课程名称

药物学总论实验

所属学科

药学

教材名称

整合药学实验讲义

授课年级

2018级整合药学班

授课章节

计算机辅助药物设计

授课时间

200分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 熟悉分子模拟和药物设计的基本原理，掌握计算机辅助药物分子设计中的一些新方法、新手段。

2. 熟悉主流药物设计平台如Linux系统和掌握若干主流药物设计软件如NAMD、PyMol、Discovery Studio、MOE等的一些常规操作和使用方法。

3. 掌握受体学说的基础知识，了解针对特定蛋白靶点的同源建模和分子对接等。

2.  技能（能力）目标：

通过对计算机辅助药物分子设计经典理论的讲解和常用药物设计软件工具的演示，使学生感受分子模拟和计算机辅助药物分子设计的新方法、新手段，培养学生们进行AI+创新药物研发的能力。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 实验内容的讲解（80分钟）

2. 实验操作的示范（20分钟）

3. 实验操作指导和视频演示（90分钟）

4. 实验总结（10分钟）

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）生物大分子的显示方式；小分子化合物的显示方式

（2）同源模建的一般流程操作包括模板的识别、目标序列和模板的比对、目标序列三维模型的构建以及模型的评估。

（3）分子对接的一般步骤流程；刚性对接、半柔性对接和全柔性对接的介绍和区别。

2. 教学难点

1. 结合口袋重要氨基酸残基的理解；生物大分子和小分子化合物相互作用示意图的导出。

2. 如何理解靶点蛋白三维结构的保守性和多样性；同源模建得到的蛋白质三维结构的的评价指标和原理。

3. 在具体靶点体系中如何选择合适的分子对接方法；分子对接在药物设计中具体应用；基于分子对接的虚拟筛选简介和操作。

4. 教学方法选择

（1）讲授法

（2）实际操作视频演示+研讨法

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1. 蛋白质和小分子化合物几种常见的图形显示方法有哪些？

2. 如何定量评价同源模建蛋白模型的优劣？

3. 在药物研发中，如何灵活应用分子对接方法来提高药物发现的效率？

7. 学习资源、课外自主学习参考

1. 学校图书馆资料库平台：中国知网、重庆维普、万方数据库、ACS、Elsevier……

2.《药物设计学》，叶德泳主编，高等教育出版社，第三版；

3.《常用计算机辅助药物设计软件教程》，张亮仁主编，中国医药科技出版社，第一版。

4. Google学术搜索等。

课程名称

药物学总论实验

所属学科

药学

教材名称

《整合药学实验教程》

授课年级

2018级整合药学班

授课章节

药理学实验基本知识和技能

授课时间

200分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 学习机能实验学的目的，明确机能实验学的要求，掌握实验报告的书写要求

2. 掌握实验动物的基本操作方法；

3. 了解药典的基本知识、熟悉药物剂型的特点，

4. 了解处方

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 药理学实验的重要性：   药物安全性，有效性，作用机制  (10min)

2. 药理学实验注意的方面：1）   采取的实验方法和评价标准     (10min)    

 2）   每组样本量，药物剂量，对照， (10min)

 3）   结果分析，统计学    (5 min)

4)     实验室规则   (5 min)

3. 实验报告的内容：1）总体要求   (2min)

 2）科研小论文，(2min)

3）具体要求：实验日期、实验名称、实验材料、实验方法和     步骤、实验结果、讨论。  (4min)

4）图表自明，三线表    (2min)

4. 药理学实验基本知识和技能

1. 实验动物的基本知识   (30min)

2. 实验动物的基本操作     (30min)

3. 实验动物用药量的确定及计算方法  (20min)

5. 药理学实验制剂介绍：常用剂型的分类以及各剂型的基本特点。 (20min)

6. 中华人民共和国药典   (20min)

7. 医院处方介绍：通过实例讲述处方的意义、重要性和基本格式以及书写要求。    (20min)  

3. 教学重点与难点

1. 教学重点：

（1）药理学实验的重要性；

（2）实验动物种类及基本操作方法

（3）药物剂量换算的基本方法；

 (4) 处方相关知识

2. 教学难点：

（1）药理学实验设计原则

4. 教学方法选择

课上采用教师讲述；演示实验操作，利用具体药物展示常用剂型的分类，以及各剂型的基本特点。

5. 更新或补充内容提要

6. 复习思考题

1. 常用实验动物有哪些？

2. 小鼠的给药、采血的方式有哪些？

3. 处方由及部分组成？处方的书写时有何注意事项？

7. 学习资源、课外自主学习参考

(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等)

