课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药理

教材名称

授课年级

2018级整合药学

授课章节

泌尿内分泌系统疾病概述

授课时间

300分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 通过学习泌尿内分泌系统药物的基本概念和研究工作，了解泌尿内分泌系统基本解剖结构。

2. 泌尿内分泌系统疾病临床类型、临床症状，熟悉常见泌尿内分泌系统疾病的发病原因 。

2. 技能（能力）目标：

   1. 泌尿内分泌系统解剖结构及生理学基础

   2. 常见泌尿内分泌系统疾病的概念

   3. 常见泌尿内分泌系统疾病的临床病理特征

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 尿滁留（50分钟）

   1. 泌尿系统的结构、功能与特点概述（5分钟）

   2. 影响排尿活动的因素及评估（5分钟）

   3. 尿滁留的分类及发生机制（10分钟）

   4. 尿滁留的病因：机械性梗阻和动力性梗阻（10分钟）

   5. 尿滁留的临床表现、治疗原则及健康教育（20分钟）

2． 肾上腺皮质激素功能紊乱（100分钟）

       2.1肾上腺皮质功能减退症的分类、流行病学（15分钟）

       2.2原发性Addison病、继发性腺垂体分泌ACTH不足、三发性下丘脑分泌CRH不足的病因及发病机理，病理生理临床表现，鉴别诊断和糖皮质激素治疗（40分钟）

        2.3肾上腺危象的诱因、临床表现及治疗（15分钟）

        2.4肾上腺皮质功能亢进症：库欣综合征的发病特点、临床表现、病因分类、诊断及鉴别诊断、治疗（30分钟）

3.糖尿病（100分钟）

         3.1糖尿病的概述、流行病学（10分钟）

         3.2糖尿病的分型（10分钟）

         3.3糖尿病的病因、病理生理特征和发病机理（20分钟）

         3.4糖尿病并发症介绍（10分钟）

         3.5糖尿病的心血管危险因素、糖尿病心血管危险的临床评估、大血管病变、微血管病变（20分钟）

          3.6糖尿病的诊断、饮食与护理（10分钟）

          3.7糖尿病的药物治疗（15分钟）

          3.8低血糖预防与护理（5分钟）

4.甲状腺疾病（50分钟）

          4.1甲状腺激素合成、分泌调节（5分钟）

          4.2甲状腺疾病的分类（5分钟）

          4.3甲亢的分类、病因和发病机理、临床表现、诊断和治疗（20分钟）

          4.4甲减的分类、病因和发病机理、临床表现、诊断和治疗（20分钟）

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）几类泌尿内分泌系统疾病的区别，临床特征

（2）几类泌尿内分泌系统疾病的发病机制

2. 教学难点

1. 泌尿内分泌系统解剖、生理、病理、病生背景掌握

4. 教学方法选择

 1)课堂讲授法：相关概念及理论框架

 2)多媒体教学，分析讨论互动教学

3)提供相关自学资源

5. 更新或补充内容提要

6. 复习思考题

1)常见的泌尿内分泌系统疾病及病理特点

7. 学习资源、课外自主学习参考

临床内科学相关书籍

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

药物化学，尤启冬主编，                     化学工业出版社，第三版

授课年级

2018级

授课章节

第二章 利尿药的发现和合成

授课时间

100min

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

（1）熟悉利尿药的分类、结构类型和作用机制。

（2）了解乙酰唑胺、呋塞米、氢氯噻嗪的发明过程。

（3）掌握代表药呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的化学结构、理化性质、合成和用途。

（4）掌握乙酰唑胺、氨苯蝶啶、依他尼酸的化学结构和用途。

（5）掌握噻嗪类利尿药的构效关系。

2. 技能（能力）目标：

（1）掌握新药发现的途径；

（2）熟悉新药设计发明的思路和方法；

（3）掌握氢氯噻嗪的化学结构、理化性质、合成和用途。

（4）掌握噻嗪类利尿药的构效关系。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

 1. 尿液的形成和利尿药作用的靶点           10 min

 2.碳酸酐酶抑制剂                                   10min

 3. Na⁺-K⁺-2Cl^-同向转运抑制剂               20 min

 4. Na⁺-Cl^-同向转运抑制剂                       25min

 5. 阻断肾小管上皮Na⁺通道药物            10 min

 6. 盐皮质激素受体阻断剂                      15min

 7. 小结和作业                                      10 min

3. 教学重点与难点

3. 教学重点

（1）Na⁺-Cl^-同向转运抑制剂代表药氢氯噻嗪；

（2）Na⁺-K⁺-2Cl^-同向转运抑制剂及其代表药呋塞米。

4. 教学难点

氢氯噻嗪的发现。

4. 教学方法选择

1.多媒体教学：

（1）ppt内容完整，框架清晰，包括教学内容及重点、教学目标、临床案例引入、氢氯噻嗪的发明、各类利尿药、小结和课堂作业。

（2）ppt中插入大量图片，并在药物结构修饰的地方重点标出，学生一目了然，从而减少学生因化学结构式的枯燥而产生的厌烦心理，使学生更易理解需要掌握的知识点，紧跟教师上课的节奏；正文内容按照皮质激素受体拮抗剂的发展顺序由浅入深，并拓展了跟课程内容相关的最新知识。

2.互动教学：

（1）临床案例引入教学内容并提出问题，知识点讲解结束后再回到案例，由学生回答前面提出问题，达到前后呼应的作用。

（2）采用课堂提问、讨论、课堂作业等方法，串连知识点，达到融会贯通的目的。

（3）翻转课堂的内容：A.依他尼酸；B.苄氟噻嗪

5. 更新或补充内容提要

补充：第三代非甾体盐皮质激素受体拮抗剂非奈利酮，供学生课后扩展知识。

6. 复习思考题

 1.从螺内酯的结构出发，简述其体内代谢特点和副作用。将其结构修饰，得到哪些新药？

7. 学习资源、课外自主学习参考

 1. 药物化学总论，郭总儒主编，国医药科技出版社，2003年，第二版。

 2. 药物化学，仉文升，李安良主编，高等教育出版社，2005年，第二版。

 3. Foye’s  principle of Medicinal  Chemistry，Thomas L Lemke，David A Williams 主编，Lippincott Williams & Wilkins出版社，2007年，第七版。

 4. 药物化学，雷小平，徐萍主编，高等教育出版社，2010年，第一版。

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

《药理学》朱依谆主编，人民卫生出版社，第八版

授课年级

2018整合药学

授课章节

利尿药药理与毒理

授课时间

100分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 掌握各类利尿药的药理作用、机制、应用及不良反应；

2. 了解利尿药作用的生理学基础

2. 技能（能力）目标：结合实验课程目标

1. 掌握评价利尿药活性的实验方法；

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

概述（3分钟）

利尿药的概念、作用、适应证及分类。

第1节 利尿药作用的生理学基础（35分钟）

1. 尿液的生成（10分钟）

2. 肾小管的重吸收和分泌（25分钟）

近曲小管、髓袢升支粗段、远曲小管及集合管重吸收的关键分子和机制特点。

第2节 常用利尿药（47分钟）

1. 高效利尿药（12分钟）

呋塞米(furosemide) 、依他尼酸(etacrynic acid) 、布美他尼(bumetanide) 的作用特点、机制、应用和不良反应。

2. 中效利尿药（10分钟）

噻嗪类(thiazides) 利尿药的利尿作用特点、机制、应用和不良反应。

3. 保钾利尿药（10分钟）

螺内酯及氨苯喋啶的利尿作用机制、应用和不良反应。

4. 碳酸酐酶抑制药（10分钟）

乙酰唑胺的作用机制、应用和不良反应。

5. 脱水药（5分钟）

脱水药的特点及应用。

第3节 利尿药的活性评价（15分钟）

常用评价方法概述和具体示例。

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）各类利尿药的药理作用、特点、机制、应用及不良反应；

2. 教学难点

（1）利尿药作用的生理学基础

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A.多媒体教学：（简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势）

