《泌尿与内分泌系统药物》课程教学大纲

一、课程基本信息

英文名称

Urinary & Endocrine System Drugs

课程代码

HPAR1162

课程性质

专业必修课程

授课对象

18药学整合药学班

学   分

3.0

学   时

54

主讲教师

敖桂珍、张熠、孙晓辉、曹青日、徐乃玉、李佳斌

修订日期

2021.6.20

指定教材

《药物化学》尤启冬主编,化学工业出版社,第三版

《生物药剂学与药代动力学》刘建平主编,人民卫生出版社,第五版

《病理生理学》王建枝主编,人民卫生出版社,第九版

《药理学》朱依谆主编,人民卫生出版社,第八版

《药剂学》方亮主编,人民卫生出版社,第八版

《药物分析》杭太俊主编,人民卫生出版社,第八版

二、课程目标

(一)总体目标:

《泌尿与内分泌系统药物》介绍了与泌尿和内分泌系统疾病相关的药学各学科的基础理论及其应用,包括病理生理学、药物化学、药理学、药剂学、药物分析和天然药物化学等,本课程旨在让学生了解药学各学科在泌尿和内分泌系统疾病中的研究内容及发展方向,同时对学生研究思维进行系统性训练,培养我国医药卫生事业发展需要的且具备药学基础理论、基本知识、基本技能,以及与其相关的知识和能力,德智体全面发展的高级药学专门人才。毕业后能够在药品研究、开发、生产、流通和使用等领域从事药物研究、药品鉴定、质量评价、制剂制备及临床合理用药等方面工作。

(二)课程目标:

课程目标1

 1.1 通过对泌尿与内分泌系统药物的学习,掌握病理生理学、药物化学、药剂学、药理学和药物分析的基本概念、基础理论和基本实验技能。

 1.2 通过对泌尿与内分泌系统药物的学习,具有较好的新药研发能力,包括药物合成和分离纯化能力、新药药理实验与评价的能力、药物制剂基本设计能力、选择药物分析方法的能力。

课程目标2

通过对泌尿与内分泌系统药物的学习,掌握本系统药物合成制备技术、工艺优化等基本方法和技术;掌握药物及制剂的药效学和药物安全性评价;掌握药物制剂的制备技术、工艺优化与处方筛选;掌握药物及其制剂的质量标准的建立与质量控制技术等新药研发的基本方法和技术;掌握常用天然药物的研究方法和相关理化性质、提取分离等技术,具有较强的实验操作技能。

课程目标3

 3.1 通过对泌尿与内分泌系统药物的学习,掌握文献检索、资料查询的基本方法,具有一定的科学研究能力。

 3.2 通过对泌尿与内分泌系统药物的学习,了解现代药学的发展动态,具有初步应用新技术的能力。

(三)课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系

1:课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表

课程目标

课程子目标

对应课程内容

对应毕业要求

课程目标1

1.1

泌尿内分泌系统疾病概述

利尿药的发现和合成

利尿药药理与毒理

缓控释制剂设计

呋塞米、氢氯噻嗪的成药性分析和剂型设计

利尿药的质量标准研究

肾上腺皮质激素结构修饰及合成

糖皮质激素的药理与毒理

地塞米松成药性分析和剂型设计

糖皮质激素类药物的质量标准研究

降血糖药物的发现和合成

胰岛素和口服降糖药的药理与毒理

二甲双胍和胰岛素的成药性分析和剂型设计

多肽药物的质量标准研究

甲状腺激素和抗甲状腺药物的发现和合成

抗甲亢甲减药的药理与毒理

甲巯咪唑、甲状腺激素成药性分析和剂型设计

甲巯咪唑和甲状腺激素的质量标准研究

内分泌、泌尿系统的常用天然药物

掌握药物化学、药剂学、药理学和药物分析的基本概念、基础理论和基本实验技能;

1.2

具有一定的新药研发能力,包括药物合成和分离纯化能力、新药药理实验与评价的能力、药物制剂基本设计能力、选择药物分析方法的能力

课程目标2

2.1

掌握药物合成制备和工艺优化、药物及制剂的药效学和药物安全性评价、药物制剂的制备技术、工艺优化与处方筛选、药物及其制剂的质量标准的建立与质量控制技术等新药研发的基本方法和技术,具有较强的实验操作技能

