、躁狂症的疾病模型构建与药物活性评价


第二十三章 精神类疾病代表药物的药理与毒理机制

1. 教学目标

1.1 掌握经典抗精神分裂症药和非典型抗精神分裂症药的作用机制、临床应用及不良反应。

1.2 熟悉碳酸锂的药理作用特点和临床应用。

1.3 掌握抗抑郁药的分类及每类药物的药理作用机制和临床应用。

2. 教学重难点

经典抗精神分裂症药和非典型抗精神分裂症药的分类和作用特点。

3. 教学内容

3.1 抗精神分裂症药

3.1.1 经典抗精神分裂症药

3.1.1.1 吩噻嗪类药物-氯丙嗪(chlorpromazine,冬眠灵,wintermine

药理作用及机制

1)中枢神经系统作用

抗精神分裂症作用及其机制

镇吐作用及其机制

对体温调节的影响及其机制

2)对自主神经系统的作用(α受体阻断作用;M 受体阻断作用)

3)对内分泌系统的影响

3.1.1.2 硫杂蒽类

3.1.1.3 丁酰苯类

3.1.2 非典型抗精神分裂症药

3.2 抗躁狂症药碳酸锂的药理作用特点

3.3 抗抑郁药的分类、每类的代表药物、作用机制和临床应用

4. 教学方法

课堂教学采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式,配合精神分裂症阳性症状和阴性症状的教学视频演示,直观地感受精神分裂症症状发作的特征。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5. 教学评价

布置作业,让同学课后查阅资料,了解精神分裂症治疗的历史沿革,曾经应用过的治疗手段。推荐同学观看电影《禁闭岛》,体会精神分裂症患者的痛苦和治疗历史。


第二十四章 抗精神失常药物制剂---利培酮微球的设计制备与评价研究

1.教学目标

1.1 掌握微球相关知识及利培酮微球的设计制备;

1.2 掌握利培酮微球的评价。

2.教学重难点

2.1 基于利培酮药物的结构特点、体内外性质,寻找恰当的给药系统;

2.2 利培酮微球给药系统的设计。

3.教学内容

3.1抗精神失常药利培酮及其临床制剂 ;

3.2其它上市微球 ;

3.3微球给药系统的设计和囊材 ;

3.4微球给药系统制备方法、粒径影响因素和评价;

3.7利培酮微球给药系统的制备、评价。

4.教学方法

课堂教学采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式,以利培酮给药系统设计制备和评价的案例教学,启发学生学习和巩固微球给药系统相关知识,并举一反三。


第二十五章 吩噻嗪类抗精神病药物的质量标准研究  

1.教学目标

1.1 掌握吩噻嗪类药物的质量标准

1.2 掌握代表性药物氯丙嗪的质量标准

2.教学重难点

2.1 吩噻嗪类药物的结构特点、鉴别方法和含量测定方法

2.2 吩噻嗪类药物特殊杂质检查

3.教学内容

3.1 吩噻嗪类药物的结构特点和性质;

3.2 鉴别试验项目中化学法的反应原理和现象、光谱法和色谱法;

3.3 特殊杂质检查中氧化产物的原理和必要性;

3.4 吩噻嗪药物的含量测定方法

3.4.1 非水滴定反应比例;

3.4.2 分光光度法的含量测定的几种方式;

3.4.3 HPLC的反相色谱和离子色谱的原理与应用;

3.4.4 几种质谱仪器原理与应用以及现阶段液质联用的发展现状。

3.5 盐酸氯丙嗪代表药物的药典质量标准。

4.教学方法

课堂教学采用“带问题学”、“案例讨论与讲课相结合”、“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。