1、通过图片和动画讲解尿液的生成。

2、运用动画讲解近曲小管、髓袢升支粗段、远曲小管及集合管重吸收的关键机制。

B.互动教学：（根据实际情况列出案例/实例讨论、分析讨论、分组讨论、翻转课堂等互动教学内容标题）

通过提问与学生互动。

2. 实验教学：（简要列出实验内容标题）

5. 更新或补充内容提要

6. 复习思考题

（1）高、中效利尿药对血钙的影响有何异同？

（2）高、中效利尿药引起低血钾的原因是什么？

7. 学习资源、课外自主学习参考

(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等)

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药代动力学》刘建平主编，人民卫生出版社，第五版

《药剂学》方亮主编，人民卫生出版社，第八版

授课年级

医18药学整合药学班

授课章节

利尿剂-呋塞米成药性分析和剂型设计

授课时间

50分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 掌握呋塞米的基本性质和特点；

2. 熟悉呋塞米的注册情况；

3. 掌握呋塞米现有剂型的优缺点。

2. 技能（能力）目标：

（1）掌握呋塞米的剂型设计方法和质量评价方法。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 药物介绍(5 min)

2. 理化性质  (8 min)

第三节 生物学性质  (8 min)

1.药理机制(2 min)

2.药代动力学(2 min)

3.适应症(2 min)

4.不良反应(2 min)

第四节 注册情况(4 min)

第五节 现有剂型(12 min)

1.呋塞米片(4 min)

2.呋塞米口服液(4 min)

3.呋塞米注射液(4 min)

第六节 剂型设计(8 min)

1.冻干片(2 min)

2.复方片(2 min)

3.注射液(2 min)

4.缓释制剂(2 min)

第七节 参考文献(5 min)

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）掌握呋塞米的基本性质和特点;

（2）掌握呋塞米现有剂型的优缺点；

（3）熟悉呋塞米的注册情况。

2. 教学难点

（1）掌握呋塞米的剂型设计方法和质量评价方法。

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A.多媒体教学：

共用35张PPT。结合教材设计了诸多与呋塞米的制剂设计和成药性分析相关的内容，图文结合，生动形象，着重介绍了呋塞米制剂设计和成药性分析的方法，从而达到引起学生的重视和学习兴趣的目的。

B.互动教学：

提问：

（1）你们觉得呋塞米设计成什么剂型比较好？

（2）你们知道为什么要进行制剂设计和成药性分析吗？

2. 实验教学：

无

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1.呋塞米的溶解性如何？

2.呋塞米的晶型有哪些？

3.呋塞米的药理机制是怎样的？

4.呋塞米的适应症有哪些？

5.呋塞米的现有剂型有哪些，各自的优缺点是什么？

6.除了现有剂型，呋塞米还可以设计成哪些剂型，大致工艺流程和制备方法是怎样的？

7.呋塞米的质量评价方法有哪些？

7. 学习资源、课外自主学习参考

1.韩洋.呋塞米的药物共晶及其异烟肼衍生物的合成研究[D].辽宁大学，2019.

2.黄蓉,叶晓霞,陆丹,等.呋塞米多晶型研究[J].药物分析杂志, 2018, 38(08):1448-1456.

3.黄胜.地高辛与呋塞米联合治疗慢性心力衰竭的临床疗效观察[J].当代医学，2020，26(35):171-172.

4.Prandota J. Clinical pharmacology of furosemide in children: a supplement.[J]. American journal of therapeutics,2001,8(4):275-289.

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

授课年级

2018级药学

授课章节

利尿药的质量标准研究

呋塞米的质量标准研究

氢氯噻嗪的质量标准研究

授课时间

150分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

掌握：氢氯噻嗪药物的鉴别、检查和含量测定方法。

熟悉：苯磺酰胺类药物呋塞米的鉴别、检查和含量测定方法。

了解：利尿药的种类、分类、作用机制和临床应用。

2. 技能（能力）目标：

通过药物结构分析其理化性质并进行鉴别、检查和含量测定方法的设计。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1、了解利尿药的种类、分类、作用机制和临床应用（35分钟）

2、熟悉苯磺酰胺类药物呋塞米的鉴别、检查和含量测定方法（45分钟）

3、掌握氢氯噻嗪药物的鉴别、检查和含量测定方法（70分钟）

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

通过药物结构分析其理化性质并进行鉴别、检查和含量测定方法的设计。

1. 教学难点

有机化合物鉴别反应中的波谱分析技能。

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A.多媒体教学：

文献案例、网络图片、内容思路和框架清晰、内容新颖有实用性。

B.互动教学：

翻转课堂内容：利尿药及其他兴奋剂体内分析案例。

2. 实验教学：

无。

5. 更新或补充内容提要

本部分内容全部为《中国药典》和文献资料提炼组成。

6. 复习思考题

气质联用技术用于微量物质测定的机理和步骤。

7. 学习资源、课外自主学习参考

1、国家药典委员会编, 中国药典. 北京: 中国医药科技出版社, 2020.

2、夏威标, 水冰洁, 丁兴红. 快速高分离液相色谱-质谱联用法测定减肥药中3 种违禁成分的含量. 浙江中医药大学学报, 2015, 39(8):615-620.

3、储蓉, 陈丽波, 张斌, 等. 84 批减肥类保健食品中非法添加化学物质的数据分析. 中国现代应用药学,2020, 37(16):1973-1976.

4、李静, 郭展辰, 赵旭, 等. 高效液相色谱法同时测定尿液中4 种肾脏病常用药物. 色谱，2015, 33(11):1210-1213.

5、上官可可, 李美珍, 杨金荣, 等. 复方呋塞米螺内酯胶囊质量控制方法的研究. 天津医科大学学报, 2016,22(1):80-83.