课程目标3

3.1

掌握文献检索、资料查询的基本方法,具有一定的科学研究能力

3.2

了解现代药学的发展动态

三、教学内容

第一章 泌尿和内分泌系统疾病概述

1.教学目标

1了解泌尿内分泌系统基本解剖结构,泌尿内分泌系统疾病临床类型、临床症状;2)熟悉常见泌尿内分泌系统疾病的发病原因

2.教学重难点

几类泌尿内分泌系统疾病的区别、临床特征

3.教学内容

1)泌尿内分泌系统的解剖结构及生理学基础

2)常见泌尿内分泌系统疾病的概念

3)常见泌尿内分泌系统疾病的临床病理特征

4.教学方法

1)课堂讲授法:相关概念及理论框架

2)多媒体教学,互动教学

3)提供相关自学资源

5.教学评价

常见的泌尿内分泌系统疾病及病理特点。

第二章 利尿药的发现和合成

1.教学目标

1)熟悉利尿药的分类、结构类型和作用机制。

2)了解乙酰唑胺、呋塞米、氢氯噻嗪的发明过程。

3)熟练掌握代表药呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的化学结构、理化性质、合成和用途。

4)掌握乙酰唑胺、氨苯蝶啶、依他尼酸的化学结构和用途。

5)掌握噻嗪类利尿药的构效关系。

2.教学重难点

1Na+-Cl-同向转运抑制剂及其代表药氢氯噻嗪;

2Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂及其代表药呋塞米。

3.教学内容

1)碳酸酐酶抑制剂

2Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂

3Na+-Cl-同向转运抑制剂

4)阻断肾小管上皮Na+通道药物

5)盐皮质激素受体阻断剂

4.教学方法

讲授法、启发式教学法、案例教学法、讨论法、PBL

5.教学评价

课堂练习、课后作业、考试

第三章 利尿药药理与毒理

1.教学目标

1)掌握各类利尿药的药理作用、作用部位、特点、机制、应用及不良反应。

2)了解利尿药作用的生理学基础。

2.教学重难点

1)重点:各类利尿药的药理作用、作用部位、特点、机制、应用及不良反应。

2)难点:利尿药作用的生理学基础。

3.教学内容

1)利尿药(diuretics) 的分类及利尿药作用的生理学基础。

2)常用利尿药

高效利尿药:呋塞米(furosemide) 、依他尼酸(etacrynic acid) 、布美他尼(bumetanide) 的作用特点、机制、应用和不良反应。

中效利尿药:噻嗪类(thiazides) 利尿药的利尿作用特点、机制、应用和不良反应。

低效利尿药:保钾利尿药的作用特点,螺内酯及氨苯喋啶的利尿作用机制、应用和不良反应。

脱水药的特点及应用。

4.教学方法

课堂教学采用“带问题学” ,“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。

5.教学评价

思考回答下列问题:

1)高、中效利尿药对血钙的影响有何异同?

2)高、中效利尿药引起低血钾的原因是什么?

第四章 缓控释制剂设计

1.教学目标

1)掌握缓释和控释制剂的基本概念及控释原理;择时定位释药制剂的概念与释药原理;微囊与微球、纳米粒的基本概念与特点;脂质体的概念、结构特点、性质、常用材料及作用机制。

2)熟悉缓控释制剂和择时定位释药制剂的类型、制备工艺和体内外评价方法;微囊、微球、纳米粒的制备与质量评价方法;脂质体的制备方法和质量评价方法。

3)了解缓控释制剂的处方设计,体内外相关性;择时定位释药制剂的制备;影响微囊与微球、纳米粒粒径的因素及纳米粒的修饰;脂质体的功能特点。

2.教学重难点

1)教学重点:缓释和控释制剂的基本概念及控释原理。

2)教学难点:微囊、微球、纳米粒的制备与质量评价方法。

3.教学内容

1)概述

2)口服缓控释制剂:缓控释原理、缓控释制剂的设计、缓控释制剂简介、质量评价

3)口服择时和定位制剂:概述、择时与定位释放原理、择时与定位递送系统简介

4)注射用缓控释制剂、微囊与微球、纳米粒与脂质体

4.教学方法

1)讲授法:相关概念及理论框架。

2)研讨法:采用启发式教学,主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣。

5.教学评价

1)简述通过控制溶出达成缓控释的基本原理与方法。

2)简述药物微囊与微球的概念、微粒制剂有何特点?