第二十六章 疼痛及发病机制  

1.教学目标

1.1 掌握阿片肽及其受体的分类与功能、镇痛作用机制

1.2 熟悉疼痛传导通路、阿片肽的生物学效应

1.3 了解阿片受体及内源性阿片肽发现史

2.教学重难点

疼痛传导通路、阿片肽及其受体和生物学效应

3.教学内容

3.1 疼痛概述

3.2 疼痛传导通路

3.2.1 伤害性感受器

3.2.2 痛觉上行和下行传导通路

3.3 阿片受体和内源性阿片肽发现史

3.4 内源性阿片肽及其受体

3.5 镇痛作用机制

3.5.1 作用于下行传导通路

3.5.2 阿片受体

3.5.3 阿片受体激活的生物学效应

4.教学方法

课堂教学采用“带问题学”、“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5.教学评价

回答课后问题;疼痛的发病机制与疼痛相关的受体有哪些。


第二十七章 镇痛药吗啡的发现与发展  

1.教学目标

1.1了解镇痛药的发展史

1.2掌握吗啡结构及其衍生物的构效关系,半合成衍生物作用特点

1.3掌握代表性镇痛药可待因、哌替啶、芬太尼、美沙酮、羟考酮的化学结构与特征及临床应用

2.教学重难点

吗啡的化学结构及其构效关系

3.教学内容

3.1 中枢镇痛药的发展历程

3.2 吗啡的发现、化学结构、代谢与构效关系

3.3 吗啡的结构改造及其衍生物合成

4.教学方法

采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5.教学评价

课后习题:写出代表性中枢镇痛药物的结构、名称及简要的作用机制,以及从此药物的发现和发展中,你学到了什么?


第二十八章 中医药对疼痛的治疗思路

1、了解疼痛原因多,种类多,位置多,影响因素多。不仅要治痛,还要止痛。

2、理解现代医学注重止痛,了解现今疼痛科止痛的各种疗法;理解中医偏于治痛,止痛的治疗效果不如现代医学。

3、理解中医对疼痛病因、病机的认识。

4、了解中医药对疼痛的治疗思路、常用方法及这些常用方法的现代学研究进展。

5、了解很多中药都具有镇痛的效果,但其治痛的思路与机制各异。

6、掌握柴胡皂苷、知母多糖、黄芩素/黄芩苷/汉黄芩素、异莪术醇/α-香附酮的镇痛作用机制。

7、理解理气药、活血化瘀药用于止痛的中医药理论及现代药理作用。


第二十九章 中枢神经系统生物药物研究与发现

1.教学目标

通过课堂PPT讲解、课堂提问、课后思考等方式使学生了解中枢神经系统中的生物药物,掌握常见的基因工程药物的特点及其制备过程及相关疾病的基因治疗。

2.教学重难点

重点: 基因工程药物的特点及制备。

难点: 相关疾病的基因治疗。

3.教学内容

1)中枢神经系统药物的分类:

化学药物、生物药物与基因治疗

2)基因工程药物:

胰岛素

干扰素

白介素

红细胞生成素

3)基因治疗:

基因治疗所用细胞与治疗途径

相关疾病的基因治疗

4.教学方法

1PPT讲解,联系实际讲授生物药物的基因工程制备过程。

2)课堂问答,即提问和启发式教学方式。

5.教学评价

1)考查学生对基因工程药物的掌握程度。

2)考查学生对基因治疗的掌握程度。


第三十章 疾病模型及代表药药理毒理  

1.教学目标

1.1 掌握吗啡的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应

1.2 熟悉纳洛酮的作用机制、临床应用

1.3 了解常用疼痛模型

2.教学重难点

吗啡的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应

3.教学内容

3.1 测痛方法

3.2 常用疼痛模型

3.2.1 炎症疼痛模型

3.2.2 中枢神经疼痛模型

3.2.3 外周神经疼痛模型

3.3 吗啡及衍生物

3.4 体内过程

3.5 药理作用

3.5.1 中枢神经系统

3.5.2 平滑肌

3.5.3 心血管系统

3.5.4 免疫系统

3.6 作用机制、临床应用、不良反应及禁忌症

3.7 纳洛酮的药理作用及临床应用

4.教学方法

课堂教学采用“带问题学”、“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。重要专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。