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

药物化学，尤启冬主编，                     化学工业出版社，第三版

授课年级

2018级

授课章节

第八章 肾上腺皮质激素结构修饰      及合成

授课时间

100min

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

（1）掌握甾类化合物的基本骨架，结构类型以及命名方法

（2）熟悉糖皮质激素和盐皮质激素的结构差异

（3）熟练地掌握糖皮质激素药物的构效关系

（4）掌握代表药物地塞米松的结构特征、合成及临床用途

（5）了解肾上腺皮质激素生物合成抑制剂

（6）了解肾上腺皮质激素受体拮抗剂

2. 技能（能力）目标：

（1）掌握新药发现的途径；

（2）熟悉新药设计发明的思路和方法；

（3）掌握地塞米松的化学结构、合成和用途。

（4）掌握糖皮质激素的构效关系。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

 1.甾类化合物的结构和命名                   20 min

 2.内源性肾上腺皮质激素                       30 min

 3.糖皮质激素类药物                               30 min

 4.肾上腺皮质激素生物合成抑制剂           10 min

 5.小结和作业                                         10 min

3. 教学重点与难点

2. 教学重点

糖皮质激素类药物及其代表药地塞米松。

3. 教学难点

地塞米松的合成。

4. 教学方法选择

1.多媒体教学：

（1）ppt内容完整，框架清晰。

（2）通过第一个糖皮质激素可的松疗效发现的案例，引入糖皮质激素药物，由浅入深。

2.互动教学：

（1）启发式教学：在天然糖皮质激素氢化可的松上结构修饰得到的那些糖皮质激素药物，提出三个问题，供学生思考，即在哪些地方进行了结构修饰？为什么要这样修饰其结构？最后达到了什么效果？。

（2）课程思政：P. Hench医生发现可的松的艰难历程以及二十年的坚持；

（3）课程思政：天津药业与法国罗素公司的地塞米松之战，发扬爱国情怀。

5. 更新或补充内容提要

补充：第三代非甾体盐皮质激素受体拮抗剂非奈利酮，供学生课后扩展知识。

6. 复习思考题

 1.从化学结构角度阐明氢化可的松为什么会产生水肿的不良反应？

 2.在氢化可的松演变成地塞米松的过程中，在哪些地方进行了结构修饰？为什么要这样修饰其结构？最后达到了什么效果？

7. 学习资源、课外自主学习参考

 1. 药物化学总论，郭总儒主编，国医药科技出版社，2003年，第二版。

 2. 药物化学，仉文升，李安良主编，高等教育出版社，2005年，第二版。

 3. Foye’s  principle of Medicinal  Chemistry，Thomas L Lemke，David A Williams 主编，Lippincott Williams & Wilkins出版社，2007年，第七版。

 4. 药物化学，雷小平，徐萍主编，高等教育出版社，2010年，第一版。

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

《药理学》朱依谆主编，人民卫生出版社，第八版

授课年级

2018整合药学

授课章节

糖皮质激素药理与毒理

授课时间

100分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 掌握糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应和应用注意事项；

2. 熟悉糖皮质激素的体内过程、用法及疗程、禁忌症；

3. 了解糖皮质激素的抗炎机制。

2. 技能（能力）目标：结合实验课程目标

1. 掌握评价糖皮质激素抗炎和免疫抑制活性的实验方法；

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

一、概述（10分钟）

糖皮质激素的概念、分泌调节、临床应用历史。

二、糖皮质激素的药理和毒理（90分钟）

3. 糖皮质激素的化学结构和构效关系（3分钟）

4. 糖皮质激素的体内过程（5分钟）

5. 糖皮质激素的作用机制（15分钟）

基因效应、非基因效应、允许作用等。

6. 糖皮质激素的药理作用（20分钟）

物质代谢、抗炎、免疫抑制与抗过敏、抗休克和其他作用。

7. 糖皮质激素的临床应用（20分钟）

严重急性感染和炎症、免疫相关疾病、抗休克治疗、血液病、局部应用和替代疗法。

8. 糖皮质激素的不良反应（15分钟）

长期大剂量应用及停药反应。

9. 糖皮质激素的选择和用法（12分钟）  

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）糖皮质激素的药理作用、临床应用及不良反应；

2. 教学难点

（1）糖皮质激素的生理作用和抗炎机制；

4. 教学方法选择

3. 理论课堂教学

A.多媒体教学：（简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势）

1、通过图片和动画讲解糖皮质激素的作用机制和应用。

B.互动教学：（根据实际情况列出案例/实例讨论、分析讨论、分组讨论、翻转课堂等互动教学内容标题）

通过提问与学生互动。

4. 实验教学：（简要列出实验内容标题）

1. 地塞米松对小鼠耳肿胀的作用

2. 地塞米松对小鼠的免疫抑制作用

5. 更新或补充内容提要

6. 复习思考题

1. 糖皮质激素抗炎作用特点有哪些？

2. 为什么对于小儿和老年人要慎用糖皮质激素？

3. 糖皮质激素在治疗感染性休克时应注意什么？为什么？

4. 如何防治糖皮质激素所致停药反应？

5. 糖皮质激素治疗感染性/中毒性休克的依据是什么？

7. 学习资源、课外自主学习参考

(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等)

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药代动力学》刘建平主编，人民卫生出版社，第五版

《药剂学》方亮主编，人民卫生出版社，第八版

授课年级

医18药学整合药学班

授课章节

地塞米松成药性分析和制剂设计

授课时间

50分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 熟悉地塞米松的基本信息、理化性质、生物学性质等；

2. 了解地塞米松的注册和受理情况；

3. 了解地塞米松的现有剂型并掌握相关剂型的概念及优缺点；

4. 掌握片剂的制备过程及质量评价；

5. 掌握胶囊剂的制备过程及质量评价；

6. 掌握粉针剂的制备过程及质量评价。

2. 技能（能力）目标：结合实验课程目标

1. 掌握设计地塞米松新制剂的基本技能。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

（一）药物介绍（10分钟）

介绍地塞米松的基本信息、理化性质及生物学性质。

（二）注册情况和现有剂型（15分钟）

1. 地塞米松的注册和受理情况

2. 片剂、注射剂、滴眼剂、乳膏剂、凝胶剂的介绍及优缺点分析

（三）剂型设计（25分钟）

     1. 口腔贴片

     2. 缓释微丸

     3. 滴眼液

     4. 注射无菌粉

3. 教学重点与难点

3. 教学重点

1. 熟悉地塞米松的理化性质；

2. 熟悉地塞米松的生物学性质，特别是药代动力学性质；

3. 掌握地塞米松现有剂型的概念及优缺点；

4. 掌握设计地塞米松新制剂的基本技能。

4. 教学难点

1. 根据地塞米松的理化性质及生物学性质进行制剂设计；

2. 掌握绘制制剂设计的工艺流图；

3. 熟悉制剂设计时各设备的使用用途及使用条件；

4. 掌握不同剂型的质量评价标准。

4. 教学方法选择

1.理论课堂教学：多媒体教学、板书。

2.实验教学：

地塞米松缓释片的制备。

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1. 地塞米松的溶解性。

2. 简述地塞米松的ADME特点。片剂、注射剂、滴眼剂、乳膏剂、凝胶剂

3. 片剂的概念及优缺点。

4. 注射剂的概念及优缺点。

5. 滴眼剂的概念及优缺点。

6. 乳膏剂的概念及优缺点。

7. 凝胶剂的概念及优缺点。

8. 片剂的质量评价要求。

9. 粉针剂的质量评价要求。

10. 胶囊剂的质量评价要求。

11. 列举粉针剂制备过程中的关键步骤。

7. 学习资源、课外自主学习参考

(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等)

方亮.药剂学[M].第8版.北京人民卫生出版社,2016.

黄家琪.个体化应用醋酸地塞米松口腔贴片的逐层制备技术工艺研究[D].广东药科大学,2019.

徐晖,郑小春,俞佳.结肠给药制剂的研究进展[J].中国当代医药, 2015,22(25):15-18.

翟海民,冯玲,于长安,等.口服结肠定位给药系统中载体材料和剂型的选择[J].药物生物技术,2014,21(3):260-263.

员晓.地塞米松口服结肠定位释药微丸的制备及体内外释药特性[D].山西医科大学,2016.