3)简述药物纳米粒的概念及其特点。

4)简述脂质体的概念、分类和功能。

第五章 呋塞米的成药性分析和剂型设计

1.教学目标

1)掌握呋塞米的理化性质和生物学特征。

2)熟悉冻干工艺的原理,冻干制剂的优势。

3)巩固片剂、口服液、注射液的主要剂型区别。

2.教学重难点

1)教学重点:呋塞米的理化性质和药动学参数及缓释制剂设计

2)教学难点:呋塞米缓释制剂的处方设计

3.教学内容

1)药物介绍:名称、结构式、分子式、分子量

2)理化性质:溶解性、pKa、渗透性、多晶型

3)生物学性质:生物利用度、药代动力学参数

4)现有剂型:呋塞米片、呋塞米口服液、呋塞米注射液

5)剂型设计:呋塞米冻干片/呋塞米复方片/呋塞米缓释制剂的处方分析、制备工艺及质量评价

4.教学方法

1)讲授法:相关概念及理论框架。

2)研讨法:采用启发式教学,主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣。

5.教学评价

1)片剂、口服液、注射剂的主要有缺点是什么?

2)描述冻干工艺的基本原理。

第六章 氢氯噻嗪的成药性分析和剂型设计

1.教学目标

1)掌握氢氯噻嗪的理化性质和生物学特征。

2)熟悉口腔崩解片的制备工艺。

3)了解崩解剂的作用机制。

2.教学重难点

1)教学重点:氢氯噻嗪的理化性质和药动学参数及缓释制剂的处方工艺

2)教学难点:氢氯噻嗪速释/缓释制剂及缬沙坦氢氯噻嗪复方制剂的工艺设计

3.教学内容

1)药物介绍:名称、结构式、分子式、分子量

2)理化性质:溶解性、pKa

3)生物学性质:药代动力学参数-半衰期

4)现有剂型:氢氯噻嗪片

5)剂型设计:氢氯噻嗪口腔崩解片/冻干片/缓释片的处方分析、制备工艺及质量评价

4.教学方法

1)讲授法:相关概念及理论框架。

2)研讨法:采用启发式教学,主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣。

5.教学评价

1)缓释制剂的三个取样点的要求?

2)描述冻干工艺的基本原理。

第七章 利尿药的质量标准研究

3.教学内容:

呋塞米的质量标准研究

氢氯噻嗪的质量标准研究

第八章 肾上腺皮质激素结构修饰及合成

1.教学目标

1)掌握甾类化合物的基本骨架,结构类型以及命名方法

2)熟悉糖皮质激素和盐皮质激素的结构差异

3)熟练地掌握糖皮质激素药物的构效关系

4)掌握代表药物地塞米松的结构特征、合成及临床用途

5)了解肾上腺皮质激素生物合成抑制剂

6)了解肾上腺皮质激素受体拮抗剂

2.教学重难点

糖皮质激素类药物及其代表药地塞米松

3.教学内容

1)甾类化合物的结构和命名

2)内源性肾上腺皮质激素

3)糖皮质激素类药物

4)肾上腺皮质激素生物合成抑制剂

5)肾上腺皮质激素受体拮抗剂

4.教学方法

讲授法、启发式教学、案例教学法、讨论法、课程思政。

5.教学评价

课堂练习、课后作业、考试

第九章 糖皮质激素的药理与毒理

  1. 教学目标

1)掌握糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应及应用注意事项。

2)熟悉糖皮质激素的体内过程、用法及疗程、禁忌症。

3)了解糖皮质激素的抗炎机制和构效关系。

2.教学重难点

1)重点:糖皮质激素的药理作用、临床应用及不良反应。

2)难点:糖皮质激素的生理作用和抗炎机制。

3.教学内容

 (1)简介肾上腺皮质激素类。

 (2)肾上腺皮质激素的化学结构和构效关系。

 (3)糖皮质激素(glucocorticoids) 的体内过程、药理作用、临床应用和不良反应。

4.教学方法

课堂教学采用“带问题学” ,“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。

5.教学评价

思考回答下列问题:

  1. 糖皮质激素抗炎作用特点有哪些?