5.教学评价

开展翻转课堂进行汇报。


第三十一章 镇痛药物制剂---吗啡纳米粒的设计制备与评价研究

1.教学目标

1.1 掌握纳米粒相关知识及吗啡纳米粒的设计制备;

1.2 掌握吗啡纳米粒的评价。

2.教学重难点

2.1 基于吗啡药物的结构特点、体内外性质,寻找恰当的给药系统;

2.2 吗啡纳米粒给药系统的设计。

3.教学内容

3.1镇痛药吗啡及其临床制剂;

3.2上市纳米粒;

3.3 吗啡的性质及缓释制剂研究;

3.4吗啡纳米粒的给药系统的制备、评价;

3.5吗啡的快速检测。

4.教学方法

课堂教学采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式,以吗啡给药系统设计制备和评价的案例教学,启发学生学习和巩固纳米粒给药系统相关知识,并举一反三。


四、学时分配

2:各章节的具体内容和学时分配表

章节

章节内容

学时分配

第一部分

中枢神经系统概论

 1

第二部分

失眠症和癫痫及治疗药物

 13

第三部分

中枢神经系统退行性疾病及治疗药物

 12

第四部分

精神障碍及治疗药物

 14

第五部分

疼痛及治疗药物

 14



五、教学进度

3:教学进度表

周次

日期

章节名称

内容提要

授课时数

作业及要求

备注

 4


中枢神经系统药物概论

概述中枢神经系统

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 4


镇静催眠药物/抗癫痫药物

失眠症和癫痫的发病机制

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 4


镇静催眠药物

地西泮的研究与发现、合成

 2

理解基本内容,能够总结相关知识点


 4


抗癫痫药物

苯妥英钠的研究与发现

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 4


镇静催眠药/抗癫痫药

治疗失眠症和癫痫的中药研究与发现

 2

理解基本内容,能够总结相关知识点


 4


镇静催眠药/抗癫痫药

生物药的研究与发现

 2

理解基本内容,能够总结相关知识点


 4


镇静催眠药/抗癫痫药

失眠症和癫痫模型的构建与药物活性评价

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 4


镇静催眠药

地西泮的药理与毒理机制

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 4


抗癫痫药

苯妥英钠的药理毒理机制

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 5


镇静催眠药

地西泮微球或胶束的设计,地西泮的质量标准研究

 2

理解基本内容,能够总结相关知识点


 5


抗癫痫药

苯妥英钠微球或胶束的设计,苯妥英钠的质量标准研究

 2

理解基本内容,能够总结相关知识点


 5


治疗中枢神经系统退行性疾病药

帕金森病和阿尔茨海默病及其发病机制

 2

理解基本内容,能够总结相关知识点


 5


治疗中枢神经系统退行性疾病药

左旋多巴的研究与发现,以及左旋多巴的合成

 2

理解基本内容,能够总结相关知识点


 5


治疗中枢神经系统退行性疾病药

中药的研究与发现

 2

理解基本内容,能够总结相关知识点


 5


治疗中枢神经系统退行性疾病药

疾病模型的构建与药物活性评价

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 5


治疗中枢神经系统退行性疾病药

左旋多巴的药理与毒理机制

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 6


治疗中枢神经系统退行性疾病药

左旋多巴微囊的设计及评价

 2

理解基本内容,能够总结相关知识点


 6


治疗中枢神经系统退行性疾病药

苯乙胺类药物的质量标准研究

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 6


治疗中枢神经系统退行性疾病药

左旋多巴的质量标准研究

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 6


抗精神病药

精神失常,抑郁症、精神病和躁狂症的发病机制

 2

理解基本内容,能够总结相关知识点


 6


抗精神病药

氟西汀的研究与发现

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 6


抗精神病药

氯丙嗪、利培酮的研究与发现

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 6


抗精神病药

氟西汀、氯丙嗪、利培酮的合成