肖敏,班俊峰,张彦,等.地塞米松脂肪乳滴眼液载药性能的评价[J].药物分析杂志,2017,37(04):732-736.

课程名称

泌尿与内分泌系统药物理论

所属学科

药学

教材名称

授课年级

2018整合药学

授课章节

糖皮质激素类药物的质量标准研究

地塞米松的质量标准研究

授课时间

150分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

掌握：（1）糖皮质激素类药物种类、结构特点和临床应用及其不良反应；（2）糖皮质激素类药物的理化性质，利用理化性质进行鉴别、检查和含量测定；（3）地塞米松的鉴别、检查和含量测定方法。

2. 技能（能力）目标：

（1）根据结构分析糖皮质激素类药物的理化性质并建立鉴别、检查和含量测定方法；

（2）熟练掌握糖皮质激素类药物中杂质硒采用氧瓶燃烧法的检查方法。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1、糖皮质激素类药物种类、结构特点和临床应用等（30分钟）

2、糖皮质激素类药物的理化性质、鉴别、检查和含量测定方法（60分钟）

3、地塞米松的结构、理化性质和鉴别（60分钟）

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）分析糖皮质激素类药物结构与的理化性质.

（2）地塞米松四氮唑盐比色法含量测定方法的实验条件和测定注意事项。

2. 教学难点

糖皮质激素类药物结构与的理化性质的分析。

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A.多媒体教学：

教材、文献资料、网络图片、最新版中国药典。

B.互动教学：

案例讨论：不同剂型糖皮质激素类药物含量测定方法异同。

2. 实验教学：

（1）醋酸地塞米松原料药的含量测定（HPLC法）。

（2）地塞米松磷酸钠注射液的含量测定（紫外-可见分光光度法）+PBL讨论。

5. 更新或补充内容提要

无。

6. 复习思考题

高效液相色谱法在糖皮质激素类药物质量控制中的运用。

7. 学习资源、课外自主学习参考

1、国家药典委员会编, 中国药典.北京: 中国医药科技出版社, 2020.

2、陈少莉, 吴学贵, 王一晨, 等. 超高效液相色谱-串联质谱法快速测定动物源性食品中的地塞米松残留量. 食品安全质量检测学报, 2019,10(21)：7395-7400.

3、高家敏, 曹进, 丁宏, 等. 超高效液相色谱-串联质谱法测定化妆品中地塞米松含量的不确定度分析. 中国药师, 2018, 21(3):539-546.

4、曾庆真, 刘艳平. 地塞米松磷酸钠注射液有关物质的检验分析及研究. 临床医药文献杂志, 2019, 10(21):166-167.

5、杨雪, 马虹英, 刘博. 高效液相色谱法测定地塞米松磷酸钠乳膏中地塞米松磷酸钠含量. 中南药学, 2018, 16(4):537-540.

课程名称

消化系统药物

所属学科

药学

教材名称

药物化学，尤启冬主编，                     化学工业出版社，第三版

授课年级

2018级

授课章节

第十二章 降血糖药物的发现和合成

授课时间

150min

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

（1）掌握降血糖药物的分类和作用机制。

（2）了解胰岛素的发现和作用。

（3）熟悉胰岛素的结构特点、性质及临床应用。

（4）掌握代表药格列美脲、盐酸二甲双胍、恩格列净的化学结构、理化性质、合成和临床应用。

（5）熟悉代表药格列本脲、瑞格列奈、西格列汀、罗格列酮、米格列醇的特点和临床应用。

（6）掌握磺酰脲类的构效关系。

2. 技能（能力）目标：

（1）进一步掌握新药发现的途径；

（2）熟悉新药设计发明的思路和方法；

（3）掌握格列美脲、盐酸二甲双胍、恩格列净的化学结构、理化性质、合成和临床应用。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

 1. 概述                                         10 min

 2. 胰岛素及其类似物                     30 min

 3. 胰岛素分泌促进剂                  40 min

 4. 胰岛素增敏剂                         20min

 5. α-葡萄糖苷酶抑制剂               10min

 6. SGLT2抑制剂                         15min

 7. GLP-1类似物                         5min

 8. DDP-IV抑制剂                       15min

9. 小结 和课堂作业                      5min

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

磺酰脲类药物。

2. 教学难点

SGLT2抑制剂。

4. 教学方法选择

1.多媒体教学：

（1）ppt内容完整，层次清楚；

（2）ppt插入大量图片，并在药物结构修饰的地方重点标出，简单明了，使学生对于需要掌握的知识点容易易理解，紧跟教师上课的节奏；

（3）介绍了跟课程内容相关的最新知识和新药，包括恩格列净、索马鲁肽等。

2.互动教学：

（1）启发式教学法：在教学过程中对一些重点难点设置问题，启发学生开动脑筋回答问题，并活跃课堂气氛。

（2）翻转课堂的内容：A.恩格列净；B.瑞格列奈; C.索马鲁肽。

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1. 降血糖药有哪些？写出各自的作用靶标和代表药。

2. 胰岛素的结构有哪些特点？

 3. 非磺酰脲类降血糖药的作用特点是什么？为什么列奈类称为餐时血糖调节剂？

4. α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些？是降哪一种血糖的？

7. 学习资源、课外自主学习参考

 1. 药物化学总论，郭总儒主编，国医药科技出版社，2003年，第二版。

 2. 药物化学，仉文升，李安良主编，高等教育出版社，2005年，第二版。

 3. Foye’s  principle of Medicinal  Chemistry，Thomas L Lemke，David A Williams 主编，Lippincott Williams & Wilkins出版社，2007年，第七版。

 4. 药物化学，雷小平，徐萍主编，高等教育出版社，2010年，第一版。

 5. 本章新发现的药物类型和新药比较多，必须利用网络和图书馆，查找相关的资料。

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

自编讲义

授课年级

2018整合药学

授课章节

糖尿病模型的构建与药物活性评价

授课时间

50分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 掌握糖尿病模型的构建方法及原理；

2. 熟悉降糖药的活性评价方法。

2. 技能（能力）目标：

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 回顾糖尿病发病机制和分类（5分钟）

2. I型糖尿病模型类型及构建方法（20分钟）

手术切除、自发性、化学诱导、病毒诱导、基因构造等

3. II型糖尿病模型类型及构建方法（20分钟）

手术、自发性、化学诱导、饮食诱导、基因构造等

4. 糖尿病模型中药物活性的评价内容（5分钟）

常用评价指标，以索马鲁肽为例讲解活性评价

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）I型糖尿病模型的构建方法及造模原理；

（2）II型糖尿病模型的构建方法及造模原理

2. 教学难点

（1）糖尿病模型的不同类型及各自特点

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A.多媒体教学：

（1）结合卡通图讲解糖尿病动物模型的造模原理，帮助学生理解和记忆；

（2）运用字体、色彩、动图等突出重要知识点；

（3）结合药物研发实例讲解教学内容。

B.互动教学：以随机课堂提问为主

2. 实验教学：

5. 更新或补充内容提要

6. 复习思考题

1.糖尿病模型构建方法的种类及原理？

2.常用糖尿病模型举例？

3.药物活性评价中常见的考察指标有哪些？

7. 学习资源、课外自主学习参考

刘恩岐主编，《人类疾病动物模型》，人民卫生出版社，2014年.