  2. 为什么对于小儿和老年人要慎用糖皮质激素?

  3. 糖皮质激素在治疗感染性休克时应注意什么?为什么?

  4. 如何防治糖皮质激素所致停药反应?

  5. 糖皮质激素治疗感染性/中毒性休克的依据是什么?

第十章 地塞米松成药性分析和剂型设计

1.教学目标

1)掌握地塞米松的理化性质和生物学特征。

2)掌握口服结肠定位微丸的处方及制备工艺。

3)熟悉注射剂、滴眼剂、乳膏剂、凝胶剂的优缺点。

2.教学重难点

1)教学重点:地塞米松的理化性质和药动学参数及口服结肠定位微丸的处方设计

2)教学难点:地塞米松结肠定位微丸的制备工艺

3.教学内容

1)药物介绍:名称、结构式、分子式、分子量

2)理化性质:外观、溶解性、pKa

3)生物学性质:生物利用度、吸收、分布、代谢、排泄、生物半衰期

4)现有剂型:醋酸地塞米松片、地塞米松磷酸钠注射液、地塞米松磷酸钠滴眼液、复方地塞米松磷酸钠乳膏剂、复方醋酸地塞米松凝胶剂

5)剂型设计:地塞米松口腔贴片、结肠定位微丸、脂肪乳滴眼液、注射用无菌粉末的处方分析、制备工艺及质量评价

4.教学方法

1)讲授法:相关概念及理论框架。

2)研讨法:采用启发式教学,主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣。

5.教学评价

1)脂肪乳滴眼液的处方组成是什么?

2)口腔贴片的作用机理?

3)口服结肠定位系统是什么?

4)结肠定位系统常用材料有哪些?

第十一章 糖皮质激素类药物的质量标准研究

3.教学内容

1)糖皮质激素类药物的质量标准研究

2)地塞米松的质量标准研究

第十二章 降血糖药物的发现和合成

1.教学目标

1)掌握降血糖药物的分类和作用机制

2)了解胰岛素的发现和作用

3)熟悉胰岛素的结构特点、性质及临床应用

4)掌握代表药格列美脲、盐酸二甲双胍、恩格列净的化学结构、理化性质、合成和临床应用

5)熟悉代表药格列本脲、瑞格列奈、西格列汀、罗格列酮、米格列醇的特点和临床应用

6)掌握磺酰脲类的构效关系

2.教学重难点

1)磺酰脲类药物;

2SGLT2抑制剂

3.教学内容

1)概述

2)胰岛素

3)胰岛素分泌促进剂

4)胰岛素增敏剂

5α-葡萄糖苷酶抑制剂

6SGLT2抑制剂

7GLP-1类似物

8DDP-IV抑制剂

4.教学方法

讲授法、启发式教学法、案例教学法、讨论法PBL、课程思政。

5.教学评价

课堂练习、课后作业、考试

第十三章 胰岛素和口服降糖药的药理与毒理

1.教学目标

1掌握糖尿病模型的构建方法,熟悉药物活性评价方法

2)掌握降糖药的分类及药理作用机制、临床应用,熟悉各类降糖药的毒理作用

2.教学重难点

1糖尿病模型的构建方法

2)降糖药的分类及药理作用机制、临床应用、毒理作用

3.教学内容

1)糖尿病模型的构建与药物活性评价:I型糖尿病模型类型及构建方法、II型糖尿病模型类型及构建方法、糖尿病模型中药物活性的评价内容

2)胰岛素和口服降糖药的药理与毒理机制:胰岛素的药理作用及机制、胰岛素的临床应用和毒理作用、口服降糖药的分类及作用机制、口服降糖药的毒理作用、新型降糖药介绍

4.教学方法

1)课堂讲授法:相关概念及理论框架

2)多媒体教学,互动教学

3)提供相关自学资料

5.教学评价

1)糖尿病模型构建方法的种类及原理?常用糖尿病模型举例?药物活性评价中常见的考察指标有哪些?