1. 《药理实验方法学》第四版 魏巍主编，人民卫生出版社出版

2.《机能实验学》，谢可鸣等主编，高等教育出版社

课程名称

药物学总论实验

所属学科

药学

教材名称

《整合药学实验教程》

授课年级

2018级整合药学班

授课章节

不同剂型、剂量及给药途径对药物作用的影响

授课时间

200分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

（1）观察比较不同剂量、剂型和给药途径对药物作用的影响，掌握药物作用的一般规律；

2. 技能（能力）目标：结合实验课程目标

（1）掌握小鼠的捉拿和给药的基本操作方法；

（2）掌握小鼠标记、称重及药物剂量的计算方法；

（3）通过实验，熟悉药理学实验设计的基本原则；

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 教师授课  （40分钟）

实验原理：药物剂型、剂量的不同可能影响药物起效时间和效应强弱的变化；不同给药途径甚至改变其效应的性质；

实验分组，简述皮下注射、腹腔注射和小鼠捉拿的操作要点，以及概述实验报告要求和格式。

2. 实验过程  （约150分钟）

（1）不同剂型、剂量对药物作用的影响

（2）不同给药途径对药物作用的影响

3. 总结 （10分钟）

3. 教学重点与难点

1. 教学重点：

（1）理解药物作用随药物剂型、浓度变化，掌握量效曲线的绘制方法；

（2）理解硫酸镁不同给药途径产生不同药理作用的原理；

2. 教学难点：

（1）正确的实验操作技能；

（2）观察翻正反射消失时，如何客观准确记录时间，减少实验误差；

4. 教学方法选择

（1）利用中国大学MOOC-苏州大学《药理学》中实验部分的视频，让学生提前预习；

（2）课上采用教师讲述，尤其强调实验关键环节；

（3）实验过程中，教师随时指导学生实验操作；

5. 更新或补充内容提要

6. 复习思考题

影响药物药效的因素有哪些？分别影响了药物作用的哪个环节？

7. 学习资源、课外自主学习参考

(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等)

1. 《药理实验方法学》第四版 魏伟主编，人民卫生出版社出版

2.《机能实验学》，谢可鸣等主编，高等教育出版社

课程名称

药物学总论实验

所属学科

药学

教材名称

《整合药学实验教程》

授课年级

2018级整合药学班

授课章节

药物LD₅₀的测定

授课时间

200分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

（1）掌握药物急性毒性实验的意义和方法

（2）掌握测定药物LD₅₀的方法、实验步骤和计算过程。

2. 技能（能力）目标：结合实验课程目标

（1）掌握小鼠的捉拿和腹腔注射的基本操作方法；

（2）掌握小鼠标记、称重及药物剂量的计算方法；

（3）熟悉新药研发中，药物急性毒性试验的基本内容；

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 教师授课  （40分钟）

讲解质反应、半数致死量的概念和统计方法；药物急性毒性试验的基本内容；LD₅₀的实验设计以及注意事项；概述实验报告要求，格式。

2. 实验过程 （约150分钟）

将小鼠随机分组，每组10只，对每组小鼠腹腔注射不同浓度普鲁卡因，观察小鼠行为变化与精神状态，记录每组半小时内小鼠死亡数目。统计不同浓度普鲁卡因对小鼠的致死率，计算该药物的LD₅₀。

3. 总结 （10分钟）

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）药物急性毒性实验的意义和方法；

（2）药物LD50的实验设计。

2. 教学难点

在实验过程中，为了保证实验结果的准确性和可靠性，需要给学生强调整个实验过程中的“准确性”，包括动物称重、给药等环节，才能相对客观反映药物的真实情况，同时一定程度上培养学生的实验素养。

4. 教学方法选择

（1）利用中国大学MOOC-苏州大学《药理学》中实验部分的视频，让学生提前预习；

（2）课上采用教师讲述，尤其强调实验关键环节；

（3）实验过程中，教师随时指导学生实验操作；

5. 更新或补充内容提要

6. 复习思考题

LD₅₀ 可作为药物安全性评价的指标吗？为什么？

7. 学习资源、课外自主学习参考

(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等)