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

《药理学》朱依谆主编，第八版

授课年级

2018整合药学

授课章节

胰岛素和口服降糖药的药理与毒理机制

授课时间

50分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 掌握降糖药的分类及药理作用机制；

2. 掌握各类降糖药的临床应用；

3. 熟悉各类降糖药的毒理作用

2. 技能（能力）目标：

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 胰岛素的药理作用及机制（8分钟）

2. 胰岛素的临床应用和毒理作用（15分钟）

3. 口服降糖药的分类及作用机制（10分钟）

磺酰脲类、双胍类、胰岛素增敏剂、α-糖苷酶抑制剂

4. 口服降糖药的毒理作用（7分钟）

5. 新型降糖药介绍（10分钟）

瑞格列奈、DPP4抑制剂、GLP-1

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

1. 降糖药的类型及药理作用机制

2. 胰岛素的临床应用及严重不良反应

3. 各类降糖药的临床应用特点

2. 教学难点

（1）各类降糖药的药理机制和临床应用特点

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A.多媒体教学：

（1）结合卡通图讲解各类降糖药的作用机制；

（2）以不同字体大小、色彩等突出重点内容；

（3）对口服降糖药的靶点、作用机制、临床使用特点及不良反应进行直观的总结和比较。

B.互动教学： 以随机课堂提问为主

2. 实验教学：

5. 更新或补充内容提要

6. 复习思考题

1.降糖药的类型？

2.各类口服降糖药的作用机制、特殊不良反应及临床应用特点？

7. 学习资源、课外自主学习参考

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药代动力学》刘建平主编，人民卫生出版社，第五版

《药剂学》方亮主编，人民卫生出版社，第八版

授课年级

医18药学整合药学班

授课章节

缓控释制剂-口服缓释制剂

授课时间

100分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 掌握缓、控释制剂的概念、特点等；

2. 掌握缓、控释制剂的释药原理和方法；

3. 掌握口服定时、定位给药系统的概念、分类、特点、渗透泵及柱塞型定时释药胶囊的组成、口服结肠定位释药系统的分类；

4. 熟悉缓控释制剂的处方设计和体内外评价方法。

2. 技能（能力）目标：

（1）了解缓控释制剂的处方和制备工艺。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

3. 概述(30 min)

1. 缓控释制剂的种类(6 min)

2. 缓控释制剂与普通制剂的比较(8 min)

3. 缓控释制剂的主要特点(8 min)

4. 缓控释制剂的不足(8 min)

4. 口服缓控释制剂的设计  (40 min)

1. 缓控释原理(10 min)

2. 缓控释制剂的设计(10 min)

3. 缓控释制剂简介(10 min)

4. 质量评价(10 min)

第三节 口服择时和定位制剂  (30 min)

1.概述(10 min)

2.择时与定位释放原理(10 min)

3.择时与定位系统简介(10 min)

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）掌握缓、控释制剂的概念、特点及分类;

（2）熟悉缓、控释制剂设计的内容；

（3）掌握口服缓、控释制剂的剂量设计；

（4）掌握体外释放度实验的方法、设计方案及实施标准；

（5）熟悉体内生物利用度和生物等效性试验；

（6）了解体内外相关性的认证方法。

2. 教学难点

（1）掌握口服定时释药系统的概念和分类，掌握渗透泵定时释药系统、薄一脉冲系统、柱塞型定时释药胶囊的组成和特点；

（2）掌握口服定位释药系统概念和分类；

（3）掌握口服结肠定位释药系统的概念和类型。

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A.多媒体教学：

共用53张PPT。结合教材设计了诸多与缓控释制剂相关的内容，图文结合，生动形象，突出了口服缓控释制剂的概念和优点，从而达到引起学生的重视和学习兴趣的目的。

B.互动教学：

提问：

（1）你们了解的市面上的缓释制剂有哪些？

（2）你们觉得哪些药可以开发成缓控释制剂？

2. 实验教学：

无

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1.设计口服缓、控释制剂设计理化因素有哪些？

2.影响口服缓、控释制剂设计生物因素有哪些？

3.何谓油水分配系数，其大小与药物的生物利用度有什么关系？

4.缓释、控释制剂的生物利用度、波动系数与普通制剂之间的关系如何？

5.某普通制剂每次给药的总剂量和速释部分、缓释部分的剂量各为多少？（已知：ka=2.0h-1,v=10L,ke=0.346h-1,F=1）

6.缓释、控释制剂常用的释放介质有哪些？释放介质的用量如何规定？

7.缓释、控释制剂体外释放如何取点，释放标准是什么，为什么？

8.药物释放曲线的拟合方法有哪几种？

9.体内外相关性的方法有哪几种？

10.何谓口服定时释药系统？可分为哪几类？

7. 学习资源、课外自主学习参考

1.陆彬主编，药剂学（第1版），中国医药科技出版社。

2.崔福德.药剂学.北京:中国医药科技出版社,2002

3.毕殿洲.药剂学.第四版,北京:人民卫生出版社,1999

4.邹豪.口服脉冲和定时释药系统.国外医药药学分册,1999,26(1):33

5.陆彬.药物新剂型与新技术.北京:人民卫生出版社,1998

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药代动力学》刘建平主编，人民卫生出版社，第五版

《药剂学》方亮主编，人民卫生出版社，第八版

授课年级

医18药学整合药学班

授课章节

缓控释技术-微囊、纳米粒

授课时间

50分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 掌握微囊、微球和纳米粒的概念、特点等；

2. 掌握微囊、微球和纳米粒的组成；

3. 掌握微囊、微球与纳米粒的制备方法；

4. 熟悉微囊、微球与纳米粒的质量评价方法。

2. 技能（能力）目标：

1. 了解微囊、微球和纳米粒作为药物载体的进展；

2. 了解影响粒径的因素；

3. 了解纳米粒与亚微粒的修饰方法。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

第四节 微囊与微球(30 min)

1. 概述(3 min)

2. 微囊与微球的载体材料(4 min)

3. 微囊的制备(4 min)

4. 微球的制备(4 min)

5. 影响粒径的因素(4 min)

6. 微囊与微球的质量评价(4 min)

7. 其他评价(3 min)

8. 作为药物载体应用进展(4 min)

第五节 纳米粒与亚微粒  (20 min)

1. 概述(4 min)

2. 纳米粒的特点(4 min)

3. 纳米粒与亚微粒的制备方法(4 min)

4. 纳米粒与亚微粒的修饰(4 min)

5. 纳米粒的质量评定(4 min)

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）掌握微囊、微球与纳米粒的概念、特点及分类;

（2）掌握微囊、微球与纳米粒的的制备方法；

（3）熟悉微囊、微球与纳米粒的的质量评价方法。

2. 教学难点

1. 了解影响粒径的因素；

（2）了解纳米粒与亚微粒的修饰方法。

4. 教学方法选择

3. 理论课堂教学

A.多媒体教学：

共用44张PPT。结合教材设计了诸多与微囊、微球和纳米粒相关的内容，图文结合，生动形象，突出了微囊、微球和纳米粒的概念和优点，从而达到引起学生的重视和学习兴趣的目的。