2)常用降糖药有哪些类型?各自的药理作用、不良反应、临床应用有哪些?

第十四章  二甲双胍的成药性分析和剂型设计

1.教学目标

1)掌握二甲双胍的理化性质和生物学特征。

2)掌握骨架缓释片的处方及制备工艺。

2.教学重难点

1)教学重点:二甲双胍的理化性质和药动学参数及骨架缓释片的处方设计

2)教学难点:二甲双胍骨架缓释片的制备工艺

3.教学内容

1)药物介绍:名称、结构式、分子式、分子量

2)理化性质:外观、溶解性、pKa

3)生物学性质:生物利用度、吸收、分布、代谢、排泄、生物半衰期

4)现有剂型:二甲双胍片、缓释片、缓释胶囊、肠溶片

5)剂型设计:二甲双胍骨架缓释片、膜控释片、胃漂浮片、肠溶微丸的处方分析、制备工艺及质量评价

4.教学方法

1)讲授法:相关概念及理论框架。

2)研讨法:采用启发式教学,主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣。

5.教学评价

1)膜控释片是什么?

2)胃漂浮片的作用机理?

3)肠溶微丸的常用材料有哪些?

第十五章 胰岛素的成药性分析和剂型设计

1.教学目标

1)掌握胰岛素的理化性质和生物学特征。

2)掌握胰岛素乳剂和微球的处方和制备工艺。

2.教学重难点

1)教学重点:胰岛素鼻腔乳剂的各组分作用及处方设计

2)教学难点:胰岛素微球的制备原理

3.教学内容

1)药物介绍:名称、结构式、分子式、分子量

2)理化性质:溶解性、pKa

3)生物学性质:不同种类胰岛素的体内生物特征(起效时间、峰值时间、持续时间)

4)现有剂型:注射剂、吸入剂

5)剂型设计:胰岛素经鼻给药乳剂、口服缓释微球制剂及甘精胰岛素的处方分析、制备工艺及质量评价

4.教学方法

1)讲授法:相关概念及理论框架。

2)研讨法:采用启发式教学,主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣。

5.教学评价

1)微球的制备方法?

2)乳剂各处方组成的作用是什么?

3)微球载药量和包封率的制备方法。

4)微球成囊的基本原理是什么?

第十六章  胰岛素的质量标准研究

教学内容:

1)多肽药物的质量标准研究

2胰岛素的质量标准研究

第十七章 甲状腺激素和抗甲状腺药物的发现和合成

1.教学目标

1)了解甲状腺激素的作用、体内合成和体内代谢

2)熟悉抗甲状腺药物分类

3)掌握抗甲状腺药物硫脲类和大剂量碘的作用原理和作用特点

4)掌握典型药物左甲状腺激素和甲巯咪唑

2.教学重难点

1)甲巯咪唑的作用原理、作用特点和合成

2大剂量碘的作用原理和作用特点

3.教学内容

1)甲状腺激素类药物

2)抗甲状腺药物

4.教学方法

讲授法、启发式教学法。

5.教学评价

课堂练习、课后作业、考试

第十八章 抗甲亢甲减药的药理与毒理

1.教学目标

1)掌握甲亢甲减疾病模型的构建方法,熟悉药物活性评价方法

2)掌握抗甲亢甲减药物的分类、作用机制、临床应用及不良反应

2.教学重难点

1)甲亢甲减疾病模型的构建方法、原理及特点

2)抗甲亢甲减药物的作用机制、不良反应和临床应用

3.教学内容

1)甲亢甲减疾病模型的构建与药物活性评价:甲亢动物模型的构建方法、原理和特点、甲减动物模型的构建方法、原理和特点、模型中检验药物活性的评价内容

2)抗甲亢甲减药物的药理和毒理机制:甲状腺激素的药理作用及机制、临床应用和不良反应、抗甲亢药物的类型、作用机制、各类抗甲亢药物的不良反应与临床应用

4.教学方法

1)课堂讲授法:讲解相关概念及理论框架

2)多媒体教学,互动教学

3)提供相关自学资料

5.教学评价

1)甲亢甲减疾病模型的构建策略有哪些,各有什么特点?