1. 《药理实验方法学》第四版 魏伟主编，人民卫生出版社出版

2.《机能实验学》，谢可鸣等主编，高等教育出版社

课程名称

药物学总论实验

所属学科

药学

教材名称

《整合药学实验教程》

授课年级

2018级整合药学班

授课章节

药物对肠管平滑肌的作用

授课时间

200分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

1. 掌握离体动物平滑肌器官实验方法；

2. 观察药物对离体豚鼠回肠的作用，理解其相互作用关系。

 2. 技能目标

（1）掌握豚鼠的捉拿方法；

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 教师授课  （40分钟）

1. 讲解实验动物豚鼠的特点及饲养要点

2. 离体器官的选择以及实验方法：温度，营养液，（无菌）

3. 了解豚鼠回肠分离方法，

4. 胆碱能药物通过相应受体的激动剂和拮抗剂对平滑肌收缩作用的理解，间接地定性分析不同组织、不同部位受体的类型和功能；进一步熟悉胆碱能药物相互之间的作用。

5. MedLab及软件基本操作方法；

2. 实验过程 （约150分钟）

豚鼠捉拿、敲昏、分离回肠，回肠的固定，与换能器相连，学习MedLab及软件基本操作方法；观察胆碱能药物通过相应受体的激动剂和拮抗剂对平滑肌的收缩作用。

3. 总结 （10分钟）

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）离体器官的实验方法；

（2）胆碱能药物通过相应受体的激动剂和拮抗剂对平滑肌的收缩作用。

 2. 教学难点

MedLab及软件基本操作方法。

4. 教学方法选择

（1）课上采用教师讲述，尤其强调实验关键环节；

（2）实验过程中，教师随时指导学生实验操作；

（3）实验结束后，和学生分析实验结果，分析实验成败的因素

5. 更新或补充内容提要

6. 复习思考题

1. 保存离体器官活性的因素有哪些？

2. 胆碱能药物对平滑肌的作用？

7. 学习资源、课外自主学习参考

1. 《药理实验方法学》第四版 魏伟主编，人民卫生出版社出版

2.《机能实验学》，谢可鸣等主编，高等教育出版社

课程名称

药物学总论实验

所属学科

药学

教材名称

整合药学实验讲义

授课年级

2018级整合药学班

授课章节

口服和静脉注射给药动力学实验

授课时间

800分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1.知识目标：

掌握：（1）动力学参数的计算原理和方法；（2）药物动力学试验中采血时间点的设计；（3）生物样品前处理的操作、生物样品的检测操作及数据处理。

熟悉：（1）不同给药途径的给药操作技巧；（2）动物采血操作要点及技巧；（3）不同给药途径药物动力学的特征。

了解：（1）不同生物样品前处理的方法；（2）生物样品的分析检测方法。

2.  技能（能力）目标：

通过实验操作学习，加强对动力学参数计算原理和方法的理解，熟悉动力学参数计算的具体操作流程；熟悉动物实验的常规操作；熟悉生物样品的处理方法及检测流程。

2. 授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 实验内容的讲解（10分钟）

2. 实验操作的示范（20分钟）

3. 实验现场指导（750分钟）

4. 实验总结（20分钟）

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

（1）实验的目标、任务和内容

（2）实验关键操作的要点

2. 教学难点

动物给药操作的培训，采血操作的培训，生物样品的前处理培训。

4. 教学方法选择

1. 理论课堂教学：

无

2. 实验教学：

（1）教材讲解及板书

（2）互动教学：提问学生、思考讨论

5. 更新或补充内容提要

无

6. 复习思考题

1. 药代动力学试验方案中采血时间点是如何设计的？

2. 静脉注射给药和口服给药途径的药代动力学特征有何不同并阐明产生不同的原因？

3. 血浆样品前处理的方法有哪些？血浆样品前处理的意义？

4. 血药浓度检测的方法有哪些？以LC-MS/MS检测分析方法阐述分析方法开发与验证的实验内容？

7. 学习资源、课外自主学习参考

1. 学校图书馆资料库平台：中国知网、重庆维普、万方数据库、……

2. 刘扬主编，《药剂学实验讲义》，苏州大学出版社，2020年。

3. 中华人民共和国卫生部药典委员会编.《中华人民共和国药典》（2015年版）.中国医药科技出版社，2015。

4. Google学术搜索、PubMed。

课程名称

药物学总论实验

所属学科

药学

教材名称

药物学总论实验讲义

授课年级

2018级整合药学班

授课章节

药物组织分布实验

授课时间

400分钟

一  教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

（一） 知识目标：

 1掌握药物在不同组织的分布特征及药物动力学特征；

 2掌握动力学参数的计算原理和方法；

 3了解生物样品的处理方法及检测流程。

（二）技能（能力）目标：

药动学实验设计、实施、分析生物样品中药物浓度、药动学参数处理的能力。

二  授课内容（依据教学大纲）及时间分配

 1.实验内容的讲解（10分钟）

 2.实验操作的示范（25分钟）

 3.实验现场指导（350分钟）

 4.实验总结（15分钟）

三 教学重点与难点

教学重点：

（1）实验的目标、任务和内容

（2）实验关键操作的要点

教学难点：

（1）动物不同组织的采集操作培训；

（2）不同组织生物样品的前处理培训。

四 教学方法选择

1.理论课堂教学：无

2.实验教学

（1）教材讲解及板书

（2）互动教学：提问学生、思考讨论

五 更新或补充内容提要

无

六 复习思考题

1.药物在组织中的分布与那些因素有关，阐明各个因素对药物体内分布的影响？

2.组织生物样品的处理方法有哪些？举例描述处理的详细操作？

七 学习资源、课外自主学习参考

1国内期刊：药学学报，中国药学杂志，中国医院药学杂志，等

 2国外期刊：Molecular Pharmaceutics，Clinical Pharmacokinetics， European Journal of Pharmaceutical Sciences,European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics,International Journal of Pharmaceutics, Journal of Pharmaceutical Sciences, Drug Metabolism And Pharmacokinetics, Journal Of Pharmaceutical And Biomedical Analysis, Biopharmaceutics & Drug Disposition, European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, etc….