B.互动教学：

提问：

（1）你们觉得微球和微囊的区别有哪些？

（2）你们觉得哪些药可以用微球做载体？

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1.微球、微囊的基本概念、制备方法。

2.微球、微囊的质量标准及在靶向制剂中的地位。

3.单凝聚法与复凝聚法的基本原理。

4.影响微囊、微球粒径的因素有哪些？

5.纳米粒、纳米求、纳米囊的基本概念、制备方法，质量标准及在靶向制剂中的地位。

6.影响纳米求和纳米囊包封率、收率及载药量的因素有哪些？

7. 学习资源、课外自主学习参考

1.陆彬主编，药剂学（第1版），中国医药科技出版社。

2.崔福德.药剂学.北京:中国医药科技出版社,2002

3.毕殿洲.药剂学.第四版,北京:人民卫生出版社,1999

4.邹豪.口服脉冲和定时释药系统.国外医药药学分册,1999,26(1):33

5.陆彬.药物新剂型与新技术.北京:人民卫生出版社,1998

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药代动力学》刘建平主编，人民卫生出版社，第五版

《药剂学》方亮主编，人民卫生出版社，第八版

授课年级

医18药学整合药学班

授课章节

缓控释制剂-脂质体

授课时间

50分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

（1）掌握固体脂质纳米粒的概念及制备方法；

（2）了解磁性纳米球的制备、纳米球的修饰；

（3）了解脂质体制剂的发展方向；

（4）掌握脂质体的基本概念、组成与结构、特点。

2. 技能（能力）目标：

（1）掌握脂质体的制备方法、修饰及质量标准。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

第六节 脂质体(50 min)

1. 概念(5 min)

2. 发展——已上市的脂质体制剂(5 min)

3. 脂质体的膜材料(5 min)

4. 脂质体的理化性质(5 min)

5. 脂质体的分类(5 min)

6. 脂质体的功能(5 min)

7. 脂质体的作用机制(5 min)

8. 脂质体的制备方法(5 min)

9. 脂质体的分离与灭菌(5 min)

10. 脂质体的质量评价(5 min)

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）掌握固体脂质纳米粒的概念及制备方法；

（2）了解磁性纳米球的制备、纳米球的修饰；

（3）了解脂质体制剂的发展方向。

2.教学难点

（1）掌握脂质体的基本概念、组成与结构、特点与制备方法、修饰及质量标准。

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A.多媒体教学：

共用42张PPT。结合教材设计了诸多与脂质体相关的内容，图文结合，生动形象，突出了脂质体的概念和优点，从而达到引起学生的重视和学习兴趣的目的。

B.互动教学：

提问：

（1）基于硫酸铵梯度法制备的脂质体，提高包封率的方法有哪些？

（2）你们觉得哪些药可以用脂质体做载体？

2. 实验教学：

无

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1.固体脂质纳米球的制备方法有哪些？

2.脂质体的基本概念、组成与结构、与胶束的区别是什么？

3.脂质体的体内作用特点有哪些？

4.脂质体的制备方法有哪些？

5.如何对脂质体进行修饰？

6.脂质体的质量评价。

7. 学习资源、课外自主学习参考

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药代动力学》刘建平主编，人民卫生出版社，第五版

《药剂学》方亮主编，人民卫生出版社，第八版

授课年级

医18药学整合药学班

授课章节

二甲双胍成药性分析和制剂设计

授课时间

50分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 熟悉二甲双胍的基本信息、理化性质、生物学性质等；

2. 了解二甲双胍的注册和受理情况；

3. 了解二甲双胍的现有剂型并掌握相关剂型的概念及优缺点；

4. 掌握片剂的制备过程及质量评价；

5. 掌握胶囊剂的制备过程及质量评价。

2. 技能（能力）目标：结合实验课程目标

1. 掌握设计二甲双胍新制剂的基本技能。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

（一）药物介绍（10分钟）

介绍二甲双胍的基本信息、理化性质及生物学性质。

（二）注册情况和现有剂型（15分钟）

1. 二甲双胍的注册和受理情况

2. 速释片、缓释片（胶囊）、肠溶片的介绍及优缺点分析

（三）剂型设计（25分钟）

     1.  骨架片

     2.  膜控释片

     3.  胃漂浮片

     4.  肠溶微丸

     5.  缓控释微丸

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

1. 熟悉二甲双胍的理化性质；

2. 熟悉二甲双胍的生物学性质，特别是药代动力学性质；

3. 掌握二甲双胍现有剂型的概念及优缺点；

4. 掌握设计二甲双胍新制剂的基本技能。

2. 教学难点

1. 根据二甲双胍的理化性质及生物学性质进行制剂设计；

2. 掌握绘制制剂设计的工艺流图；

3. 熟悉制剂设计时各设备的使用用途及使用条件；

4. 掌握不同剂型的质量评价标准。

4. 教学方法选择

1.理论课堂教学：多媒体教学、板书。

2.实验教学：

二甲双胍缓释片的制备。

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1. 二甲双胍的溶解性。

2. 简述二甲双胍的ADME特点。

3. 片剂的概念及优缺点。

4. 缓释制剂的概念及优缺点。

5. 肠溶片的概念及优缺点。

6. 片剂的质量评价要求。

7. 缓释制剂的质量评价要求。

8. 胶囊剂的质量评价要求。

9. 列举片剂中常用的辅料种类并指出其作用。

7. 学习资源、课外自主学习参考

(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等)

方亮.药剂学[M].第8版.北京人民卫生出版社,2016.

王胜利,周莉玲,陈秀娟.盐酸二甲双胍缓释骨架片的研制[J].中国医院药学杂志,2005,25(12):1124-1126.

陈燕忠,吕竹芬.盐酸二甲双胍缓释片处方筛选及工艺研究[J].药学进展,2004,28(8):366-369.

翟翠云,王洪光.膜控释型缓释片处方工艺的量化筛选[D].青岛科技大学,2010.

徐刚锋,张文玉.应用卡波姆971PNF制备胃内漂浮型缓释片及其体外评价[J].中国药科大学学报,2003,34(4):317- 321.

胡连栋,唐星,丁怡,等.离心造粒法制备盐酸二甲双胍缓释微丸[J].中国医药工业杂志,2005,36(9):541-544.

张倩.盐酸二甲双胍缓释微丸的研究[D].沈阳药科大学,2003.

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

《生物药剂学与药代动力学》刘建平主编，人民卫生出版社，第五版

《药剂学》方亮主编，人民卫生出版社，第八版

授课年级

医18药学整合药学班

授课章节

胰岛素成药性分析和剂型设计

授课时间

50分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 掌握胰岛素的药物基本信息及理化性质；

2. 掌握胰岛素的生物学性质；

3. 掌握胰岛素的现有剂型及药品注册情况；

4. 掌握胰岛素的剂型设计前景及方法。

2. 技能（能力）目标：

了解一般药物的成药性分析和剂型设计方法。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 胰岛素的基本信息（10分钟）

1. 氢氯噻嗪的药物介绍：氢氯噻嗪的化学名称为Insulin；分子式C₂₅₇H₃₈₃N₆₅O₇₇S₆；分子量5807.69；CAS号11061-68-0；

2. 氢氯噻嗪的基本理化性质：

1、作用机制：①通过影响葡萄糖的贮存、释放和利用过程而有助于糖类的代谢。②影响脂类转化为脂肪、氨基酸转化为蛋白质。③有助于控制高血糖、糖尿病以及酮症酸中毒，并控制糖尿病并发症的发生。④促进钾离子细胞内转运，有利于纠正细胞缺钾症状。