2)甲状腺激素的作用机制?

3)抗甲亢药物的分类及各自药理机制、临床应用特点。

十九章 甲巯咪唑的成药性分析和剂型设计

1.教学目标

1)掌握甲巯咪唑的理化性质和生物学特征。

2)掌握甲巯咪唑的缓释片、胶囊剂、气雾剂及微乳凝胶的处方设计和制备工艺。

2.教学重难点

1)教学重点:甲巯咪唑缓释片的处方设计

2)教学难点:微乳凝胶的制备

3.教学内容

1)药物介绍:名称、结构式、分子式、分子量

2)理化性质:溶解性、pKa

3)生物学性质:吸收、分布、代谢、排泄、生物利用度

4)现有剂型:片剂、乳膏剂

5)剂型设计:甲巯咪唑缓释片、胶囊剂、气雾剂、微乳凝胶的处方分析、制备工艺及质量评价

4.教学方法

1)讲授法:相关概念及理论框架。

2)研讨法:采用启发式教学,主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣。

5.教学评价

1)胶囊剂是什么?常用的包合材料有哪些?

2)粉末包衣技术?

3)气雾剂的概念?气雾剂的组成。

4)微球成囊化方法

二十章 甲状腺激素的成药性分析和剂型设计

1.教学目标

1)掌握甲状腺激素的理化性质和生物学特征。

2)掌握甲状腺激素的缓释片、微乳凝胶、口腔崩解片的处方设计和制备工艺。

2.教学重难点

1)教学重点:甲状腺激素缓释片的处方设计

2)教学难点:口腔崩解片的制备工艺

3.教学内容

1)药物介绍:名称、结构式、分子式、分子量

()2理化性质:溶解性、pKa

3)生物学性质:吸收、分布、代谢、生物利用度

5)现有剂型:片剂

5)剂型设计:甲状肾上腺缓释片、微乳凝胶、口腔崩解片的处方分析、制备工艺及质量评价

4.教学方法

1)讲授法:相关概念及理论框架。

2)研讨法:采用启发式教学,主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣。

5.教学评价

1)微乳的概念?

2)口腔崩解片是什么?

3)冷冻干燥法的原理。

二十一章 甲巯咪唑和甲状腺激素的的质量标准研究

3.教学内容

1咪唑和嘧啶类药物的质量标准研究

2)甲巯咪唑和甲状腺激素的质量标准研究

第二十二章 内分泌、泌尿系统的常用天然药物

1.教学目标

掌握内分泌、泌尿系统的常用天然药物及其化学成分理化性质、提取分离方法。

2.教学重难点

黄酮类内分泌、泌尿系统的常用天然药物的化学成分的性质、提取分离方法。

3.教学内容

1)泌尿系统的常用黄酮类天然药物的化学成分结构、分类,物理性质,碱性,显色反应,检识方法,提取方法、分离方法;

2)含有黄酮类成分的内分泌、泌尿系统的常用天然药物及其药理作用。

4.教学方法

1)讲授法:掌握内分泌、泌尿系统的常用天然药物的化学成分结构、分类,物理性质,提取方法、分离方法;理解黄酮类成分的检识方法;熟悉内分泌、泌尿系统的常用天然药物及药理作用。