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 6


抗精神病药

中药的研究与发现

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 6


抗精神病药

疾病模型的构建与药物活性评价

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 6


抗精神病药

代表药物的药理与毒理机制

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 6


抗精神病药

利培酮微球的设计和评价

 2

理解基本内容,能够总结相关知识点


 6


抗精神病药

吩噻嗪类药物的质量标准研究

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 6


抗精神病药

代表药物的质量标准研究

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 7


镇痛药

疼痛和疼痛的发病机制

 2

理解基本内容,能够总结相关知识点


 7


镇痛药

吗啡的研究和发现与合成

 2

理解基本内容,能够总结相关知识点


 7


镇痛药

中药的研究与发现

 2

理解基本内容,能够总结相关知识点


 7


镇痛药

生物药的研究与发现

 2

理解基本内容,能够总结相关知识点


 7


镇痛药

疾病模型的构建与药物活性评价

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 7


镇痛药

代表药物的药理与毒理机制

 1

理解基本内容,能够总结相关知识点


 7


镇痛药

吗啡微球或纳米粒的设计和评价

 2

理解基本内容,能够总结相关知识点


六、教材及参考书目

 1、《药物化学》尤启冬主编,化学工业出版社,第三版

 2、《生物药剂学与药代动力学》刘建平主编,人民卫生出版社,第五版

 3、《病理生理学》王建枝主编,人民卫生出版社,第九版

 4、《药理学》朱依谆主编,人民卫生出版社,第八版

 5、《药剂学》方亮主编,人民卫生出版社,第八版

 6、《药物分析》杭太俊主编,人民卫生出版社,第八版

7Patrick J. SinkoMartin’s Physical Pharmacy and Pharmaceutical SciencesWolters Kluwer2011.

8Katzung BG. Basic and Clinical Pharmacology. 12th edition. Stamford, Connecticut, USA: A Simon and Schuster Company, 2012


七、教学方法

1. 讲授法:针对教学内容中的重点和难点,进行详细讲解,并指导学生阅读教材和有关资料,培养学生自学能力和理解能力,发挥学生的学习主动性

2. 讨论法:教学过程中为了激发学生的学习兴趣等,可以采用互动讨论,加深学生对所学知识点的理解,以及适当拓宽知识范围。

3. 提问法:采用提问式教学,有利于集中学生注意力,同时培养学生自主学习,独立思考的习惯。

4、翻转课堂:利用国家在线精品课程-中国大学MOOC-苏州大学《药理学》和《药剂学》等平台,要求学生在课前观看视频,并完成相应的教学预习和问题思考。同时,以药物研发实例为主导,课堂教学以师生研讨、学生展示为主要的教学活动。


八、考核方式及评定方法

(一)课程考核与课程目标的对应关系

4:课程考核与课程目标的对应关系表

课程目标

考核要点

考核方式

课程目标1

基本理论知识

理论考核

课程目标2

基本理论知识的融会贯通

理论考核、随堂测验等

课程目标3

基本知识进行拓展

翻转课堂等



(二)评定方法

1.评定方法

平时成绩(随堂考试,课后作业,翻转课堂等):30%;考试成绩:70%

2.课程目标的考核占比与达成度分析

5:课程目标的考核占比与达成度分析表

考核占比

课程目标

平时

考试

总评达成度

课程目标1

60%

60%

(例:课程目标1达成度={0.15×平时目标1成绩+0.1×实验目标1成绩+0.75×考试目标1成绩}/目标1总分。按课程考核实际情况描述)

课程目标2

30%

30%

课程目标3

10%

10%



(三)评分标准

课程

目标

评分标准

90-100

80-89

70-79

60-69

60

合格

不合格

A

B

C

D

F

课程

目标1

很好地掌握理论基本知识

较好地掌握理论基本知识

基本掌握理论基本知识

初步掌握理论基本知识

不能掌握理论基本知识

课程

目标2

很好地融会贯通基本知识

较好地融会贯通基本知识

基本能融会贯通基本知识

初步能融会贯通基本知识

不能融会贯通基本知识

课程

目标3

很好地将基本知识进行拓展

较好地将基本知识进行拓展

基本将基本知识进行拓展

初步将基本知识进行拓展

不能将基本知识进行拓展