2、药代动力学：①短效胰岛素：如赖脯胰岛素、门冬胰岛素，能迅速地分解为单体，快速吸收。比普通胰岛素达峰时间短，作用时间也更短。起效时间0.5 h，达峰时间2-4 h，持续时间6-8 h。②中效胰岛素：如低精蛋白胰岛素和胰岛素锌混悬液。起效时间1-3 h，达峰时间6-12 h，持续时间16-24 h。③长效胰岛素：如甘精胰岛素、地特胰岛素。

3、适应症：①Ⅰ型糖尿病。②Ⅱ型糖尿病有严重感染、外伤、大手术等严重应急情况，以及合并心、脑血管并发症、肾脏或视网膜有病变等。③糖尿病酮症酸中毒、高血糖非酮症性高渗性昏迷。④成年获老年糖尿病病人发病急、体重减轻伴明显消瘦⑤妊娠糖尿病。⑥继发性严重胰腺疾病的糖尿病。

4、不良反应：①过敏反应；②低血糖症；③胰岛素耐受症。

（三）胰岛素的现有剂型（5分钟）

1、注射剂：

优点为：①作用迅速，无吸收过程获吸收过程很短。②无首过效应，疗效较好。

缺点为：①胰岛素治疗一般终生用药，长期注射容易引起过敏反应或导致感染，给患者的生理或心理上带来负担。②体循环血药浓度高于肝门静脉系统，易导致外周高胰岛素血症，增加低血糖风险。③能促进脂肪生成。④加剧身体的胰岛素拮抗，加大治疗难度和费用。

2、吸入剂：

优点为：①方便、安全、无痛，患者依从性高。②可相对减少与胰岛素全身治疗相关的体重异常增加现象。

缺点为：口服给药相对于注射治疗，生物利用率较低

（四）胰岛素的剂型设计（20分钟）

1、胰岛素经鼻给药

（1）设计依据：胰岛素经鼻给药可增加脂溶性的胰岛素以雾化液体或粉末的形式释放至鼻腔粘膜，经黏膜上皮丰富的毛细血管和淋巴管吸收，与皮下注射相比吸收和消除均更为迅速，与肺部吸入相比使用更为便利、安全性更好

（2）制备方法：①取壳聚糖75mg用1mL 0.1mol/L盐酸溶解备用。②取卵磷脂1.6g、新癸酸甘油酯2.0mL、吐温80 0.4g和维生素E 40mg，60℃溶解油相。③将油相在60℃下倒入同温度的蒸馏水，搅拌制得初乳，将初乳过高压匀乳机得到空白微乳。④取胰岛素3.0g和上述微乳混合，加入壳聚糖溶液，滴加3.0mol/L的HCl溶解，加入1.5g甘露醇，3.0g甘油，苯扎氯铵15mg，用0.1mol/L的NaOH调节pH至4.0，水加至150mL即得。

（3）评价指标：①沉降容积比；②装量差异；③装量；④无菌；⑤递送剂量均一性；⑥微生物限度。

2、胰岛素口服缓释制剂（微球）

（1）设计依据：纳米颗粒具有较高的包封率和载药量，且具有粘附和穿透小肠粘液的功能，提高了胰岛素在小肠部位的一艘，具有高的口服生物利用度，且口服后可以有效地控制血糖，相较于皮下注射，血糖变化更加平稳，极大地减轻糖尿病病人不必要的痛苦，安全且方便。

（2）制备方法：①将PEG-CS和TPP分别溶于蒸馏水中，得到PEG-CS溶液和TPP溶液；将胰岛素粉末用盐酸溶解，再用NaOH溶液调节pH至中性，最后用磷酸盐缓冲液定容得到胰岛素溶液。②将PEG-CS溶液和胰岛素溶液混合，在磁力搅拌下滴加盐酸至溶液澄清透明。③将TPP溶液缓慢滴加到步骤（2）澄清透明的溶液中，得到最终反应液；用盐酸调节最终反应液的pH值，滴加完成后继续反应20min，得到混悬液,使最终PEG-CS浓度为2mg/mL，TPP浓为1mg/mL，胰岛素为5mg/mL。④将最终得到的浑浊液离心20min，收集沉淀，冷冻干燥，得到胰岛素聚乙二醇化壳聚糖微球，即胰岛素缓释口服制剂

3. 评价指标：①形态、粒径及其分布；②载药量和包封率；③释药速度；④有机溶剂；⑤突释效应；

3. 甘精胰岛素注射液

1. 设计依据：加入甘露醇或类似的糖可以获得物理稳定性增强的胰岛素制剂，将过量的锌加入到含锌的胰岛素溶液中也可增强其稳定性，将胰岛素PEG化后可以改变其溶解性能，提高生物利用度，延长作用时间。

2. 制备方法：①将10000IU（363.78mg）甘精胰岛素加入到25mL注射用水中，以枸橼酸调节溶液pH至4.2使其完全溶解，然后分别加入5% w/v用量的PEG200和5% w/v用量的PEG2000，搅拌混合均匀，于2℃低温下搅拌放置15小时，得到溶液1。②将处方量的锌、间甲酚加入到75mL注射用水中，搅拌使其溶解，加枸橼酸调节pH至4.5，冷却至室温得到溶液2。③取溶液1搅拌下全部加入到溶液2中，搅拌均匀后调节pH至3.8-4.2，使最终药液中含有30μg/mL的锌、2.7mg/mL的间甲酚、100IU/mL的甘精胰岛素、50mg/mL的PEG200和50mg/mL PEG2000，药液经0.22μm滤膜除菌过滤，分装于3mL注射小瓶中，轧盖、灯检即得。

3. 评价指标：①pH；②无菌；③细菌内毒素；④可见异物；⑤热原检查；⑥渗透压摩尔浓度。

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）胰岛素的药物基本信息。

（2）胰岛素的理化性质及生物学性质。

（3）胰岛素的现有剂型及药品注册情况

（4）胰岛素的剂型设计。

2. 教学难点

（1）药物的成药性分析方法及剂型设计依据。

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A.多媒体教学：（简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势）

共用近40张PPT。分版块详细介绍了胰岛素这一药物的性质，了解了该药品当前市场上的制剂情况，进行了新的剂型设计，以此突出了成药性分析和剂型设计的重要性，从而达到引起学生的重视和学习兴趣。

2. 互动教学：（根据实际情况列出案例/实例讨论、分析讨论、分组讨论、翻转课堂等互动教学内容标题）

1. 胰岛素的现有剂型有哪些

2. 根据胰岛素的药物性质，还能设计出那些剂型？

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1. 胰岛素的主要作用机制是什么？

2. 胰岛素有哪些现有剂型？

3. 胰岛素可以设计出哪些新剂型？

4. 注射剂的质量控制有哪些？

7. 学习资源、课外自主学习参考

(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等)

1、药剂学学习指导与习题集，王东凯主编，人民卫生出版社（2007年）

2、药剂学实验指导，崔福德主编，人民卫生出版社（2011年）

课程名称

泌尿与内分泌系统药物理论

所属学科

药学

教材名称

授课年级

2018级药学

授课章节

多肽药物的质量标准研究

胰岛素的质量标准研究

授课时间

200分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

掌握：多肽药物的来源、分类、结构组成、临床应用。

熟悉：（1）多肽药物的质量研究与质量标准——鉴别实验、检查、含量测定；（2）胰岛素来源、性状、鉴别、检查和含量测定方法。

了解：合成多肽药物药学研究的主要内容：（a）制备工艺研究；（b）结构确证研究；（c）制剂处方工艺研究；（d）质量研究与质量标准；（e）稳定性研究。

2. 技能（能力）目标：

熟悉多肽类药物的序列分析原理和技术方法。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1、多肽药物的来源、分类、结构组成、临床应用（35分钟）