2)案例分析法:结合黄酮类内分泌、泌尿系统的常用天然药物研究的典型案例进行讲解。

3)实验法:结合葛根素的检识实验,简述实验提取检识原理。

5.教学评价

思考题1:举例内分泌、泌尿系统的常用天然药物。

思考题2:简述内分泌、泌尿系统的常用天然药物主要成分的提取分离方法原理。

四、学时分配

2:各章节的具体内容和学时分配表

章节

章节内容

学时分配

第一章

泌尿内分泌系统疾病概述

6

第二章

利尿药的发现和合成

2

第三章

利尿药药理与毒理

2

第四章

缓控释制剂设计

1

第五章  第六章

呋塞米、氢氯噻嗪的成药性分析和剂型设计

1

第七章

利尿药的质量标准研究

3

第八章

肾上腺皮质激素结构修饰及合成

2

第九章

糖皮质激素的药理与毒理

2

第十章

地塞米松成药性分析和剂型设计

2

第十一章

糖皮质激素类药物的质量标准研究

3

第十二章

降血糖药物的发现和合成

3

第十三章

胰岛素和口服降糖药的药理与毒理

2

第十四章

第十五章

二甲双胍和胰岛素的成药性分析和剂型设计

5

第十六章

岛素的质量标准研究

4

第十七章

甲状腺激素和抗甲状腺药物的发现和合成

2

第十八章

抗甲亢甲减药的药理与毒理

2

第十九章

甲巯咪唑的成药性分析和剂型设计

1

第二十章

甲状腺激素的成药性分析和剂型设计

1

第二十一章

甲巯咪唑和甲状腺激素的质量标准研究

2

第二十二章

内分泌、泌尿系统的常用天然药物

4


翻转课堂

4

五、教学进度

3:教学进度表

周次

日期

章节名称

内容提要

授课时数

作业及要求

备注

8

4.19

泌尿内分泌系统疾病概述

泌尿系统疾病概述

1





















选择题(课堂完成)

思考题(课后完成)


8

4.19

利尿药的发现和合成

碳酸酐酶抑制剂; Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂; Na+-Cl-同向转运抑制剂;阻断肾小管上皮Na+通道药物;盐皮质激素受体阻断剂

2


 8


 4.19

4.20

利尿药药理与毒理

利尿药的分类及利尿药作用的生理学基础;常用利尿药;脱水药的特点及应用

2


8

4.20

缓控释制剂设计

概述;口服缓控释制剂;口服择时和定位制剂;注射用缓控释制剂、微囊与微球、纳米粒与脂质体

1


8

4.21

呋塞米和氢氯噻嗪的成药性分析和剂型设计

药物介绍;理化性质;生物学性质;现有剂型;剂型设计

1


8

 4.21

4.22

利尿药的质量标准研究

呋塞米的质量标准研究;

氢氯噻嗪的质量标准研究

3


8

4.22

泌尿内分泌系统疾病概述

肾上腺皮质激素功能紊乱

2


8

4.23

肾上腺皮质激素结构修饰及合成

甾类化合物的结构和命名;内源性肾上腺皮质激素;糖皮质激素类药物;肾上腺皮质激素生物合成抑制剂;肾上腺皮质激素受体拮抗剂

2


8

4.23

糖皮质激素的药理与毒理

简介肾上腺皮质激素类;肾上腺皮质激素的化学结构和构效关系;糖皮质激素的体内过程、药理作用、临床应用和不良反应

2


9

4.26

地塞米松成药性分析和剂型设计

药物介绍;理化性质;生物学性质;现有剂型;剂型设计

2


9

 4.26

8.27

糖皮质激素类药物的质量标准研究

糖皮质激素类药物的质量标准研究;地塞米松的质量标准研究

3


9

 8.27

4.28

泌尿内分泌系统疾病概述

糖尿病及其发病机制

2


9

 4.28

4.29

降血糖药物的发现和合成

胰岛素;胰岛素分泌促进剂;胰岛素增敏剂;α-葡萄糖苷酶抑制剂;SGLT2抑制剂;GLP -1类似物;DDP-IV抑制剂

3


9

4.29

胰岛素和口服降糖药的药理与毒理

糖尿病模型的构建与药物活性评价;胰岛素和口服降糖药的药理与毒理机制

2


10

5.3

二甲双胍和胰岛素的成药性分析和剂型设计

二甲双胍和胰岛素的成药性分析和剂型设计

5


10

 5.4

 5.5

5.6

胰岛素的质量标准研究

多肽药物的质量标准研究

胰岛素的质量标准研究

4


10

5.6

泌尿内分泌系统疾病概述

甲亢和甲减

1


10

5.6

甲状腺激素和抗甲状腺药物的发现和合成

甲状腺激素类药物;

抗甲状腺药物

2


10

5.7

抗甲亢甲减药的药理与毒理

甲亢甲减疾病模型的构建与药物活性评价;抗甲亢甲减药物的药理和毒理机制

2

选择题(课堂完成)