3刘建平主编，生物药剂学与药物动力学教材，人民卫生出版社，第五版

4方亮主编，药剂学，人民卫生出版社，第八版。

5张娜主编，生物药剂学与药物动力学学习指导与习题集，人民卫生出版社，2021年版。

课程名称

药物学总论实验

所属学科

药学

教材名称

整合药学实验讲义

授课年级

2018级整合药学班

授课章节

药物的一般杂质检查

授课时间

200分钟

1. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

（1）掌握氯化物、铁盐和酸度的检查原理；

（2）熟悉氯化物、铁盐和酸度检查的基本操作。

2.  技能（能力）目标：

（1）掌握氯化物检查过滤技巧；

（2）掌握消除溶液颜色干扰的方法；

3. 掌握pH计的校准和使用。

二．授课内容（依据教学大纲）及时间分配

按学校防疫要求，本次实验课以网络教学的形式开展，时间分配如下：

1. 实验内容讲解（90分钟）

2. 实验操作视频（90分钟）

3. 实验总结（20分钟）

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

1. 消除溶液颜色干扰的方法；

2. pH计的校准和使用；

3. 统一铁离子价态。

2. 教学难点

1. pH计的校准和使用；

2. 内消色法。

3. 教学方法选择

1. 理论课堂教学：

无

2. 实验教学：

（1）教材讲解及板书

3. 互动教学：提问学生、思考讨论

3. 更新或补充内容提要

无

六、复习思考题

1.杂质检查方案设计思路？常规检查对象和检查原理？

2.药物中的铁盐有2价和3价两种价态，硫氰酸盐法检测的是哪种价态？如何统一铁盐的价态？

3.药物中的氯化物检查，在加入硝酸银溶液之后，为何要在暗处放置5min？

七、学习资源、课外自主学习参考

1. 学校图书馆资料库平台：中国知网、重庆维普、万方数据库、……

2.《中华人民共和国药典》（2020年版）。

3. Google学术搜索、PubMed。

4. blibli网站

课程名称

药物学总论实验

所属学科

药学

教材名称

整合药学实验讲义

授课年级

2018级整合药学班

授课章节

药物的鉴别试验

授课时间

200分钟

3. 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标

1. 知识目标：

（1）掌握水杨酸盐、芳香第一胺和有机氟化物的鉴别原理；

（2）熟悉水杨酸盐、芳香第一胺和有机氟化物鉴别的基本操作。

2.  技能（能力）目标：

（1）掌握实验室常用移液器具和称量器具的使用方法、技巧、注意点；

（2）掌握氧瓶燃烧的基本流程、注意点、安全防护；

3. 掌握鉴别实验现象观察、判定。

二、授课内容（依据教学大纲）及时间分配

1. 实验内容讲解（90分钟）

2. 实验操作视频（90分钟）

3. 实验总结（20分钟）

3. 教学重点与难点

1. 教学重点

4. 水杨酸盐、芳香第一胺和有机氟化物鉴别的基本操作；

5. 鉴别实验现象观察、判定。

2. 教学难点

4. 常用移液器具和称量器具的使用方法；

5. 氧瓶燃烧流程、注意点。

3. 教学方法选择

1. 理论课堂教学：

无

2. 实验教学：

（1）教材讲解及板书

2. 互动教学：提问学生、思考讨论

3. 更新或补充内容提要

无

六、复习思考题

1.鉴别方案设计思路？常用鉴别方法及其原理？

2.实验室移液器具有哪些？精度如何？适用哪些情况？如何操作？

3.实验室称量器具有哪些？精度如何？适用哪些情况？如何操作？

4.地塞米松磷酸钠分子结构中的氟经氧瓶燃烧法破坏之后表现出哪种价态？是否存在其他价态？

5.如何判断药物经氧瓶燃烧后已经分解完全？

6.芳香第一胺的重氮化偶合反应是否可以使用-萘酚？

七、学习资源、课外自主学习参考

1. 学校图书馆资料库平台：中国知网、重庆维普、万方数据库、……

2.《中华人民共和国药典》（2020年版）。

3. Google学术搜索、PubMed。

4. blibli网站