2、合成多肽药物药学研究的主要内容（75分钟）

3、多肽药物的质量研究与质量标准——鉴别实验、检查、含量测定（40分钟）

4、胰岛素来源、性状、鉴别、检查和含量测定方法（50分钟）

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）多肽药物的质量研究与质量标准。

（2）胰岛素来源、性状、鉴别、检查和含量测定方法。

2. 教学难点

多肽类药物结构确证方法。

4. 教学方法选择

2. 理论课堂教学

A.多媒体教学：

文献案例、图片、内容新颖有实用性。

B.互动教学：

翻转课堂内容：大分子化合物常用的鉴别、检查、含量测定方法。

3. 实验教学：

无。

5. 更新或补充内容提要

本部分内容依据《中国药典》和文献资料完成。

6. 复习思考题

例举色谱、质谱在多肽类药物质量控制中的应用。

7. 学习资源、课外自主学习参考

1、国家药典委员会编, 中国药典.北京: 中国医药科技出版社, 2020.

2、于海霞, 李露, 马慧芬, 等. 毛细管电泳法测定螺内酯片剂中螺内酯的含量. 山西医科大学学报,2015, 46(10):995-998.

3、丁晓丽, 葛玉鹏, 张慧, 等. 1RP-HPLC 法测定重组人胰岛素中胰岛素前体的含量. 中国新药杂志,2015, 24(15):1707-1710.

4、李晓红, 余蓉, 杨继虞, 等. 单组分胰岛素的制备及质量分析. 四川大学学报, 2005, 42(1):175-178.

5、周冼苡, 周雪雪, 曾抗, 等. 复方胰岛素凝胶的研制及含量测定. 中国药房, 2006, 17(19): 1474-1475.

6、郭 龙, 彭义刚, 朱 慧, 等. 全合一静脉营养液中胰岛素的含量测定. 中国药业, 2007, 16(22):39-40.

7、薛洪宝, 常华兰, 梁丽丽, 等. 药用胰岛素中高分子蛋白质杂质含量过程控制方法研究. 南开大学学报, 2017, 50(1):72-78.

课程名称

消化系统药物

所属学科

药学

教材名称

药物化学，尤启冬主编，                     化学工业出版社，第三版

授课年级

2018级

授课章节

第十七章 甲状腺激素和                        抗甲状腺药物的发现和合成

授课时间

100min

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

（1）了解甲状腺激素的作用、体内合成和体内代谢；

（2）熟悉抗甲状腺药物分类；

（3）掌握抗甲状腺药物硫脲类和大剂量碘的作用原理和作用特点；

（4）掌握典型药物左甲状腺激素和甲巯咪唑。

2. 技能（能力）目标：

（1）进一步掌握新药发现的途径；

（2）掌握左甲状腺激素和甲巯咪唑的作用原理和作用特点。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

 1. 甲状腺激素类药物          50min

 2. 抗甲状腺药物                 40min

3. 小结                               10min

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）甲巯咪唑的作用原理、作用特点和合成。

（2）大剂量碘的作用原理和作用特点。

2. 教学难点

甲状腺激素类药物  在体内合成。

4. 教学方法选择

1.多媒体教学：

（1）ppt内容完整，层次清楚；

（2）ppt插入大量图片，并在药物结构修饰的地方重点标出，简单明了，使学生对于需要掌握的知识点容易易理解，紧跟教师上课的节奏；

（3）介绍了跟课程内容相关的最新知识和新药。

2.互动教学：

（1）启发式教学法：在教学过程中对一些重点难点设置问题，启发学生开动脑筋回答问题，并活跃课堂气氛。

（2）采用课堂提问、课堂作业等方法，使学生掌握本章知识点。

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1. 试比较甲巯咪唑和大剂量碘的作用原理、作用特点和临床应用。

2. 抗甲状腺药物有哪几类，举例说明。

7. 学习资源、课外自主学习参考

 1. 药物化学教材中相关的内容极少，而目前相关疾病发病率增加，必须利用网络和图书馆，查找相关的资料。

 2. 药物化学，仉文升，李安良主编，高等教育出版社，2005年，第二版。

 3. Foye’s  principle of Medicinal  Chemistry，Thomas L Lemke，David A Williams 主编，Lippincott Williams & Wilkins出版社，2007年，第七版。

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

自编讲义

授课年级

2018整合药学

授课章节

甲亢甲减疾病模型的构建与药物活性评价

授课时间

50分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 掌握甲亢疾病模型的构建方法及原理；

2. 掌握甲减疾病模型的构建方法及原理。

2. 技能（能力）目标：

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 甲亢动物模型的构建方法、原理和应用特点（20分钟）

甲亢病因，诱发性、转基因甲亢模型；

2. 甲减动物模型的构建方法、原理和应用特点（25分钟）

甲减病因，诱发性、自发性、转基因甲减模型；

3. 模型中检验药物活性的评价内容（5分钟）

常用评价指标

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）甲亢模型的构建方法、原理及应用特点
（2）甲减模型的构建方法、原理及应用特点

2. 教学难点

（1）甲亢模型的造模原理及应用特点
（2）甲减模型的造模原理及应用特点

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学

A.多媒体教学：

（1）以相似的造模原理归纳模型构建方法；

（2）按照造模机制、具体造模方法、模型特点等要素分别讲解各类甲亢甲减动物模型，利于不同构建方法间的比较。

B.互动教学：  以随机课堂提问为主

2. 实验教学：

5. 更新或补充内容提要

6. 复习思考题

1.常见甲亢疾病动物模型的构建方法及造模原理。

2.常见甲减疾病动物模型的构建方法及造模原理。

7. 学习资源、课外自主学习参考

刘恩岐主编，《人类疾病动物模型》，人民卫生出版社，2014年.

课程名称

泌尿与内分泌系统药物

所属学科

药学

教材名称

《药理学》朱依谆主编，第八版

授课年级

2018整合药学

授课章节

抗甲亢甲减药物的药理与毒理机制

授课时间

50分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 掌握甲状腺激素的药理作用机制、临床应用及不良反应；

2. 掌握抗甲亢药物的类型及各自的作用机制、临床应用及不良反应。

2. 技能（能力）目标：

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 甲状腺激素（20分钟）

生理作用机制、药理作用、临床应用、不良反应；

2. 抗甲亢药物（30分钟）

硫脲类、碘及碘化合物、放射性碘、β受体阻断药；

作用机制、临床应用、不良反应。

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

1. 甲状腺激素的药理作用机制

2. 抗甲亢药物的类型

3. 抗甲亢药物的作用机制、临床应用及不良反应

2. 教学难点

（1）各类抗甲亢药物的临床应用特点及特殊不良反应

4. 教学方法选择

3. 理论课堂教学

A.多媒体教学：

（1）使用卡通图展示药物的作用机制，形成直观的理解和记忆；

（2）综合运用字体、色彩等标记突出知识重点。

B.互动教学：以随机课堂提问为主

5. 更新或补充内容提要