思考题(课后完成


10

5.7

甲巯咪唑和甲状腺素的成药性分析和剂型设计

药物介绍;理化性质;生物学性质;现有剂型;剂型设计

2


11

5.10

甲巯咪唑和甲状腺激素的质量标准研究

甲巯咪唑和甲状腺激素的质量标准研究

2


11

 5.10

5.11

内分泌、泌尿系统的常用天然药物

泌尿系统的常用黄酮类天然药物的化学成分结构、分类,物理性质,碱性,显色反应,检识方法,提取方法、分离方法;含有黄酮类成分的内分泌、泌尿系统的常用天然药物及其药理作用

4


11

 5.12

5.13

翻转课堂

翻转课堂

4



六、教材及参考书目

 1.中国药典一部,2020版,中国医药科技出版,2020

2.匡海学,《中药化学》(第二版),中国中医药出版社,2011

3. 赵玉英,《天然药物化学》,北京大学医学出版社,2012

4. 孔令义,《波谱解析》(第二版),人民卫生出版社,2016年  

5. 杨世林、严春艳,《天然药物化学》(第二版),科学技术出版社,2017年   

6药物化学总论,郭总儒主编,国医药科技出版社,2003年,第二版。

7.药物化学,尤启冬主编,化学工业出版社,2019年,第三版。

8.药物化学,仉文升 李安良主编,高等教育出版社,2005年,第二版

七、教学方法

 1.讲授法:

大部分内容采用讲授法。通过讲授本课程的基本概念与基本原理,帮助学生掌握内分泌、泌尿系统的常用药物的相关知识和研究进展。

 2.讨论法:

在教学过程中对一些重点难点课堂提出问题,课下进行讨论。

 3. 案例教学法:

在课堂开始时设置病例,提出问题;课程讲授后回到案例中问题,前后呼应,加深学生对学习内容的印象。

通过课堂展示内分泌、泌尿系统的常用天然药物相关典型案例,帮助学生了解相关研究技术进展和实践科研成果,形成主体体验。

 4.启发式教学法:

在教学过程中对一些重点难点设置问题,启发学生开动脑筋回答问题,并活跃课堂气氛。

 5.课程思政:

在地塞米松的发明中融入思政元素,通过科学家发明新药的艰难历程、获得诺贝尔奖后的对人类贡献以及成功后为人类造福的努力,激发学生对本课程的热爱、对科研的热情以及积极努力的生活态度,影响他们、帮助他们树立正确的价值观和人生观。

以内分泌、泌尿系统常用天然药物的研究为例,引导学生了解中药文化特色、取得的成绩与挑战,增强民族自信,激励学生的爱国情怀与专业报国精神与专业报国精神。

 6. PBL

在课程快结束时,给学生提供几个典型药物,分组查阅资料、讨论整合、制作ppt。然后课堂汇报、讨论。

八、考核方式及评定方法

(一)课程考核与课程目标的对应关系

4:课程考核与课程目标的对应关系表

课程目标

考核要点

考核方式

课程目标1

基本理论知识

考试

课程目标2

基本理论知识

考查

课程目标3

查阅资料、翻转课堂汇报

考查

(二)评定方法

1.评定方法 (五号宋体)

平时成绩:20%,期中考试:30%,期末考试30%

2.课程目标的考核占比与达成度分析







5:课程目标的考核占比与达成度分析表

考核占比

课程目标

平时

期中

期末

总评达成度

课程目标1

20%

30%

50%

课程目标1达成度={0.3x平时目标1成绩+0.2x期中目标1成绩+0.5x期末目标1成绩}/目标1总分

课程目标2达成度1x平时目标2成绩/目标2总分

课程目标3达成度1x平时目标3成绩/目标3总分

课程目标2

100%

0%

0%

课程目标3

100%

0%

0%

(三)评分标准

课程

目标

评分标准

90-100

80-89

70-79

60-69

60

合格

不合格

A

B

C

D

F

课程

目标1

很好地掌握基本知识

较好地掌握基本知识

基本掌握基本知识

初步掌握基本知识

不能掌握基本知识

课程

目标2

很好地掌握基本知识

较好地掌握基本知识

基本掌握基本知识

初步掌握基本知识

不能掌握基本知识

课程

目标3

很好地掌握基本知识

较好地掌握基本知识

基本掌握基本知识

初步掌握基本知识

不能掌握基本知识